Эритромицин блокирует образование белков микроорганизма, обратимо связываясь с донорской частью 50S субъединицей рибосом, поскольку нарушает формирование пептидных связей и процесс транслокации между молекулами аминокислот.

Эритромицин в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается, содержимое желудка, а так же его кислая среда тормозят процессы всасывания. Максимальная концентрация равна 0,8 – 4 мкг/мл и достигается через 120 – 180 минут при приеме внутрь и через 20 минут при внутривенном введении. Связь с белками плазмы эритромицина вариабельна. Эритромицин хорошо проходит в различные полости организма (в перитонеальной плевральной и синовиальной жидкостях содержание эритромицина составляет 15–30% от концентрации в крови), а в предстательной железе, мышечной ткани и семенной жидкости эритромицин обнаруживается в концентрациях, которые сравнимы с плазменными. В плохо кровоснабжаемые ткани и органы эритромицин поступает. Через плацентарный барьер эритромицин проникает, выделяется с грудным молоком, через неповрежденный гематоэнцефалический барьер почти не проходит. Период полувыведения эритромицина равен 1–1,2 часа. В печени препарат подвергается биотрансформации с формированием неактивных метаболитов. Выводится эритромицин главным образом с желчью (в неизмененном виде на 20 – 30%) и на 2 – 8% с мочой (при внутривенном введении выведения с мочой повышаются до 12 – 15%).

Эритромицин останавливает развитие и рост ряда грамположительных — Corynebacterium minutissimum, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Staphylococcus aureus, альфа-гемолитический стрептококк, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательных бактерий — Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila и некоторых других микроорганизмов — Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Entamoeba histolytica, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes.

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик, макролид.

Состав:

Активные компоненты: эритромицин.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея;
пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.;
инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).
Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая (более низкая у таблеток без оболочки). Влияние приема пищи на всасывание зависит от вида соли эритромицина. Прием пищи замедляет всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания и эритромицина стеарата, покрытых защитной пленочной оболочкой, которая инактивируется под действием HCl желудочного сока. Прием пищи не оказывает влияния на эритромицина эстолат и пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Прием пищи улучшает всасывание эритромицина этилсукцината. TCmax — 2-4 ч, после в/в введения — 20 мин. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65% (в зависимости от соли эритромицина). В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в СМЖ (концентрация составляет 10% от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%, после в/в введения — 12-15%.

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным — 1-6 мг/л, устойчивым — 6-8 мг/л. Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, беременность (для эритромицина эстолата).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.
Со стороны органов слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны ССС: редко — тахикардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ).
Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко — анафилактический шок.
Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Способ приготовления или применения:

Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока), средняя суточная доза для взрослых — 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 4 г.
Для лечения дифтерийного носительства — по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней. При амебной дизентерии взрослым — по 0.25 г 4 раза в сутки ,продолжительность курса — 10-14 дней.
При легионеллезе — по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее — по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
При гастропарезе — внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения), по 0.15-0.25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки. Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20-50 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г для взрослых ,повторно через 6 ч.
При мочеполовых инфекциях во время беременности — по 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней. У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Вопрос обзора

Мы хотели выяснить, испытывают ли люди, принимающие антибиотики-макролиды, больше неблагоприятных событий чем те, кто принимают плацебо.

Актуальность

Антибиотики-макролиды являются группой антибиотиков, которые обычно используются для лечения острых и хронических инфекций. Четырьмя наиболее часто используемыми макролидами являются: азитромицин, кларитромицин, эритромицин и рокситромицин. Люди, принимающие антибиотики-макролиды имеют риск проявления неблагоприятных событий, таких как тошнота, диарея и сыпь.

Дата Поиска

Мы провели поиск литературы по май 2018 года.

Характеристика исследований

Мы включили 183 исследования с 252,886 участниками. Большинство исследований были проведены в больничных условиях. Азитромицин и эритромицин были изучены в большей степени, чем кларитромицин и рокситромицин. В большей части исследований (89%) сообщили о некоторых неблагоприятных событиях, или по меньшей мере утверждали, что неблагоприятных событий не наблюдалось.

Источники финансирования исследований

Фармацевтические компании поставляли исследуемые лекарства или финансировали исследование, или и то, и другое в 91 исследовании. Источники финансирования были неясны в 59 исследованиях.

Основные результаты

Люди, лечившиеся антибиотиками-макролидами, испытывали желудочно-кишечные неблагоприятные события такие как тошнота, рвота, боли в животе и диарею, чаще, чем те, кто лечился плацебо.

Нарушение вкуса отмечалось чаще людьми, получавшими макролиды, чем принимавшими плацебо. Однако, поскольку лишь некоторые исследования отмечали наличие этих неблагоприятных событий, эти результаты следует интерпретировать с осторожностью.

О потере слуха сообщалось чаще людьми, принимавшими антибиотики-макролиды, однако лишь четыре исследования сообщали об этом исходе.

Макролиды вызывали меньше кашля и реже инфекции дыхательных путей, чем плацебо.

Мы не нашли доказательств того, что макролиды вызывают больше сердечных нарушений, печеночных проблем, инфекций крови, инфекций кожи и мягких тканей, изменений печеночных ферментов, потерю аппетита, головокружений, головной боли, дыхательных симптомом, зуда или сыпи, чем плацебо.

Мы не обнаружили большее число смертей у людей, леченных макролидами, чем леченных плацебо.

Очень ограниченна была информация о том, имеют ли люди, леченные макролидами, больший риск развития устойчивых бактерий, чем те, которые лечились плацебо. Однако, бактерии, устойчивые к антибиотикам-макролидам чаще выявлялись сразу после начала лечения у людей, принимавших макролиды, чем у тех, кто принимал плацебо, но разница в устойчивости после лечения была противоречивой.

Качество доказательств

Качество доказательств было от очень низкого (сердечные расстройства, изменение печеночных ферментов, печеночные проблемы) до низкого (боли в животе, смерть, диарея, головокружение, потеря слуха, инфекции кожи и мягких тканей, расстройства вкуса, хрипы), до среднего (потеря аппетита, инфекции крови, кашель, лихорадка, головная боль, зуд, тошнота, сыпь, дыхательные симптомы, инфекции дыхательной системы, рвота).

Эритромицин отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *