Антигистаминные препараты относятся к наиболее часто назначаемым лекарственным средствам. Особенно они важны в условиях первичной медико-санитарной помощи для облегчения симптомов аллергических заболеваний, ОРВИ, крапивницы. Важность антигистаминных препаратов постоянно повышается, это связано с увеличением распространенности аллергических заболеваний. Различают «поколения» антигистаминных препаратов, но не «классы»; они характеризуются в зависимости от химической структуры.

Это кажется разумным, так как «межпоколенные» различия более заметны, чем отличия между классами. Препараты с антигистаминным действием являются одними из наиболее часто назначаемых лекарств в педиатрии. По данным Международной медицинской статистики (IMS), почти 2 млн единиц антигистаминных препаратов (в растворе) для применения в педиатрии были проданы в Испании (для примера) в 2006 г. на сумму почти 6 млн евро. Из этого количества 34% — антигистаминные препараты первого поколения (или седативные).

Трудности, присущие исследованиям в области разработки лекарств, значительно возрастают, когда речь идет о педиатрической популяции. Применение любого лекарственного средства в этой возрастной группе должно соответствовать самым строгим критериям безопасности и обеспечивать максимальные гарантии эффективности. По этой причине детальная информация относительно научных данных, доступных в отношении указанных аспектов, имеет важное значение для гарантированного применения лекарственных средств у пациентов данной возрастной группы.

Антигистаминные препараты первого поколения (вызывают сонливость) никогда не были досконально изучены для больных педиатрического профиля, хотя они все еще широко применяются у них. Напротив, исследования с участием детей были проведены по изучению антигистаминных препаратов второго поколения, таким образом, для них известен профиль безопасности, и такие препараты разрешены в педиатрических дозировках, так как вся информация об их профиле задокументирована.

Патофизиологические факторы аллергических заболеваний включают многие элементы системного забора клеток-эффекторов из кровообращения, стимуляции клеток-предшественников костного мозга, системного праймирования эффекторных клеток, анафилактических реакций и других. При таком понимании аллергическое воспаление можно рассматривать как отражение системных иммунологических реакций с компартментализированными (полностью разобщенными) проявлениями в различных системах органов, включая верхние дыхательные пути, легкие, желудочно-кишечный тракт и кожу. Таким образом, любой терапевтический подход к лечению аллергического заболевания должен включать, помимо локальных проявлений заболевания, системную иммунологическую дисрегуляцию. Антигистаминные препараты второго поколения применяются с 1980-х годов для лечения симптомов локальной аллергии в верхних дыхательных путях, на коже и, в некоторых случаях, в легких; однако эффективность этих средств для контроля системной иммунной дисрегуляции и хронического аллергического воспаления (например, заложенности носа) не была доказана. Потенциальная роль новых антигистаминных препаратов в уменьшении выраженности как локальных, так и системных аспектов аллергического заболевания представляет собой активную область интересов (Marshall G.D. Jr., 2000).

Антигистаминные препараты уменьшают или блокируют гистамины, поэтому они устраняют симптомы аллергии. H1-гистаминовые рецепторы выявлены на различных клетках, включая дыхательные пути и клетки гладких мышц сосудов, эндотелиальные, эпителиальные клетки, эозинофилы и нейтрофилы. Хотя рецепторы связывают гистамин, они также могут передавать сигналы конститутивно без связывания гистамина с клеточной поверхностью. Существует баланс между активной и неактивной формами рецептора. Наличие гистамина стабилизирует рецептор в его активной форме, в то время как антигистамины стабилизируют неактивную форму рецептора. Поэтому антигистаминные препараты H1 действуют как обратные агонисты (Рэндалл К.Л., Хокинс К.А., 2018).

Считается, что антигистаминные препараты эффективны для лечения острой и хронической крапивницы, в том числе крапивницы физического происхождения. Антигистаминные препараты второго поколения продемонстрировали свою клиническую пользу в крупномасштабных клинических исследованиях до одобрения маркетинга, особенно для хронической крапивницы. Тем не менее пока мало информации об антигистаминных препаратах первого поколения, поэтому антигистаминные препараты второго поколения, как правило, являются препаратом выбора. Несмотря на ограниченные данные об эффективности и риске возникновения побочных эффектов, антигистаминные препараты первого поколения также широко применяются для лечения хронической крапивницы, поскольку они широко доступны и дешевле, чем лекарственные средства второго поколения.

Для лечения атопического дерматита препаратами выбора являются не антигистаминные, а системные кортикостероиды. Однако антигистаминные препараты первого поколения применяют на ночь у пациентов с нарушениями сна из-за сильного зуда, потому что они имеют короткую продолжительность действия (поэтому действуют только ночью) и седативные эффекты (помогают вызвать сон).

Действующим веществом, содержащимся в препарате Фенистил, является диметиндена малеат. Это хорошо известное действующее вещество, которое является предметом монографии в Европейской Фармакопее.

Показано для симптоматического лечения аллергических реакций: крапивница, аллергия верхних дыхательных путей, лихорадка и многолетний ринит, пищевая и лекарственная аллергия; зуд различного происхождения, кроме зуда из-за холестаза; укусы насекомых, аллергический ринит (сезонный, круглогодичный); аллергия на продукты и жидкости для питания, лекарственные средства. Он также используется в составе препаратов для симптоматического лечения кашля и простуды. Фенистил (диметиндена малеат) также показан при зуде при эруптивных заболеваниях кожи, таких как ветряная оспа. Диметиндена малеат также может быть использован в качестве адъюванта при экземе и других дерматозах аллергического происхождения.

Фенистил (диметиндена малеат) представляет собой рацемическую смесь. (S)-(+)–диметинден, является мощным M2-селективным антагонистом мускариновых рецепторов (с более низким сродством к мускариновым рецепторам M1, M3 и M4). (R)-(-)-энантиомер является эутомером (ответственным за биоактивность) для связывания гистаминового H1-рецептора.

Фенистил — селективный антагонист гистамина H1, связывается с рецептором гистамина H1. Это блокирует действие эндогенного гистамина, что впоследствии приводит к временному уменьшению выраженности негативных симптомов, вызванных гистамином. Фенистил (диметиндена малеат, производное алкиламина) — седативное антигистаминное средство; он оказывает мягкое седативное действие и, как сообщается, обладает свойствами стабилизации тучных клеток. Диметиндена малеат вводят перорально в дозе от 1 до 2 мг 3 раза в сутки. Также доступны препараты с модифицированным высвобождением. Фенистил (диметиндена малеат) применяется местно в виде 0,1% геля или лосьона, хотя, как и в случае других антигистаминных препаратов, существует риск сенсибилизации. А также используется в концентрации 0,025% в сложных назальных препаратах.

Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок. Слабо растворим в воде; растворим в метиловом спирте. Необходимо хранить в прохладном месте, без света. Диметиндена малеат (торговое название Фенистил) представляет собой мощный противозудный антигистаминный препарат, характеризующийся невысокой и эффективной дозой и быстротой действия. Это антигистаминный/антихолинергический препарат, который является селективным антагонистом H1-рецепторов. Его эффект наступает через 20–60 мин и длится несколько часов. Капли диметиндена малеата особенно показаны в педиатрической практике.

Побочные эффекты. Более новые менее успокаивающие антигистаминные препараты вызывают очень мало побочных эффектов. Хотя очень редко для каждого из антигистаминных препаратов были описаны специфические реакции гиперчувствительности. Другими зарегистрированными побочными эффектами являются головная боль, усталость, сонливость, бессонница и сыпь. Седативные антигистаминные препараты были связаны со сниженным порогом судорог. Передозировка новых, менее седативных антигистаминных препаратов может привести к тахикардии, сонливости, возбуждению, нарушениям со стороны ЖКТ и головной боли. ЭКГ рекомендуется. Передозировка седативных антигистаминных препаратов может привести к опасному седативному эффекту, а также к антихолинергическим симптомам. Также могут возникнуть судороги и нарушения сердечной проводимости (Рэндалл К.Л., Хокинс К.А., 2018).

В двойном слепом рандомизированном сравнительном исследовании 101 пациента, подвергшихся природным явлениям, таким как укусы насекомых или солнечные эритемы, обрабатывали локально либо гелем диметиндена малеата (ДМ), либо гелем плацебо. Укусы комаров были самыми частыми инцидентами. Оценка эффективности была основана на скорости исчезновения зуда. Когда принимается во внимание только первое событие, 43 из 49 пациентов (88%) было отмечено исчезновение зуда. Только незначительные и временные побочные эффекты были отмечены в обеих группах. В условиях повседневной жизни ДМ гель, как было показано, облегчает зуд быстрее, чем плацебо, особенно у укушенных комарами пациентов (Althaus М.-А., Berthet Ph., 1992).

В рандомизированном слепом многоцентровом параллельном исследовании по изучению эффективности и переносимости 0,1% спрея, диметиндена малеата для интраназального применения у детей с сезонным аллергическим ринитом, принимали участие 100 детей в возрасте до 14 лет с острым сезонным аллергическим ринитом. Исследование проводилось в период со 2 апреля по 16 сентября 1996 г. в период цветения пыльцы. Пациенты обследовались при поступлении (1-й день), на 8-й день и 15-й день. Пациенты вели дневник на протяжении 2-недельной фазы лечения. Они были рандомизированы для получения либо диметиндена малеата 0,1% (Фенистил назальный спрей), либо левокабастина 0,05% в качестве эталонного препарата. Оба препарата имели одинаковые наружные упаковки. Был выбран единственный слепой подход, потому что для левокабастина в качестве эталонного лекарственного средства требуется 2 впрыскивания в носовой ход в виде одной дозы, в то время как для раствора диметиндена малеата достаточно одного распыления на один носовой ход. Диметинден 0,1% применяли в виде 1 впрыскивания (0,14 мг диметиндена) в каждый носовой ход и левокабастин по 2 впрыскивания (0,10 мг левокабастина) в каждый носовой ход каждый день утром перед выходом из дома и вечером перед сном. При необходимости дополнительное введение спрея разрешалось до 4 раз в сутки. Эффективность оценивалась как изменение выраженности характерных симптомов, связанных с пыльцевым ринитом: ринорея носа, зуд в носу, чихание и заложенность носа. Кроме того, оценивались изменения симптомов со стороны глаз: слезотечение, зуд и покраснение глаз, общая оценка эффективности врача в конце лечения. Изменение основного критерия общего показателя тяжести симптомов со стороны носа между 1-м и 3-м днем привело к статистически эквивалентному и терапевтически значимому уменьшению выраженности симптомов для двух видов лечения. Все вторичные критерии свидетельствуют об аналогичном уменьшении выраженности симптомов, что подчеркивает согласованность результатов. Оба назальных спрея хорошо переносились. На основании этих результатов сделан вывод о том, что диметиндена малеат 0,1% р-р для назального спрея является безопасным и эффективным вариантом лечения для детей в возрасте до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом (Бауэр К.-П., Ункауф М., 2001).

Если рассмотреть комбинацию бетаметазона и диметиндена малеата, то она представляет собой комбинацию кортикостероида и антигистаминного средства. Согласно фармацевтической формуле пациенты должны принимать по 3 капсулы в сутки, причем только утренняя доза содержит как бетаметазон, так и антигистаминное средство. Целью исследования, которое проводилось в дерматологической сфере, было изучение восстановления концентрации кортизола в плазме крови после циркадной терапии (с учетом циркадного ритма) бетаметазоном продолжительностью в несколько дней, а также подтверждение клинической эффективности комбинации препаратов. Результаты, полученные в исследовании, проведенном в общей сложности у 9 пациентов с различными типами дерматита, показали, что были достигнуты желаемые терапевтические эффекты. Установлено, что у 3 пациентов концентрация кортизола в плазме крови вернулась к нормальным значениям в течение 4 дней после прекращения 10-дневного лечения. Из приведенных выше результатов можно сделать вывод, что не следует ожидать постоянного подавления надпочечников у пациентов, получавших бетаметазон (0,75 мг) утром в течение 10 дней. Кроме того, можно утверждать, что малеат диметиндена (3 мг/сут) в сочетании с утренней дозой бетаметазона оказался терапевтически эффективным (Venitz J., Lücker P.W., Niehaus H., 1984).

Согласно данным исследований была получена информация, что диметиндена малеат является умеренно сильным антагонистом H1-рецепторов, а лечение аллергии, вызванной клещами домашней пыли, объясняется антигистаминным действием диметиндена малеата.

Оба поколения антигистаминных препаратов широко назначаются. Однако антигистаминные препараты второго поколения, как правило, предпочтительнее, чем антигистаминные препараты первого поколения, когда они применяются в качестве лекарственных средств выбора по некоторым показаниям, в основном из-за их улучшенных профилей безопасности, длительности действия, которые подтверждаются надежными клиническими исследованиями.

Соответственно, роль антигистаминных препаратов первого поколения изменилась, и большинство эффектов, рассматриваемых ранее как побочные реакции (сонливость), используют намеренно. Применение антигистаминных препаратов первого поколения для лечения пациентов с простудой не рекомендуется. Антигистаминные препараты второго поколения следует применять у младенцев, детей младшего возраста и лиц пожилого возраста. Что касается беременных, то им должны назначаться препараты с более безопасным антигистаминным профилем и их применение необходимо рассматривать только тогда, когда польза явно перевешивает риск. Наука не стоит на месте. Все новые антигистаминные препараты разрабатываются и продаются, врачи могут ожидать дальнейшего улучшения как эффективности, так и безопасности (Seunghoon Han, Translational and Clinical Pharmacology, 2014).

Сходства и различия пероральных средств «от аллергии»
Нередко бывает, что аллергик, даже получив от врача рекомендации по применению конкретного десенсибилизирующего препарата, все равно спрашивает работника аптеки: «Нет ли у вас чего получше?» Как аргументированно ответить на этот каверзный вопрос и побудить клиента к покупке «правильного» лекарства?
Среди антиаллергических средств системного действия самые популярные – H1-блокаторы и стабилизаторы тучных клеток. Чтобы понять принципиальные «расхождения» в их свойствах, для начала вспомним общий механизм развития аллергических реакций немедленного типа.
Узлы процесса
Соединительная ткань изобилует так называемыми тучными клетками, которых особенно много под кожей, вблизи кровеносных и лимфатических сосудов. Эти клетки – своеобразный «ящик Пандоры», наполненный медиаторами аллергии и воспаления, – гистамином, фактором активации тромбоцитов (ФАТ) и др.
При первом контакте с аллергеном организм вырабатывает к нему антитела – иммуноглобулины E (IgE), которые фиксируются на поверхности тучных клеток. Так происходит сенсибилизация организма к антигену.
При повторной встрече с тем же антигеном (аллергеном) IgE активируют тучные клетки, что приводит к выбросу ими медиаторов аллергии во внеклеточное пространство. Те в свою очередь стимулируют H1-, ФАТ-рецепторы и др., что и приводит к развитию зуда, гиперемии, отечности и других аллергических явлений.
Диапазон «противоядий»
Антигистаминные препараты (Супрастин, Эриус, Кларитин и др.) реализуют десенсибилизирующее действие в основном за счет блокады последнего звена аллергической реакции: они закрывают H1-рецепторы от активации высвободившимся гистамином.
NB! Замена одного H1-блокатора на другой может быть вполне целесообразной. Например, если пациенту, управляющему автомобилем, выписали препарат 1-го поколения, вызывающий сонливость, уместно предложить ему в качестве альтернативы (с учетом противопоказаний) средство 2-го поколения, лишенное этого побочного эффекта.
Стабилизаторы мембран тучных клеток системного действия, представленные препаратами кетотифена (Кетотифен Софарма), обладают более широким спектром влияния. Во-первых, как видно из самого названия фармгруппы, они «запирают» тучные клетки, препятствуя выходу из них медиаторов аллергии. Во-вторых, кетотифен снижает продукцию IgE. В-третьих, как и антигистаминные ЛС, кетотифен блокирует H1-рецепторы. То есть, по сути, препарат подавляет все ключевые фазы быстрого аллергического ответа.
Отдельно нужно остановиться на способности кетотифена снижать выброс из тучных клеток ФАТ. Этот медиатор воспаления провоцирует сокращение гладких мышц бронхов и за счет повышения проницаемости капилляров усиливает отечность бронхиальной слизистой. Снижая эти эффекты ФАТ, Кетотифен Софарма улучшает состояние больных с хроническими обструктивными болезнями дыхательной системы.
NB! Ряд H1-блокаторов (Эриус, Зиртек, Ксизал и др.) также обладает мембраностабилизирующими свойствами. Однако другие векторы антиаллергического действия, характерные для кетотифена, их «фармакологическим меню» не предусмотрены.
Когда их применяют?
Круг показаний H1-блокаторов и кетотифена включает «стандартный набор» аллергических заболеваний – поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит, крапивница, аллергический дерматит. Препараты этих групп назначают как для лечения, так и для предупреждения рецидивов аллергии.
Отличительная особенность кетотифена – доказанная эффективность в комплексной терапии бронхиальной астмы и астматических осложнений поллиноза, обусловленная вышеописанным «противоборством» с ФАТ.
Уменьшение выработки IgE, в свою очередь, объясняет ценность кетотифена в лечении атопического дерматита, так как именно этот класс антител играет ключевую роль в патогенезе заболевания. Прием кетотифена позволяет в ряде случаев снизить дозу топических гормонов.
Весной для аллергиков особую актуальность приобретает профилактический прием целевых препаратов. Применение H1-блокаторов с этой целью имеет строго фиксированные курсовые ограничения. К сравнительным достоинствам Кетотифена Софарма относится возможность длительного использования (за 2–4 недели до начала цветения растений) с минимальным риском нежелательных реакций.
Никита Поляков, провизор

Обновлено: 18.03.2020 14:21:01

*Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

По официальной статистике порядка 30% современного общества испытывает проблемы аллергических реакций в той или иной степени. Доктора утверждают, что эти цифры не отражают реальное положение дел, потому что значительная часть людей, просто не хочет обращаться за помощью к аллергологам. Но 1/3 взрослых людей в стране не понаслышке знает, что такое поллиноз, ринит и бронхиальная астма. Устранить дискомфорт и защитить организм человека помогают разнообразные препараты от мировых фармацевтических компаний.

номинация место наименование товара цена
Рейтинг лучших препаратов от аллергии 1 Цетрин (10 шт) 149 руб.
2 Кларитин (10 ШТ) 230 РУБ
3 Фенистил гель (50 гр.) 412 РУБ
4 Гисталонг (10 ШТ) 2500 РУБ
5 Тавегил (10 ШТ) 164 РУБ
6 Супрастин (20 ШТ) 128 РУБ
7 Димедрол (10 ШТ) 120 РУБ
8 Элоком (15 гр.) 330 РУБ
9 Кетотифен (30 шт.) 47 РУБ
Лучшее гомеопатическое средство от аллергии 1 Аллержи

Лучшее гомеопатическое средство от аллергии

Аллержи

Препарат оказывает адаптогенное и иммуностимулирующее действие, помогает бороться с острыми и невыраженными проявлениями аллергии. Аллержи снимает зуд и устраняет отеки на коже, поэтому болезни протекают легче. У таблеток отсутствуют опасные противопоказания, они назначаются даже при беременности и кормлении грудью. Полное избавление наступает уже через 3-5 дней применения.

Безопасное средство помогает при аллергии. Его достоинством считается отсутствие противопоказаний, поэтому врачи выписывают даже беременным и кормящим женщинам.

Достоинства

  • безопасное воздействие на организм;
  • отсутствие противопоказаний;
  • быстрое улучшение;

Недостатки

  • отсутствие выраженных активных компонентов.

Какое средство от аллергии лучше купить?

  1. На выбор предлагается проверенный ассортимент средств для борьбы с проявлениями аллергии. Лидируют, по отзывам потребителей, препараты Цетрин и Кларитин, которые справляются с распространенными видами недугов. Они быстро снимают симптомы и облегчают жизнь людей, страдающих бронхиальной астмой, ринитом и т.д. Еще одним популярным средством признан Супрастин, который помогает даже при резких реакциях.
  2. Чтобы убрать аллергические проявления на коже, стоит использовать специальные гели – Фенистил или Элоком. Они борются с аллергий, обладают ярким противоспалительным действием. Тавегил называют недорогим средством для борьбы с резкими проявлениями.
  3. Как самый дешевый вариант используется Димедрол в стандартной дозировке. Этот препарат помогает быстро снять симптомы и даже подходит для систематического лечения, но в этом случае проявляется дополнительная нагрузка на сердце. Сильные препараты не рекомендуются для беременных и кормящих женщин, и в этой ситуации поможет гомеопатический препарат Аллержи.

Внимание! Данный рейтинг носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Фенистил поколение препарата

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *