Фармакологическое действие

Абактал вводят перорально в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, таблеток с немедленным высвобождением, пероральной суспензии и внутривенно в виде инфузии. Это также управляется через офтальмологические и отические пути. Связывание с белками плазмы низкое (20-40%), а антибиотик широко распространен в большинстве тканей. Концентрации в тканях часто превышают концентрации в сыворотке, особенно в генитальной ткани, включая простату. Проникновение в CSF минимально ( меньше 10% от пиковых концентраций в сыворотке), когда менинги не воспалены. Концентрации присутствуют в слюне, выделениях из носа и бронхов, слизистой оболочке пазух, мокроте, кожных волдырях, лимфе, брюшной жидкости, желчи, секретах предстательной железы, легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Низкие концентрации были обнаружены в водянистой и стекловидной железах глаза. В моче человека были идентифицированы четыре метаболита абактала, на которые приходится приблизительно 15% пероральной дозы: оксопефлоксацин (М3), сульфопефлоксацин (М2), дезэтилен пефлоксацин (М1) и формилпефлоксацин (М4). М3 и М2 являются основными метаболитами, в то время как М1 и М4 являются второстепенными метаболитами. Все они обладают антимикробной активностью, но менее активны, чем пефлоксацин в неизмененном виде. Пефлоксацин выводится почечными и нонренальными путями. Примерно 35-50% перорально вводимой дозы выводится с мочой в виде неизмененного препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 4 часа. Экскреция с калом препарата и его метаболитов составляет 20—35% от дозы. Приблизительно 1–2% дозы восстанавливается в желчи в виде неизмененного препарата. Пораженные изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, возможно, CYP3A4. Абактал является ингибитором изофермента CYP1A2. Совместное введение с другими лекарственными средствами, в основном метаболизируемыми CYP1A2, может привести к повышению концентрации в плазме и потенциально клинически значимым фармакодинамическим побочным эффектам совместного применения препарата. In vitro пефлоксацин является ингибитором изофермента CYP3A4. Однако данные исследований in vivo противоречивы. В одном исследовании постулировалось, что концентрации in vivo, обычно достигаемые при обычной дозировке, могут быть последовательно ниже константы ингибирования активности CYP3A4. Критерии интерпретации восприимчивости к препарату определяются патогеном. MIC определены для S. pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков, Staphylococcus sp., Enterococcus sp., Acinetobacter sp., P. aeruginosa, Enterobacteriaceae и других не-Enterobacteriaceae, как восприимчивые при 1 мкг/мл или менее, промежуточные при 2 мкг/мл и устойчив к 4 мкг/мл или более. MIC определены для H. influenzae или H. parainfluenzae как восприимчивые в концентрации 1 мкг/мл или менее. МИК определены для N. meningitidis как восприимчивые при 0,03 мкг/мл или менее, промежуточные при 0,06 мкг/мл и устойчивые при 0,12 мкг/мл или более. MIC определены для N. gonorrhoeae как восприимчивые при 0,06 мкг/мл или менее, промежуточные при 0,12-0,5 мкг/мл и устойчивые при 1 мкг/мл или более. Резистентность к хинолонам, включая пефлоксацин, может возникать из-за многоступенчатых мутаций в определенных областях целевых бактериальных ферментов топоизомеразы IV и ДНК-гиразы, называемых областями, определяющими устойчивость к хинолонам (QRDR), или через измененный отток.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу.

Реакции фоточувствительности

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.

В противном случае, рекомендуется использовать защитную одежду и крема для защиты от солнца (с фактором высокой защиты от УФ).

Скелетно-мышечная система

Следует избегать тяжелых физических нагрузок.

Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.
Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:

— применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза. Риск можно уменьшить применяя половину дозы.

— избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.

Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.
Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском. При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина ​​и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним. Рекомендуется обратиться к врачу.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией.

Нервная система

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.

Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин. В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.

Нарушение зрения

При возникновении нарушения зрения или какого-либо эффекта на глаза, необходимо немедленно обратиться к окулисту.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея, особенно тяжелая, постоянная и / или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile. Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самой тяжелой ее формы псевдомембранозного колита. Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены. При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.

Сердечные заболевания

Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхинолонов может приводить к удлинению QT интервала.

Повышенная чувствительность

Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина. В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.

Дисгликемия

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови. Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы
Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методам лечения, если она доступна. Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.

Устойчивость

Как в случае с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.

Результаты лабораторных тестов

Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.

Пефлоксацин не влияет на определение наличия глюкозурии.

Пациенту необходимо употреблять много жидкости и поддерживать хороший уровень гидратации, чтобы избежать кристаллурии.

Следует наблюдать за пациентами с порфирией.

Абактал содержит 0,5 мг натрия метабисульфита на мл, который в редких случаях может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Фертильность

Исследования показали, что применение суточной дозы до 400 мг/кг, не оказывают тератогенного эффекта. Пероральное применение в дозах, превышающих терапевтические, приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных у людей нет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Могут быть случаи неврологического нарушения, временной потери зрения. В таких случаях необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – пефлоксацин. Также в состав входят вспомогательные компоненты, в том числе в таблетированную форму входит моногидрат лактозы, гипромеллоза, тальк, макрогол, воск карнаубский, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат, проч. Для приготовления концентрата используются аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Выпускается в форме таблеток в дозировке 400 мг и в форме инъекционного раствора, разлитым в ампулы по 5 мл (1 ампула содержит 400 мг пефлоксацина в форме метансульфоната (месилата) безводного.

Читайте:

Показания

Является синтетическим антибиотиком группы фторхинолонов. Назначается для лечения инфекций, которые вызваны чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами-возбудителями. В частности, эффективен для лечения инфекций:

— почек и мочевыводящих путей;

— органов малого таза, в том числе аднексита, простатита;

— нижних и верхних отделов дыхательных путей (хронического синусита, тяжелого наружного отита, воспалений легкий, бронхов, и т.д.);

— печени и желчевыводящих путей;

— брюшной полости, в том числе перитонита, интраабдоминальных абсцессов;

— костей, суставов, соединительных и мягких тканей.

Также применяется при сепсисах, менингитах, бактериальном эндокардите, гонорее, а также для лечения тяжелых бактериальных инфекций ЖКТ (в т.ч. сальмонеллеза, брюшного тифа).

Может применяться как в качестве монотерапевтического препарата, так и в составе комбинированной терапии. Проявляется эффективность в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих иммунодефицитом.

Препарат обладает бактерицидным действием, благодаря способности ингибировать репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Пефлоксацин проявляет высокую активность относительно стафилококка, энтеробактерий, цитробактерий, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной инфекции, гонореи, других бактерий. Умеренно активен относительно стрептококков, ациетобактерий, клостридий, микоплазмы, хламидий.

Устойчивы по отношению к пефлоксацину грамотрицательные анаэробные бактерии, спирохемы, микобактерия туберкулеза.

Противопоказания

Противопоказан при аллергии на хинолоны. Кроме того, противопоказан, если у пациента имеются нарушения работы центральной нервной системы, в том числе при эпилепсии неизвестного происхождения, а также при тяжелой форме печеночной недостаточности.

Не назначают для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение во всех трех триместрах беременности. На период приема препарата лактацию необходимо приостановить.

Способ применения и дозы

Дозировка таблетированной формы: средняя суточная дозировка – 800 мг в день. Обычно принимают в 2 приема по 400 мг (то есть по 1 таблетке) с разницей в 12 часов. Максимальная доза, которую допустимо принять в сутки – 1,2 грамма. Принимается во время еды, чтобы минимизировать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

В некоторых случаях врач может снизить дозировку до 1 таблетки в сутки (400 мг), чаще всего при лечении некоторых инфекционных болезней мочеполовой системы, в пожилом возрасте, или печеночной недостаточности.

Неосложненная гонорея лечится однократным приемом 800 мг препарата (2 таблетки).

Инъекционная форма препарата принимается внутривенно, в виде инфузии, в той же дозировке – 400 мг с разницей 12 часов. Одна инфузия длится 1 час и производится только в стационарных условиях.

Противопоказано растворять с помощью ионов хлора. Для приготовления используется глюкоза – 1 ампулу препарата растворяют в 250 мл раствора глюкозы.

В тяжелых случаях дозировка первой инфузии может быть удвоена. Допустимо применение в качестве профилактического средства, вводится за 1 час до проведения операции.

Передозировка

При передозировке характерны симптомы в виде:

— тошноты;

— рвоты;

— спутанности сознания;

— психического возбуждения;

— судорог и потери сознания (в тяжелых случаях).

Необходимо промыть желудок, принять энтеросорбенты, провести лечение симптомов. Показан контроль состояния организма пациента. Важно обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Побочные эффекты выражаются в:

— бессоннице;

— гастралгии;

— миалгии;

— крапивнице;

— тошноте;

— диарее;

— рвоте.

В редких случаях наблюдался флебит, зуд на коже, бронхоспазмы.

Условия и сроки хранения

Хранится до 3 лет при температуре до 25°С.

Абактал антибиотик

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *