ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Экслютон®

Торговое название

Экслютон®

Международное непатентованное название

Линэстренол

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь, 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — линэстренол 0,5 мг,

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, амилопектин, магния стеарат, лактоза.

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и с гравировкой «ТТ» над цифрой «2» на одной стороне и «ORGANON» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные пероральные контрацептивы. Прогестагены

Код АТС G03AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Линестренол является предшественником (пролекарством) и метаболизируется до фармакологически активного метаболита нореэтистерона.

Всасывание. После перорального приема препарата Экслютон®, линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64 %.

Распределение. Норэтистерон на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61 %) и меньше — с глобулином, который связывает половые гормоны (35 %).

Метаболизм. Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроокислирование и следующую дегидрогенизацию. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.

Выведение. Норэтистерон имеет среднее время полувыведения приблизительно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей мере — в виде неизмененного линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5:1.

Фармакодинамика

Экслютон® является пероральным контрацептивом, что содержит только прогестаген — линестренол. Как и другие пероральные контрацептивы, что содержат только прогестаген, Экслютон® лучше назначать женщинам во время кормления грудью и женщинам, которые не могут или не желают использовать эстрогены.

В организме линестренол превращается в биологически активный метаболит норэтистерон, который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях (например, в миометрии). Контрацептивное действие препарата Экслютон® осуществляется, прежде всего, за счет повышения вязкости слизи шейки матки, которая уменьшает проникновение спермы. Другие эффекты включают уменьшение поглощающей способности эндометрия по отношению к яйцеклетке и нарушению транспорта вдоль труб. Кроме того, у 70 % женщин, которые принимают Экслютон®, наблюдается подавление овуляции и формирование желтого тела, о чем свидетельствует отсутствие пика лютеинизирующего гормона в середине цикла и следующего повышения уровня прогестерона. Не наблюдается клинически важного влияния препарата на метаболизм углеводов, жиров и на гемостаз. При условиях соблюдения рекомендаций по использованию препарата контрацептивная эффективность Экслютона® приближается к эффективности комбинированных пероральных контрацептивов (КПК). В сравнении с КПК при использовании Экслютона® могут наблюдаться нерегулярные кровянистые выделения, а иногда кровотечения может не наблюдаться вообще. В общем, после начального периода адаптации характер вагинального кровотечения становится приемлемым.

Показания к применению

— контрацепция

Способ применения и дозы

Как принимать Экслютон®.

Таблетки необходимо принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же самое время, запивая жидкостью. Ежедневно принимать по одной таблетке на протяжении 28 последовательных дней. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу же после окончания предыдущей.

Как начать прием препарата Экслютон®.

При отсутствии предыдущего использования гормональных контрацептивов (за последний месяц).

Прием препарата Экслютон® начинается в первый день менструального цикла (первым днем считается первый день менструального кровотечения). Допускается также начало приема на 2-5 день цикла, но в таком случае рекомендуется использование барьерного контрацептивного средства на протяжении первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

При переходе с комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированных пероральных контрацептивов (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря).

Женщина должна начать прием препарата Экслютон® на следующий день после приема последней активной таблетки КПК (последней таблетки, содержащей активные вещества) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В таких случаях нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств.

Переход с других пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген (мини–пили, инъекционные или имплантированные контрацептивы), или с внутриматочных контрацептивных средств, высвобождающих прогестаген.

Женщина может перейти с таблеток мини-пили в любой день (с имплантированного или внутриматочного контрацептива — в день его удаления, с инъекционного контрацептива — в день, когда должна осуществляться следующая инъекция). Нет необходимости использовать дополнительное средство контрацепции.

После аборта в первом триместре.

Женщина может начать прием препарата Экслютон® сразу же, и необходимости в дополнительных контрацептивных средствах нет.

После родов или аборта во втором триместре.

Рекомендации для женщин, кормящих грудью, приведены в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью». После родов или аборта во втором триместре рекомендуется начинать прием таблеток на 21-28 день. Если прием таблеток начинается позже, то рекомендуется использовать дополнительное барьерное контрацептивное средство на протяжении первых 7 дней приема таблеток. Тем не менее, если уже произошел половой акт, перед началом применения препарата Экслютон® необходимо убедиться в том, что женщина не беременна, или женщина должна подождать до начала первой менструации.

Действия в случае пропуска приема таблетки.

Контрацептивное действие может ослабиться, если между приемами двух последовательных таблеток прошло больше 27 часов. Если женщина опоздала с приемом следующей таблетки препарата Экслютон® меньше чем на 3 часа, она должна принять эту таблетку, как только вспомнит о ней и дальше продолжать прием в обычное время. Если женщина опоздала больше чем на 3 часа, она должна соблюдать такие же самые рекомендации, но дополнительно

использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина пропустила таблетки на протяжении первой недели приема, а на протяжении недели до этого состоялся половой акт, следует учесть возможность наступления беременности.

Рекомендация в случае желудочно-кишечных нарушений.

В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения, всасывание контрацептива может быть неполным и нужно принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота состоялась не позднее чем через 3-4 часа после приема таблетки, усвоение препарата может быть неполным. В таком случае необходимо придерживаться рекомендаций относительно пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе.

Побочные действия

— головная боль, мигрень

— непереносимость контактных линз

— тошнота, рвота, абдоминантные боли, диарея

— сыпь, уртикария, узловатая эритема, хлоазма

— задержка жидкости, повышение веса, снижение веса

— гиперчувствительность

— вагинальные выделения, аменорея, нарушение менструального цикла, болезненность молочных желез, набухание молочных желез, выделения из молочных желез, галакторея

— депрессивное настроение, смена настроения, снижение или исчезновение либидо

Противопоказания

Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не должны использоваться при наличии любого из состояний, приведенных далее. В случае возникновения любого из таких состояний во время использования препарата Экслютон®, прием препарата следует прекратить немедленно:

— диагностированная или подозреваемая беременность

— активные венозные тромбоэмболические нарушения

— тяжелое заболевание печени, присутствующее на данный момент или в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям

— злокачественные опухоли, чувствительные к половым гормонам, что присутствуют в данный момент или подозрение на них

— вагинальное кровотечение, причина которого не установлена

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

— наследственная непереносимость лактозы, лактозная недостаточность Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарствами может привести к сильному кровотечению и/или неэффективности контрацептива. Специальные исследования взаимодействия Экслютона® не проводились. О приведенных дальше видах взаимодействия есть сообщения в литературе (в основном, для комбинированных контрацептивов, а иногда — для контрацептивов, что содержат только прогестаген).

Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к повышению клиренса половых гормонов (таких как гидантоины (например, фенитоин), барбитуратами (например, фенобарбитал), примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гризеофульвином и препаратами, которые содержат зверобой).

При одновременном применении каких-либо из указанных выше лекарственных препаратов вместе с препаратом Экслютон®, необходимо временно использовать барьерные контрацептивные средства или выбрать другой метод контрацепции.

Барьерные методы должны использоваться весь период сопутствующего приема лекарства и на протяжении 28 дней после прекращения их приема.

Во время лечения активированным углем всасывание стероида, что содержится в таблетке, может снизиться и, таким образом, может уменьшиться контрацептивная эффективность препарата. В таком случае следует соблюдать рекомендации относительно пропущенных таблеток.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно могут изменяться концентрации лекарств (например, циклоспорина) в плазме и в тканях. Примечание. Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию относительно назначения лекарства, которое используется параллельно.

Лабораторные тесты.

Данные, полученные для КПК, свидетельствуют, что контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровни белков (переносчиков) в сыворотке, например, на связывание кортикостероидов с глобулином и/или с липидной/липопротеиновой фракцией, на параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Как правило, изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой мере это касается контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Особые указания

Предостережения.

При наличии любого из указанных дальше состояний/факторов риска следует взвешивать преимущества и риски использования прогестагена для каждой конкретной женщины и обсуждать с пациенткой, прежде чем она решит принимать Экслютон®. В случае обострения, усиления или первичного появления любого из указанных состояний женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно ли прекратить прием Экслютона®.

• Риск развития рака молочной железы повышается с возрастом. Во время использования пероральных контрацептивов риск диагностирования рака молочной железы несколько повышается. Такой повышенный риск постепенно уменьшается на протяжении 10 лет после прекращения приема пероральных контрацептивов и связан не с продолжительностью использования, а с возрастом женщины, которая использует пероральные контрацептивы.

· Ожидаемое количество случаев заболевания раком молочной железы на 10000 женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы (до 10 лет после прекращения приема), в сравнении с женщинами, которые никогда не использовали такие контрацептивы, рассчитано для соответствующих возрастных групп и приведено в таблице:

Возрастная группа

Ожидаемое количество случаев рака молочной железы среди женщин, которые использовали КПК

Ожидаемое количество случаев рака молочной железы среди женщин, которые не использовали КПК

16 — 19 лет

4,5

20 — 24 года

17,5

25 — 29 лет

48,7

30 — 34 года

35 — 39 лет

40 — 44 года

У женщин, которые используют пероральные контрацептивы, которые содержат только прогестаген, риск может быть на таком же уровне, как и при использовании комбинированных ПК. Тем не менее, для пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, не существует подтвержденных данных.

В сравнении с риском заболеваемости раком молочной железы вообще на протяжении жизни, повышенный риск, связанный с пероральными контрацептивами, является низким. В случае выявления рака молочной железы у женщин, которые используют пероральные контрацептивы, заболевание имеет менее инвазивный характер, чем у женщин, которые не принимают контрацептивы. Повышенный риск у женщин, которые используют контрацептивы, может определяться тем, что таким женщинам диагноз ставят раньше, а также биологическим действием пероральных контрацептивов или объединением этих двух факторов.

· Поскольку нельзя исключить биологическое влияние прогестагенов на рак печени, для женщин с раком печени необходима индивидуальная оценка пользы и риска от применения препарат Экслютон®.

· В случае острого или хронического нарушения функции печени необходимо направить женщину к специалисту для осмотра и рекомендаций.

· Если подтверждено, что повышение кровяного давления развивается на протяжении применения препарата Экслютон®, или во время его применения наблюдается неадекватный ответ на антигипертензивную терапию и наблюдается существенное повышение кровяного давления, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Экслютон®.

· Эпидемиологические исследования свидетельствуют о связи использования пероральных контрацептивов с повышенной частотой развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и легочная эмболия). Хотя и нет свидетельств клинического значения этого результата при использовании линестренола и отсутствия эстрогенного компонента, прием Экслютона® следует прекратить в случае тромбоза. Нужно также прекратить прием препарат в случае продолжительной иммобилизации вследствие болезни или операции. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны знать о возможности рецидива.

· Защита от эктопической беременности при помощи пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, не так эффективна, как при использовании КПК, и связана с частыми случаями овуляции во время использования пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген. Дополнительными факторами риска эктопической беременности являются случай внематочной беременности в анамнезе, а также поражение труб во время инфекционного заболевания или операции. Если беременность наступает, несмотря на прием препарата Экслютон®, врач должен исключить возможность внематочной беременности. Кроме того, в случае аменореи или абдоминальной боли возможность эктопической беременности должна рассматриваться при определении дифференциального диагноза.

· Иногда может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин, которые уже болели хлоазмой. Женщины, склонные к развитию хлоазмы, должны избегать действия солнечного и ультрафиолетового лучей при приеме препарата Экслютон®.

· Хотя прогестагены могут влиять на периферическую резистентность к инсулину и переносимость глюкозы, нет необходимости изменять терапевтический режим для диабетиков, которые используют пероральные контрацептивы, что содержат только прогестагены. Но пациентки с диабетом должны проходить тщательные осмотры при приеме пероральных контрацептивов, что содержат только прогестагены.

· Сообщалось о приведенных далее состояниях, как во время беременности, так и во время использования половых стероидов, тем не менее, связь с использованием прогестагенов не была установлена: желтуха и/или прурит, связанные с холестазом; образование желчных камней; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря волос, связанная с отосклерозом, наследственный сосудистый отек.

Медицинский осмотр/консультации.

Перед назначением препарата Экслютон® необходимо тщательно изучить историю болезни и провести гинекологический осмотр для исключения возможной беременности. Перед назначением следует исследовать причины нарушения менструального цикла, такие как олигоменорея и аменорея. Промежуток времени между медицинскими осмотрами зависит от состояния каждой конкретной пациентки. Если назначение препарата Экслютон® может повлиять на латентное или явное заболевания (см. пункт «Предостережения») следует запланировать соответствующие контрольные обследования. Несмотря на то, что Экслютон® принимается регулярно, могут наблюдаться нерегулярные вагинальные кровотечения (см. пункт «Изменения характера вагинального кровотечения»). Если кровотечение становится частым и нерегулярным, следует рассмотреть возможность использования другого контрацептивного средства. Если симптомы не исчезают, необходимо исключить органические поражения. Тактика лечения аменореи во время приема препарата Экслютон® зависит от того, принимаются ли таблетки соответственно рекомендациям, и может включать тест на беременность. В случае беременности прием таблеток следует прекратить.

Женщин следует предупредить о том, что Экслютон® не защищает от заражения ВИЧ (СПИД) и других болезней, которые передаются половым путем.

Сниженная эффективность.

Эффективность пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, может уменьшиться в случае пропущенной таблетки в случае желудочно-кишечных нарушений или при параллельном приеме других препаратов.

Изменения характера вагинального кровотечения.

Во время использования пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, у некоторых женщин вагинальное кровотечение может стать более частым и продолжительным, а у других — случайным или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается принимать таблетки или не строго придерживается рекомендаций врача. Предоставляя исчерпывающие рекомендации женщине, которая решила принимать Экслютон®, можно улучшить приемлемость характера кровотечения. Оценка вагинального кровотечения должна осуществляться на регулярной основе и включать исследования, что позволяют исключить злокачественное заболевание или беременность (см. пункт «Медицинский осмотр/консультации»).

Развитие фолликулов.

При использовании низких доз гормональных контрацептивов возможно развитие фолликулов, а иногда фолликул может продолжать расти до размеров, которые превышают размеры при нормальном менструальном цикле. Как правило, такие увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто они не дают симптомов, а в некоторых случаях могут быть связаны с незначительной абдоминальной болью. Они редко требуют хирургического вмешательства.

Применение в период беременности и лактации.

Экслютон® не должен использоваться при беременности. При наступлении беременности следует сразу прекратить принимать Экслютон®. Исследования на животных показали, что очень высокие дозы прогестагена могут вызвать маскулинизацию плода женского пола.

Большие эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденных пороков у детей, рожденных женщинами, которые принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенных эффектов при случайном приеме пероральных контрацептивов на протяжении начального периода беременности. Несмотря на то, что это касается всех оральных контрацептивов, достоверно неизвестно, касается ли это также и препарата Экслютон®.

ЭкслютонÒ не влияет на количество или качество грудного молока. Небольшие количества активного вещества препарата ЭкслютонÒ (около 0,14% от количества, принимаемого матерью) проникают в грудное молоко, но не существует указаний относительно какого-либо риска. Информируйте Вашего врача, если у Вашего ребёнка появились какие-либо признаки или симптомы, которые, как Вы думаете, могут быть связаны с применением ЭкслютонаÒ.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Линэстренол обладает очень низкой токсичностью.

Симптомы: тошнота и рвота

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 0,5 мг. По 28 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 3 контурные упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-30°С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после срока, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сравнение противопоказаний Экслютона и Чарозетты

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Чарозетты большое, но оно больше чем у Экслютоном. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Чарозетты или Экслютона может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Экслютона и Чарозетты

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Экслютона достаточно схоже со аналогичными значения у Чарозетты. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Экслютона значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Чарозетты.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
дезогестрел 0,075 мг
вспомогательные вещества: кремния ангидрид коллоидный; α-токоферол; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кислота стеариновая; гипромеллоза; макрогол 400; тальк; титана диоксид

в блистере по 28 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — прогестагенное, контрацептивное.

Экслютон инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *