Когда необходимо ослабить мышечное напряжение скелетных мышц, врач зачастую назначает Баклофен применение, которое показано при поражениях спинного мозга пациента. Помните, что проводить лечение следует только под тщательным медицинским контролем и даже прочтение Баклофен инструкция не может быть аргументом для изменения рекомендованных дозировок без консультации специалиста.

Баклофен (Baclofen) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: баклофен;

1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые с распределительной чертой;

таблетки по 25 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия. Kод ATХ M03B X01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Баклофен является миорелаксанты, действующий на уровне спинного мозга производная гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). С химической точки зрения баклофен не относится к другим миорелаксантов.

Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм этого действия состоит, скорее всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции ГАМК B рецепторов, благодаря чему блокируется высвобождение аминокислот — глутамата и аспартата. Баклофен не влияет на нервно-мышечную передачу.

В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндолу или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.

Поскольку баклофен в больших дозах может подавлять функции ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.

Преимущества применения баклофена связанные с его способностью уменьшать болевые флексорные спазмы и спонтанные мышечные сокращения, благодаря чему улучшается подвижность пациента и уменьшается зависимость от помощи других людей, улучшается реабилитация. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение, таким образом, общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.

Баклофен стимулирует желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

всасывания

Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Значительные различия показателей T max , C max и биодоступности при применении баклофена в виде раствора и твердых лекарственных форм отсутствуют. После приема внутрь разовой дозы (10-30 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа, при этом площадь под кривой концентрации пропорциональна дозе.

Степень всасывания уменьшается при применении высоких доз.

Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.

В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распределяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов максимальная концентрация ( max 500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8:00.

распределение

Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.

Объем распределения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывание с белками плазмы крови — около 30%, такой уровень остается неизмененным при концентрациях баклофена от 10 нг / мл до 300 мкг / мл. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раза меньше, чем в плазме крови.

Метаболизм

Примерно 15% дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования. В результате дезаминирования образуется основной метаболит, β- (p-хлорфенил) -4-гидроксимасляной кислота, не демонстрирует фармакологической активности.

вывод

Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Баклофен выводится с мочой, 70-80% — в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.

Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых добровольцев, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.

дети

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетические данные по применению баклофена пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, поскольку печень не играет значительной роли в трансформации и выделении баклофена, клинически значимых изменений фармакокинетики баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью не ожидается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Контролируемых клинических исследований фармакокинетики баклофена при применении у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Основная часть баклофена выводилась с мочой в неизмененном виде. Существуют ограничении данные, согласно которым концентрация препарата в плазме крови у пациенток, находящихся на постоянном гемодиализе, и пациенток с компенсированной почечной недостаточностью указывает на значительное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения в этих группах. Пациентам с нарушением функции почек следует проводить корректировку дозы препарата в зависимости от уровня баклофена в системном кровотоке, немедленное проведение гемодиализа является эффективным методом удаления избыточного количества баклофена из системного кровообращения.

Показания

Спастические состояния при:

  • рассеянного склероза;
  • других поражений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
  • мозговых инсультов;
  • церебрального паралича;
  • воспаление оболочек спинного и головного мозга
  • травм головы.

дети

Баклофен применяют детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также вследствие церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.

Баклофен также показан при симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение, нижний парапарез или компрессия спинного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к баклофена или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение баклофена с другими препаратами, которые подавляют активность ЦНС, такими как другие миорелаксанты (тизанидин), с синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.

У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Кроме того, сообщалось о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекально баклофена. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и функционирования дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.

Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус.

Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).

Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения с баклофен возможно возникновение спутанности сознания, галлюцинаций, тошноты и психического возбуждения. Сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма. Поэтому следует с осторожностью применять одновременно баклофен и леводопу или карбидопу.

Баклофен увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.

Особенности применения

Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы

Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, депрессивные или маниакальные расстройства, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

эпилепсия

Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.

другие

Следует проявлять осторожность при применении баклофена пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц.

Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной функции, нарушениями функций печени.

Со стороны почек

Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу следует уменьшать. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХПН — 5 стадия, СКФ <15 мл / мин) баклофен можно применять только в случае, если потенциальная польза превышает риск (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Неврологические симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например спутанность сознания, дезориентация, сонливость и угнетение сознания) наблюдались у пациентов с нарушениями функции почек, получавших перорально баклофен в дозе 5 мг в сутки. Следует тщательно наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью для быстрого диагностирования ранних симптомов токсичности.

Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в сочетании с другими препаратами, которые влияют на функцию почек. Следует также тщательно контролировать функцию почек и установить такую ​​дозу баклофена, что позволит избежать отравления.

Случаи отравления баклофен отмечены у пациентов с острой почечной недостаточностью (см. Раздел «Передозировка»).

Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравленных баклофен. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и ускоряет выздоровление пациентов.

Со стороны мочевыводящих путей

Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания).

Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.

лабораторные исследования

У некоторых пациентов, находящихся на терапии баклофен, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.

внезапная отмена

Во время внезапной отмены препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, рабдомиолиза, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно, в течение 1-2 недель.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).

Вспомогательные вещества.

Лекарственный препарат не применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата беременным женщинам. Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместре беременности) только в случае, если польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Отмечено только один случай синдрома отмены (судороги) в семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли после 30 минут после введения баклофена.

Баклофен проникает в грудное молоко, но если препарат принимают в терапевтических дозах в чрезвычайно малых количествах, поэтому не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Баклофен может вызвать головокружение, седативный эффект, сонливость и визуальные нарушения (см. Раздел «Побочные реакции»), что может снижать концентрацию и внимание. Пациентам, у которых наблюдались такие побочные реакции, не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, определяя минимальную эффективную дозу, которая не вызывает побочных эффектов.

Препарат следует принимать во время еды.

До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофен. Следует с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам старше 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которые ходят, с целью уменьшения ослабления мышц у здоровых конечностях или в случае необходимости снижения мышечного напряжения.

Если при применении максимальных рекомендованных доз в течение 6 недель лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении / прекращении лечения.

Отличие лечения всегда следует проводить постепенно, снижая дозу в течение периода 1-2 недели, кроме неотложных состояний, связанных с передозировкой или возникновением серьезных побочных реакций.

Рекомендуется нижеприведенные схема дозирования.

взрослые

Лечение начинать с суточной дозы 15 мг, разделенной на несколько равных приемов. Предлагается следующая схема постепенного увеличения дозы, однако всегда следует учитывать особенности каждого пациента:

в первые 3 дня по 5 мг ( 1 / 2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней — по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней — 1 ½ таблетки 10 мг 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней — по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.

У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 75 мг в сутки.

Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.

При необходимости дозу можно повышать.

Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы (75-100 мг в сутки), можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.

Не следует превышать дозу 100 мг в сутки.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Не следует внезапно прекращать лечение баклофен из-за риска возникновения галлюцинаций и обострение спастических состояний.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

дети

Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете примерно 0,3 мг / кг массы тела в сутки), которую применяют в 2-4 приема (лучше 4 уровня приема).

Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта.

В общем суточная доза поддерживающей терапии должна составлять 0,75-2 мг / кг массы тела.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Пациенты с нарушением функции почек

Для таких пациентов, а также для пациентов на диализе рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.

Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности баклофен можно применять, если потенциальная польза превышает риск. Для таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (таких как сонливость, кома) (см. Разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).

Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения

Побочные эффекты наблюдаются чаще всего в этой группе пациентов, поэтому следует соответственно установить режим дозирования для этих пациентов и должны они находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Дети

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Информацию по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

В случае передозировки препарата могут развиться такие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.

Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны ), расширение периферических сосудов, артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и щелочи ной фосфатазы.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение.

Есть специфического антидота.

Следует применять симптоматическое лечение, направленное на устранение осложнений, связанных с артериальной гипотонией, артериальной гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.

Следует как можно скорее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.

Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированных.

В случае необходимости применить солевые слабительные.

Пациентам с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Некоторые опубликованные данные указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмина следующую дозу можно ввести через 30-60 минут.

Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками с целью увеличения вывода баклофена с мочой.

В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. Раздел «Особенности применения»).

Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.

побочные реакции

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например сонливость и тошнота), во время быстрого повышения дозы или применение высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста.

В основном они имеют преходящий характер и исчезают после снижения дозы. В случае тяжелых побочных реакций следует отменить препарат.

Если тошнота отмечается и после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен с пищей или запивая молоком.

У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста побочные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.

Возможно ослабление судорожного порога и судом, особенно у пациентов с эпилепсией.

У некоторых пациентов отмечалась повышенная спастичность как парадоксальная реакция на лекарственное средство.

Может возникать неблагоприятная мышечная гипотония, что затрудняет пациентам прогулку или уход за собой и, как правило, может облегчаться путем повторного пересмотра режима дозирования (то есть путем уменьшения доз, принимаемых днем, и увеличение дозы вечером).

При применении баклофена наблюдались такие побочные эффекты

психические расстройства Спутанность сознания, бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, снижение судорожной готовности и увеличение количества судорожных приступов (особенно у пациентов с эпилепсией), синдром апноэ во время сна *.
Со стороны нервной системы Сонливость, седация, дыхательная депрессия, чувство пустоты в голове, утомляемость, головная боль, атаксия, парестезии, нарушения речи, расстройство вкуса, вертиго, шум в ушах.
Со стороны органов зрения Нарушение зрения, нарушение аккомодации, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Угнетение сердечно-сосудистой системы, снижение минутного объема сердца, чувство удушья, очень частое сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны сосудов Снижение артериального давления, головокружение, отеки стоп.
Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, сухость во рту, расстройство вкуса, отвращение к пище, позывы к рвоте, рвота, запор, диарея, боли в животе.
Со стороны печени и желчных путей Нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь, повышенное потоотделение, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Слабость, боль в мышцах, тремор, мышечная дрожь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей Полиурия, недержание мочи, мочеиспускание с болью, задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия, анурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нарушение эякуляции, нарушения эрекции, импотенция.
Со стороны метаболизма и обмена веществ Увеличение массы тела.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения Угнетение дыхания, ощущение заложенности носа.
Общие нарушения и реакции в месте введения Слабость, утомляемость, истощение, гипотермия.
диагностические исследования Положительный результат анализа на скрытую кровь в кале, изменения сахара в крови.

* При применении баклофена в высоких дозах (≥ 100 мг) у больных с алкогольной зависимостью наблюдались случаи синдрома апноэ во время сна.

У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).

Нежелательный степень напряжения мышц, который создает для пациентов трудности при ходьбе или при самообслуживания, которая может возникнуть, обычно проходит после корректировки дозы (например, путем уменьшения доз, которые применяют в течение суток, но увеличение дозы вечернего приема).

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 50 таблеток в полиэтиленовом флаконе (HDPE) с крышкой (LDPE) с амортизатором и защитным кольцом, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БАКЛОФЕН

(BACLOFEN)

Склад:

діюча речовина: baclofen;

1 таблетка містить 10 мг або 25 мг баклофену;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: білого кольору, круглі, двоопуклі з розподільною рискою;

таблетки 25 мг: білого кольору, круглі, двоопуклі.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти центральної дії.

Koд ATХ M03B X01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Баклофен зменшує підвищений тонус м’язів, зумовлений пошкодженням спинного мозку. Препарат одночасно і рівною мірою пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’зів, при цьому тільки незначно знижує амплітуду сухожильних рефлексів.

Механізм цієї дії складається, більш за все, з гіперполяризації висхідних нервів і гальмуванні як моно-, так і полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку.

В експериментах на тваринах баклофен збільшував метаболізм допаміну, однак у людей, під впливом препарату концентрація ацетату 5-гідроксиіндолу або метаболітів допаміну у спинномозковій рідині не мінялася.

Оскільки баклофен, який застосовують у великих дозах, може викликати пригнічення функцій ЦНС, існує вірогідність дії препарату на центри, які знаходяться вище спинного мозку.

Баклофен також зменшує больову чутливість. Поліпшення таким чином загального самопочуття пацієнта і заспокоєння є менш утрудненим, ніж під час застосування інших лікарських препаратів, які впливають на ЦНС.

Баклофен стимулює шлункову секрецію.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Баклофен швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Ступінь всмоктування зменшується під час призначення вищих доз.

Терапевтична концентрація становить 80-395 нг/мл.

В експериментах на тваринах виявлено, що баклофен розповсюджується у багатьох тканинах, але тільки невелика його частина проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

У пацієнтів максимальна концентрація Сmax (500-600 нг/мл) досягається через 2-3 години після прийому, а концентрація понад 200 нг/мл зберігається протягом 8 годин.

Розподіл

Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.

Мінімальна кількість препарату проникає у грудне молоко.

Обсяг розповсюдження баклофену становить 0,7 л/кг, а зв’язується з білками плазми приблизно на 30 %. У спинномозковій рідині концентрація діючої речовини у 8,5 разів менша, ніж у сироватці крові.

Біотрансформація

Приблизно 15 % прийнятої дози підлягає біотрансформації у печінці за рахунок дезамінування.

Виведення

Період напіввиведення становить від 2,5 до 4 годин.

Баклофен виводиться з сечею, 70-80 % у незмінному вигляді або у формі метаболітів. Решта виводиться з калом.

Під час застосування внутрішньо баклофен виводиться майже повністю протягом 72 годин.

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку практично така ж сама, як і у дорослих. Максимальна концентрація баклофену у плазмі незначно нижча, ніж у здорових молодих осіб, але показник AUC є подібним в обох групах пацієнтів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спастичні стани під час:

· розсіяного склерозу;

· інших пошкоджень спинного мозку (наприклад, пухлини спинного мозку, сирингомієлія, хвороба рухального нейрона, поперековий мієліт, травми спинного мозку);

· мозкових інсультів;

· церебрального паралічу;

· запалення оболонок спинного і головного мозку;

· травм голови.

Діти

Баклофен застосовувати дітям при симптоматичному лікуванні спастичних станів церебрального ґенезу, а саме, які виникли у результаті дитячого церебрального паралічу, а також у результаті церебральних судинних інцидентів через новоутворення або захворювання головного мозку дегенеративного ґенезу.

Баклофен також показаний під час симптоматичного лікування спастичності м’язів, яка виникла внаслідок інфекції і захворювань спинного мозку, дегенеративних змін, травм, новоутворень і уражень невідомого походження, такого як розсіяний склероз, аміотрофічний боковий склероз, сирингомієлія, поперековий мієліт, травматичне ураження або нижній парапарез або компресія спинного мозку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до баклофену або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порфірія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування баклофену з іншими препаратами, які діють на ЦНС, синтетичними опіатами або з алкоголем посилює їх седативну дію.

У пацієнтів, які застосовують баклофен, підвищується ризик розвитку дихальної депресії. Слід проводити ретельний моніторинг серцевої діяльності і дихальної системи, особливо у пацієнтів із супутніми захворюваннями судинної і дихальної систем та зі слабкістю дихальної мускулатури.

Баклофен може посилювати гіперкінезію у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію.

Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати дію баклофену і значно знизити м’язовий тонус.

Баклофен потенціює дію антигіпертензивних засобів (може бути необхідним коригування дозування).

Лікарські засоби, які впливають на функцію нирок (наприклад, ібупрофен), уповільнюють виведення баклофену, що є причиною виникнення симптомів отруєння (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які приймають препарати з леводопою і карбідопою, у випадку комбінованого застосування з баклофеном можливе виникнення стану сплутаності свідомості, галюцинацій і психічного збудження.

Баклофен збільшує аналгезію, спричинену фентанілом.

Особливості застосування.

Психічні розлади і порушення з боку нервової системи

Під час лікування баклофеном загострюються психотичні синдроми, шизофренія, судомні стани, стани запаморочення і симптоми паркінсонізму, тому препарат слід застосовувати з обережністю, а пацієнт повинен знаходитися під постійним спостереженням лікаря.

Епілепсія

Пацієнти з епілепсією, яким необхідна одночасна терапія баклофеном, вимагають постійного клінічного спостереження і проведення ЕЕГ, оскільки відзначено зменшення ефективності протисудомних препаратів, які застосовуються, і змін у картині ЕЕГ.

Інші

Слід проявляти обережність у лікуванні баклофеном пацієнтів, у яких підтримання вертикального положення тіла і рівноваги або збільшення амплітуди рухів залежить від вираженого напруження м’язів.

Баклофен необхідно призначати з особливою обережністю пацієнтам, які застосовують антигіпертензивні препарати (можливо виникнення взаємодій) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з інсультом, порушеннями дихальної системи, порушеннями функцій печінки.

З обережністю застосовувати пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Порушення з боку нирок

Баклофен виводиться із сечею, переважно у незмінному вигляді, тому особам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю. Для цих пацієнтів дозу препарату слід відповідно зменшувати. У пацієнтів у термінальній стадії ниркової недостатності (ХНН – 5 стадія, ШКФ < 15 мл/хв) баклофен можна застосовувати тільки у випадку, коли потенційна користь перевищує ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Симптоми передозування спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю, які приймають перорально баклофен у дозах більш ніж 5 мг/кг на добу.

Випадки отруєння баклофеном відзначені у пацієнтів з гострою печінковою недостатністю (див. розділ «Передозування»).

Слід бути особливо обережним, при застосовуванні баклофену у комбінації з іншими препаратами, які впливають на функцію нирок. Слід також ретельно контролювати функцію нирок і встановити добову дозу баклофена так, щоби уникнути отруєння.

Окрім того, після припинення лікування гемодіаліз може бути альтернативним методом лікування пацієнтів, отруєних баклофеном. Гемодіаліз ефективно виводить баклофен з організму, зменшує прояв клінічних симптомів передозування і період одужання пацієнтів.

Порушення з боку сечовивідних шляхів

Слід проявляти обережність пацієнтам з підвищеним тонусом сфінктера сечового міхура (можлива затримка сечовипускання).

Поліпшення стану після застосування баклофену спостерігається у пацієнтів з нейрогенним порушенням випорожнення сечового міхура.

Лабораторні дослідження

У деяких пацієнтів, які знаходяться на терапії баклофеном, спостерігалося підвищення активності аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази і підвищення рівня глюкози у сироватці крові. Рекомендується проводити лабораторні дослідження, особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки і хворих на цукровий діабет.

Раптова відміна

Під час раптової відміни препарату (особливо після тривалого періоду лікування) можливе виникнення стану тривоги і сплутаності свідомості, галюцинацій, психотичних реакцій, маніакальних, параноїдальних і судомних станів, дискінезій, тахікардії, гіпертермії, також можуть посилитися спастичні стани, тому дозу препарату слід зменшувати поступово, протягом 1-2 тижнів.

Пацієнти віком від 65 років

Слід бути особливо обережним при лікуванні пацієнтів літнього віку (підвищення ризику виникнення побічних ефектів).

Лікарський препарат не застосовувати пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази (за типом Лаппа) або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні контрольовані дослідження щодо застосування препарату вагітним жінкам. Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.

Препарат баклофен можна застосовувати у період вагітності (особливо у I триместрі вагітності) тільки у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Відзначено тільки один випадок синдрому відміни (судоми) у семиденного новонародженого, мати якого приймала баклофен у дозі 80 мг на добу у період вагітності. Судоми, які спробували лікувати стандартними протисудомними препаратами, зникли після 30 хвилин після введення баклофену.

Баклофен, проникає у грудне молоко, але якщо препарат приймають у терапевтичних дозах в таких малих кількостях, то не очікується появи небажаних реакцій у новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Баклофен може здійснювати заспокійливу дію і знижувати концентрацію уваги (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнтам протягом лікування не слід керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми у русі, а також працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозу встановлювати індивідуально з метою визначення найменшої ефективної дози, яка не спричиняє побічних ефектів.

Препарат слід приймати під час їди.

До початку лікування слід визначити максимальну ефективність лікування баклофеном. Слід з обережністю підвищувати дозу препарату (особливо особам віком від 65 років) до нормалізації загального стану пацієнта. Якщо застосовувати досить високу початкову дозу або підвищити дозу швидко, то можуть виникнути побічні ефекти. Це особливо важливо для пацієнтів, які ходять, з метою зменшення послаблення м’язів у здорових кінцівках або коли необхідно досягнути зниження м’язового напруження.

Якщо при застосуванні максимальних рекомендованих доз, протягом 6 тижнів лікування терапевтичного ефекту не буде досягнуто, слід вирішити питання про подовження лікування препаратом.

Рекомендується наступна схема дозування:

Дорослі

Лікування розпочинати з добової дози – 15 мг, розподіленої на кілька рівних прийомів.

У перші 3 дні по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу,

протягом наступних 3 днів – по 1 таблетці 10 мг 3 рази на добу,

протягом наступних 3 днів – 1 ½ таблетці 10 мг 3 рази на добу,

протягом наступних 3 днів – по 2 таблетки 10 мг 3 рази на добу.

У більшості пацієнтів терапевтичний ефект настає при дозі від 30 мг до 75 мг на добу.

Вищевказаний режим застосування забезпечує добру переносимість препарату.

При необхідності дозу можна з обережністю підвищувати.

Пацієнтам, яким необхідно приймати більші дози препарату (75-100 мг на добу) можна застосовувати баклофен у формі таблеток по 25 мг.

Не слід перевищувати дозу більше 100 мг на добу.

Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.

Не слід раптово припиняти лікування баклофеном через ризик виникнення галюцинацій і загострення спастичних станів.

Пацієнти літньго віку

Для пацієнтів літнього віку дозу препарату слід підвищувати з особливою обережністю у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів.

Діти

Лікування слід розпочати з дуже низької дози (що відповідає дозі у перерахуванні приблизно 0,3 мг/кг маси тіла на добу), на 2-4 прийоми (краще за все на 4 рівні прийоми).

Для дітей дозу слід підвищувати з обережністю, з інтервалом в один тиждень, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту у дитини.

Загалом слід використовувати добову дозу підтримуючої терапії, яка становить 0,75-2 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг для дітей віком до 8 років. Для дітей віком від 8 років максимальна добова доза становить 60 мг.

Баклофен у вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів з діалізом рекомендовані дози слід зменшити до 5 мг на добу.

Для пацієнтів у термінальній стадії ниркової недостатності баклофен можна застосовувати, коли потенційна користь перевищує ризик. Для таких пацієнтів слід проводити моніторинг симптомів раннього отруєння (наприклад, сонливість, кома) (див. розділи «Особливості застосування» і «Передозування»).

Пацієнти зі спастичними станами церебрального походження

Небажані ефекти спостерігаються найчастіше у цій групі пацієнтів, тому слід відповідно встановити режим дозування у цих пацієнтів і повинні вони знаходитися під ретельним лікарським наглядом.

Діти.

Баклофен у вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.

Інформацію щодо застосування дітям див. у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

У випадку передозування препаратом можуть розвинутися наступні побічні явища з боку ЦНС: сонливість, втрата свідомості, кома, пригнічення дихання.

Можуть з’явитися інші симптоми, такі як: стани сплутаності свідомості, галюцинації, психічне збудження, порушення акомодації, відсутність зіничних рефлексів, гіпотонія м’язів, клонічні судоми, пригнічення або відсутність рефлексів, судоми, зміни у ЕЕГ (пригнічення спалахів і трьохфазні хвилі), розширення периферичних судин, артеріальна гіпотонія або гіпертонія, брадикардія, тахікардія або тахіаритмія, гіпотермія, нудота, блювання, діарея, надмірне слиновиділення, підвищення активності лактатдегідрогенази, аспартатамінотрансферази і лужної фосфатази.

У пацієнтів з нирковою недостатністю симптоми передозування можуть виникати при застосуванні більш низьких доз баклофену (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Загальний стан може погіршуватися у пацієнтів, що одночасно застосовують інші препарати і речовини, які впливають на центральну нервову систему (наприклад, алкоголь, діазепам, трициклічні антидепресанти).

Лікування.

Немає специфічного антидоту.

Слід застосовувати симптоматичне лікування, яке базується на обмеженні ускладнень, які пов’язані з артеріальною гіпотензією, артеріальною гіпертензією, судомами, депресією нервової системи або системи кровопостачання.

Слід якомога швидше викликати блювання або провести промивання шлунка, а також застосувати активоване вугілля.

Пацієнти у коматозному стані перед промиванням шлунка повинні бути інтубованими.

У випадку необхідності застосувати сольові проносні.

У пацієнтів з припиненням дихання провести штучне дихання і забезпечити підтримання серцево-судинної діяльності.

Деякі літературні дані вказують, що при більш легких отруєннях фізостігмін, введений внутрішньовенно (у дозі 1-2 мг протягом 5-10 хвилин), усуває побічні дії з боку ЦНС, особливо сонливість і пригнічення дихання. При відсутності поліпшення після першої дози фізостігміну, наступну дозу можна ввести через 30-60 хвилин.

Показано також вводити речовини одночасно з діуретиками з метою збільшення виведення баклофену з сечею.

У випадку тяжкого отруєння пацієнтам з нирковою недостатністю можна призначити гемодіаліз (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо виникнуть судоми, слід з великою обережністю ввести внутрішньовенно діазепам.

Побічні реакції.

Небажані ефекти найчастіше спостерігаються на початку лікування (наприклад, сонливість і нудота), під час швидкого підвищення дози або застосування високих доз баклофену, а також у пацієнтів літнього віку.

В основному вони мають перехідний характер і зникають після зниження дози. У випадку тяжких побічних дій виникає необхідність відміни препарату.

Якщо нудота утримується після зменшення дози, рекомендується застосовувати баклофен з їжею або запивати молоком.

У пацієнтів із психічними захворюваннями в анамнезі або цереброваскулярними захворюваннями (наприклад, інсульт), а також у пацієнтів літнього віку небажані ефекти можуть протікати з більш серйозними наслідками.

Під час застосування баклофену спостерігалися наступні небажані ефекти:

Психічні розлади

Cплутаність свідомості, безсоння, дезорієнтація, ейфорія, збудження, депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, марення, зниження судомної готовності і збільшення кількості судомних приступів (особливо у пацієнтів з епілепсією).

З боку нервової системи

Cонливість, заспокійливість, дихальна депресія, почуття пустоти у голові, втомлюваність, головний біль, атаксія, парестезії, порушення мовлення, розлад смаку, вертиго, шум у вухах.

З боку органів зору

Порушення зору, порушення акомодації, ністагм.

З боку серцево-судинної системи

Пригнічення серцево-судинної системи, зниження хвилинного об’єму серця, почуття задухи, дуже часте серцебиття, біль у грудній клітці.

З боку судин

Зниження артеріального тиску, запаморочення, набряки стоп.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Нудота, сухість у роті, розлад смаку, відраза до їжі, позиви до блювання, блювання, запор, діарея, болі у животі.

З боку печінки і жовчних шляхів

Порушення функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Висипання, підвищене потовиділення, свербіж, кропивʼянка.

З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини

Слабкість, біль у м’язах, тремор, м’язове тремтіння.

З боку нирок і сечовивідних шляхів

Поліурія, вільне сечовипускання, сечовипускання з болем, затримка сечовипускання, нічний енурез, гематурія, анурія.

З боку репродуктивної системи і грудних залоз

Порушення еякуляції, порушення ерекції, імпотенція.

З боку метаболізму і обміну речовин

Збільшення маси тіла.

З боку дихальної системи, грудної клітки і середостіння

Пригнічення дихання, відчуття закладеності носа.

Загальні порушення і реакції у місті введення

Слабкість, втомлюваність, виснаження, гіпотермія.

Діагностичні дослідження

Позитивний результат аналізу на скриту кров у калі, зміни цукру в крові.

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення спастичності (парадоксальна реакція на дію препарату).

Небажаний ступінь напруження м’язів, який створює для пацієнтів труднощі під час ходіння або під час самостійного пересування, що може виникнути, зазвичай проходить після коригування дозування (наприклад, шляхом зменшення доз, які застосовують протягом доби, але збільшення дози вечірнього прийому.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 таблеток у поліпропіленовому флаконі, по 1 флакону в картоній коробці з інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Фармацевтичний Завод «Польфарма” С.А., Польща/Pharmaceutical Works «Polpharma” S.A., Poland

або

Medana Pharma S.A., Poland/Медана Фарма Акціонерне Товариство, Польща.

Місцезнаходження.

Вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

або

Описание

1. Какво е Баклофен-Полфарма и за какво се използва

Баклофен-Полфарма е лекарствен продукт, чието действие се базира на намаляване на повишения мускулен тонус, наблюдаван при различни състояния, като мултиплена склероза, травми на гръбначния мозък, церебрален инсулт, церебрална парализа, менингити и травми на главата.Този продукт намалява болката свързана с повишения мускулен тонус и по този начин подпомага рехабилитацията.

Една опаковка съдържа 50 таблетки от 10 mg или от 25 mg baclofen.

2. Преди да приемате Баклофен-Полфарма

Този продукт не бива да се използва от пациенти със свръхчувствителност към баклофен или към някои от помощните съставки на продукта, или пациенти със стомашна или дуоденална язва.

С особено внимание Баклофен-Полфарма трябва да се използва при:

• При нарушения на бъбречната функция (баклофен се екскретира през бъбреците) . При нарушения на бъбречната функция, дозата на баклофен трябва да бъде намалена от лекар.

• Пациенти над 65 годишна възраст (по-често при тези пациенти се наблюдават нежелани реакции).

• Пациенти с психотични синдроми, шизофрения, епилепсия и конфузни състояния трябва да бъдат под стриктно лекарско наблюдение през целия период на терапия с баклофен, поради факта, че симптомите на тези заболявания и синдроми могат да се обострят.

• С особено внимание трябва да се провежда лечение с баклофен при пациенти при които подържането на вертикалната позиция на тялото и равновесието или движенията зависят от повишения мускулен тонус.

• Пациенти с мозъчен инсулт, заболявания на респираторната система, заболявания на чернодробната функция или състояния свързани с повишен тонус на сфинктера на пикочния мехур.

Терапията с баклофен никога не трябва да се спира рязко, поради опасност от нежелани ефекти. Дозата трябва да бъде постепенно намалявана в рамките на 1-2 седмици.

Прием на Баклофен-Полфарма с храни и напитки

Този лекарствен продукт трябва да се приема по време на хранене.

Бременност:

Лекарят трябва да бъде информиран за плануване или вече настъпила бременност. До сега не са провеждани клинични проучвания за ефекта на баклофен върху човешкия фетус.Баклофен може да се приема по време на бременност само по лекарска преценка, когато ползата за майката надхвърля вредата за плода.

Кърмене:

Баклофен се секретира с майчиното мляко и не се препоръчва кърмене по време на терапията с баклофен.

Влияние върху шофирането и работата с машини:

Баклофен-Полфарма може да намали концентрацията, да предизвика седация и следователно пациентите не бива да шофират и управляват машини по време на терапията с баклофен.

Едновременно приемане с други лекарствени продукти:

Някои лекарствени продукти не бива да се използват едновременно. Понякога лекарят може да се наложи да коригира дозата на някои продукти, когато се налага едновременно приложение.Лекарят трябва да бъде информиран за всички лекарства които се приемат или са приемани наскоро, включително и лекарства които се продават без лекарско предписание.

Това е особено важно ако се приемат антихипертензивни или ЦНС депресанти едновременно с баклофен, защото могат да се засилят техните ефекти. Трицикличните антидепресанти могат да повишат действието на баклофен.

Информацията в тази листовка се отнася и за лекарства, които са приемани в миналото или гце се приемат в бъдеще.

3. Как се приема Баклофен-Полфарма

Това лекарство трябва да се приема стриктно както е предписано. Лекарят определя дозата индивидуално за всеки пациент за да може да се установи най-ниската ефективна доза без нежелани реакции.

Възрастни:

Обикновено лечението започва с доза 5 mg (1/2 таблетка от 10 mg) 3 пъти дневно и дозата постепенно се повишава на всеки 3 дни до достигане на оптимален терапевтичен ефект.При повечето пациенти, терапевтична ефикасност се наблюдава при дневна доза от 30 mg до 75 mg.Ако е необходимо да се прилагат по-високи дози от лекарството (75-100 mg дневно), могат да се използват таблетки от 25 mg. Не бива да се превишава дневната доза над 100 mg.

Деца:

Лечението започва с доза 5 mg, 2 пъти дневно. При необходимост дозата се повишава постепенно през 3 дни до достигане на оптимален терапевтичен ефект. Обикновено баклофен се дозира по 0.75-2 mg/kg телесно тегло.

Препоръчва се следната схема на дозиране в зависимост от възрастта:

Баклофен, что это?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *