Дибазол — «классика» отечественной антигипертензивной терапии, вазодилататор, обладающий также спазмолитической активностью. Его фармакологический «трудовой стаж» насчитывает уже более полувека, и это в то время, когда по статистике около 30% препаратов выводится из клинической практики в течение каких-то двух десятков лет. За долгие годы использования дибазол зарекомендовал себя как эффективное и, что не менее важно, безопасное лекарственное средство. Изначально призванный лечить повреждения периферических нервных окончаний, он впоследствии нашел применение в роли антиспазматического, антигипертензивного, адаптогенного и иммуностимулирующего средства. Диапазон его востребованности поражает своей широтой: от гериатрии до спортивной медицины, от педиатрии до ветеринарии. Учитывая, что в истории советской фармакологии не так уж много примеров столь удачных открытий, есть смысл совершить небольшой экскурс в историю. Итак, первые наработки на пути к открытию дибазола началась еще в годы Великой Отечественной войны. После ее окончания сотрудники Военно-морской медицинской академии более пристально занялись данным вопросом и, наконец, в лаборатории фармацевтического синтеза родилось новое вещество — бензилбензимидазол, которое впоследствии было названо дибазолом. Первым его зафиксированным фармакологическим эффектом была способность повышать возбудимость спинного мозга. Затем была выдвинута гипотеза о возможности его использования в неврологии с целью лечения параличей, после чего ученые, засучив рукава, сразу же взялись за ее подтверждение, что им с успехом удалось: испытания на добровольцах продемонстрировали избирательность воздействия дибазола на спинной мозг в плане повышения мышечной работоспособности. Препарат хорошо переносился и практически не давал значимых побочных реакций. Также было установлена полезность дибазола при невритах лицевого нерва.

Этого было достаточно, чтобы наладить полномасштабное производство препарата. Параллельно с исследованием дибазола в рамках неврологической практики были проведены испытания, подтвердившие его спазмолитический и антигипертензивный эффекты. Можно сказать, что дибазол стал «пионером» в лечении гипертонии. А сочетание дибазола с папаверином (препарат папазол) оказалось еще эффективнее (сам дибазол, справедливости ради, на фоне современных антигипертензивных препаратов все же недостаточно силен).

Считается, что дибазол снижает давление посредством двух механизмов: в первую очередь, он расширяет кровеносные сосуды, во вторую — повышает регуляторную роль нервной системы, что дает организму дополнительные адаптивные способности.

Еще одно совершенно неожиданное следствие приема дибазола — усиление иммунитета. Дибазол, по сути, стал первым синтетическим адаптогеном, пробуждающим внутренние силы организма, не оказывая при этом никакого ущерба здоровью. Препарат подстегивает синтез эндогенного интерферона, что может быть использовано с целью профилактики гриппа и ОРВИ. Его иммуностимулирующий эффект реализуется через центральную нервную систему.

Дибазол выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для инъекций. Для купирования приступа гипертонии используют внутривенные или внутримышечные инъекции в дозе 30-40 мг. При повышении артериального давления дибазол вводят внутримышечно по 20-30 мг 2-3 в день. Длительность лечения составляет 8-14 дней. Для таблетированной формы рекомендуемая доза дибазола колеблется в пределах 20-50 мг на 2-3 ежедневных приема, длительность терапевтического курса — 3-4 недели. Для лечения заболеваний неврологического профиля доза препарата существенно меньше: 5 мг 1 раз в день на протяжении 5-10 дней с повтором лечения спустя 3-4 недели.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Вазодилатуючий і спазмолітичний засіб. Має гіпотензивну, судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку, має помірну імуностимулюючу активність.

Чинить безпосередню спазмолітичну дію на гладенькі м’язи кровоносних судин і внутрішніх органів. Препарат зумовлює нетривалий (2-3 години) і помірний гіпотензивний ефект, добре переноситься. Спричиняє нетривале розширення мозкових судин при хронічній гіпоксії мозку, спричиненій місцевим порушенням кровообігу (склероз церебральних артерій). Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Має імуномодулюючу активність. За рахунок регуляції співвідношення концентрацій цГМФ і цАМФ в імунних клітинах підвищує вміст цГМФ, що призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих T- і B-лімфоцитів, секреції ними факторів взаємного регулювання, кооперативної реакції та активації кінцевої ефекторної функції клітин. Препарат стимулює продукування антитіл, посилює фагоцитарну активність лейкоцитів, макрофагів, поліпшує синтез інтерферону, але імуномодулюючий ефект розвивається повільно.

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко проникає у системний кровотік. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 15-30 хвилин з моменту введення. Тривалість дії — 2-3 години. Метаболізується у печінці.

Продуктами біотрансформації дибазолу є два кон’югати, що утворюються внаслідок метилювання і карбоетоксилювання іміногрупи імідазольного кільця дибазолу: 1-метил- 2-бензилбензімідазол і 1-карбоетокси-2-бензилбензімідазол.

Продукти метаболізму екскретуються переважно із сечею.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат расширяет сосуды, устраняет спазмы и снижает артериальное давление. Сосудорасширяющий эффект препарата распространяется больше на венозные сосуды, меньше — на артериальные. Такой эффект обеспечивает длительное и значительное снижение приливов крови к сердцу человека. Нагрузка на сердце уменьшается под влиянием препарата, а коронарный кровоток увеличивает свою объемную скорость.

Под влиянием препарата происходит уменьшение регионарных ангиоспазмов и местных расстройств кровообращения головного мозга и сердца, снижение давления в висках, а также происходит улучшение кровообращения в почках. Препарат стимулирует спинномозговые функции, а также под его воздействием обновляются функции периферических нервов. Препарат умеренно стимулирует иммунитет.

Фармакокинетика.

Всасывание препарата происходит быстро. Выраженное гипотензивное действие в случае введения наступает через пятнадцать-двадцать минут, в случае введения – через полчаса-час и продолжается от двух до трех часов.

Два конъюгата, которые являются следствием того, что произошло карбоетоксилирование и метилирование иминогруппы имидазольного кольца препарата (1-метил-2-бензилбензимидазол, 1-карбоетоксы-2-бензилбензимидазол). Препарат преимущественно выводится с мочой.

Описание действующего вещества Бендазол*/ Bendazol*.

Формула: C14H12N2, химическое название: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ спазмолитики миотропные; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры; нейротропные средства/ средства, влияющие на нервно-мышечную передачу; нейротропные средства/ общетонизирующие средства и адаптогены.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, сосудорасширяющее, иммуностимулирующее, адаптогенное.

Фармакологические свойства

Бендазол непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов (является спазмолитиком миотропного действия). Бендазол в спинном мозге облегчает синаптическую передачу. Иммуностимулирующее действие бендазола связано с регуляцией соотношения уровней цАМФ и цГМФ в иммунных клетках (увеличивает концентрацию цГМФ), это ведет к пролиферации сенсибилизированных зрелых B- и T-лимфоцитов, выделению ими факторов взаимного регулирования, активации конечной эффекторной функции клеток и совместной реакции. Бендазол имеет умеренное и непродолжительное (2 – 3 часа) гипотензивное действие, которое хорошо переносится. При терапии гипертонической болезни рекомендовано сочетать бендазол с другими средствами, которые снижают артериальное давление. Больным пожилого возраста не стоит использовать продолжительно бендазол в качестве гипотензивного препарата, потому что возможно ухудшение показателей электрокардиограммы из-за снижения сердечного выброса. Бендазол непродолжительно расширяет мозговые сосуды и поэтому в особенности показан при тех формах гипертонической болезни, которые обусловлены хронической гипоксией мозга вследствие местных нарушений кровообращения (например, склероз мозговых артерий). Бендазол эффективен при остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита и периферическом параличе лицевого нерва.

Показания

Обострение гипертонической болезни; спазмы кровеносных сосудов (включая периферических артерий, коронароспазм); гипертонический криз; спазмы гладких мышц внутренних органов (спазмы кишечника и привратника, язвенная болезнь желудка, печеночная и почечная колики); патология нервной системы — полиневрит, периферический паралич лицевого нерва, остаточные явления полиомиелита.

Способ применения бендазола и дозы

Бендазол принимается внутрь (через 2 часа после или за 2 часа до еды), вводится внутримышечно, внутривенно. При обострении артериальной гипертензии с выраженным повышением артериального: внутримышечно — 2 – 3 раза в сутки по 20 – 30 г, длительность терапии — 1 – 2 недели. При купировании гипертонического криза: внутримышечно или внутривенно — 30 – 40 мг. Внутрь принимается 2 – 3 раза в сутки 20 – 50 мг на протяжении 21 – 28 дней. Терапия патологии нервной системы: взрослые — по 5 мг (через день или каждый день) 5 – 10 раз, через 3 – 4 недели проводят повторный курс, последующие курсы — с перерывом 1 – 2 месяца. Для детей дозы устанавливаются в зависимости от возраста.

Владелец регистрационного удостоверения:

Бендазол

рег. №: ЛП-004601 от 20.12.17 – Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бендазол

Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл
бендазола гидрохлорид (в пересчете на бендазол) 10 мг

Вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% – 0.1 мл, глицерин (глицерол) в пересчете на 100% вещество – 108 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0.1М – до рН 3.0, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – шприцы стеклянные (1) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Побочные действия

В период терапии возможно развитие аллергических реакций.

Введение больших доз раствора может приводить к появлению тошноты, головной боли, головокружения, чувства жара и повышенного потоотделения. Данные явления быстро проходят при понижении дозы или отмене лекарственного средства.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Предположительно передозировка лекарственного средства может приводить к выраженному понижению артериального давления.

Терапия: пациенту при выраженном снижении артериального давления следует принять положение лежа с приподнятыми ногами. Далее в случае необходимости назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Следует принимать во внимание, что в состав Бендазола входит этанол. Разовая доза препарата может содержать более 100 мг этилового спирта.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Противопоказания

  • патологии, на фоне которых повышается мышечный тонус или развивается судорожный синдром;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов в составе Бендазола.

Препарат применяется под врачебным контролем у пациентов пожилого возраста.

Цена, где купить

Стоимость раствора для инъекционного введения, дозировкой 10 мг на мл Дибазол составляет 40 рублей за 10 ампул. Приобрести таблетки по 0,02 г можно за 15 рублей, 10 штук.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G12.2 Болезнь двигательного нейрона Амиотрофический боковой склероз
Боковой амиотрофический склероз
Болезни двигательных нейронов
Болезнь Лоу-Герига
Бульбарные параличи
Паралич бульбарный
Первичный боковой склероз
Прогрессирующий бульбарный паралич
Прогрессирующий псевдобульбарный паралич
Склероз амиотрофический боковой
Склероз боковой амиотрофический
Склероз боковой первичный
Тропический спастический парапарез
Шарко болезнь
G62 Другие полинейропатии Воспалительные повреждения периферических нервов
Полиневрит
Полинейропатия
G63.6 Полинейропатия при других костно-мышечных поражениях (M00-M25+, M40-M96+) Полирадикулонейропатия
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
G73 Поражения нервно-мышечного синапса и мышц при болезнях, классифицированных в других рубриках Миопатии
K59.8.0* Атония кишечника Атония двенадцатиперстной кишки
Атония ЖКТ
Атония кишечника
Атония кишечника после операций
Атония кишечника после родов
Атония мускулатуры ЖКТ
Вялая перистальтика толстого кишечника
Вялая перистальтика толстой кишки
Гипотония двенадцатиперстной кишки
Гипотония кишечника
Гипотония толстого кишечника
Гипотония толстой кишки
Запор различной этиологии, обусловленный гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника
Нарушение продвижения кишечного содержимого
Послеоперационная атония желудка
Послеоперационная атония кишечника
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные Болевой синдром при невралгии
Брахиалгия
Затылочная и межреберная невралгия
Невралгии
Невралгические боли
Невралгия
Невралгия межреберных нервов
Невралгия заднего большеберцового нерва
Неврит
Неврит травматический
Невриты
Неврологические болевые синдромы
Неврологические контрактуры со спазмами
Острый неврит
Периферический неврит
Посттравматическая невралгия
Сильная боль неврогенного характера
Хронический неврит
Эссенциальная невралгия
R29.8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам Акинезия
Парез
Периферический парез
Дибазол

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *