Инструкция фезам (Phezam) капсулы

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

действующие вещества фезам: 1 капсула содержит пирацетама 400 мг, циннаризина 25 мг

вспомогательные вещества фезам: лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

фезам — твердые, цилиндрические желатиновые капсулы белого цвета, наполненные порошкообразным смесью белого или бледно-кремового цвета, допускается наличие агломератов. Препарат можно купить по выгодной цене.

Фармакологическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Фезам — комбинированный препарат. Активными компонентами препарата фезам является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и циннаризин — селективный антагонист кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата фезам на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата фезам пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшения внимания.

Циннаризин подавляет сокращения клеток гладких васкулярных мышц путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевого антагонизма циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от разновидности ткани, результатом ее является антивазоконстрикторни действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Увеличивается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, имеет своим результатом подавления нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает острых приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат фезам быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после перорального применения. Полностью метаболизируется. Связывается на 91% с белками крови. 60% выводится в неизмененном виде с калом, остаточные количества — с мочой в виде метаболитов.

Максимальная плазменная концентрация фезама достигается через 2-6 часа. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизменном виде.

Показания

  • Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистонических ишемический инсульт мозга и состояние после перенесенного инсульта мозга.
  • Посттравматическая церебрастения.
  • Энцефалопатия различного происхождения.
  • Психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушения эмоционально-волевой сферы.
  • Лабиринтопатии — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм.
  • Синдром Меньера.
  • Профилактика кинетозов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или к любому вспомогательного компоненту препарата фезам чувствительность к производным пирролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), хорея Хантингтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления; психомоторное возбуждение.

Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие фезам с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, угнетающих ЦНС (ЦНС), трициклических антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат фезам потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие циннаризина снижает активность гипертензивных средств.

Фезама усиливает активность тиреоидных гормонов и может повлечь тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: через свой антигистаминный эффект циннаризин, который входит в состав препарата фезам, может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его использование следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: НЕ отмечено взаимодействия с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия (информация основана на известных данных применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель)

Фезам может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения фезама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C) ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень К и двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Особенности применения

Почечная недостаточность.

С осторожностью назначать фезам пациентам с заболеваниями почек. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приложениями, особенно если клиренс креатинина <60 мл/мин.

Печеночная недостаточность.

С осторожностью назначать фезам пациентам с заболеваниями печени. Больным с нарушениями функции печени необходимо следить за значениями печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение препарата фезам следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные анализы.

Препарат фезам может дать ложно-положительный результат при проведении допингового контроля спортсменов, а также при определении радиоактивного йода, ввиду наличия йодсодержащих красителей в оболочке капсулы.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что фезам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат фезам больным с нарушением гемостаза, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт а также пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Фезам может вызвать раздражение в эпигастральной области, применение его после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления фезам и алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат фезам может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Содержание вспомогательных веществ.

Препарат фезам содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат фезам не применять.

В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность фезам влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, ввиду возникновения возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Капсулы Фезама применять внутрь после еды, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым

По 1-2 капсулы фезам 3 раза в сутки.

Курс лечения — 1-3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять фезам дольше 3 месяцев без перерыва! Возможно проведение 2-3 курсов в год.

Дети

Не применять фезам.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата фезам. В редких случаях острой передозировки наблюдались диспепсические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения — бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко — кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: промывание желудка (желательно в течение первого часа после приема внутрь), прием активированного угля. Проводить симптоматическую терапию. Возможно применение гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия / возможный риск ухудшения течения эпилепсии, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение больными пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, диспепсия, боль в животе, боль в верхней части живота, дискомфорт в области желудка , диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, гипергидроз, лишаеподибний кератоз, красная волчанка и красный плоский лишай.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, нервозность, смущение, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Другие: астения, повышенная потливость, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При длительном курсе лечения в редких случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить фезам при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул фезам в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Проведенные в последние десятилетия исследования позволили сформулировать положения о динамическом характере и потенциальной обратимости церебральной ишемии, и, соответственно, о необходимости проведения мероприятий по восстановлению мозгового кровотока и защите головного мозга от ишемического поражения . В свете этих представлений одним из перспективных методов воздействия, направленных на улучшение кровоснабжения мозга, является применение вазоактивных препаратов и регулирующих систему гемостаза лечебных средств в сочетании с нейропротекцией и влиянием на метаболизм головного мозга. Вазоактивным препаратом, который одновременно регулирует систему гемостаза, является циннаризин , а препаратом, эффективно влияющим на метаболизм головного мозга, — пирацетам . В последнее время особое внимание уделяется комбинированным препаратам, улучшающим как кровоснабжение, так и метаболизм в ткани головного мозга. Одним из таких препаратов является Фезам, одна капсула которого содержит 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина. В клинических условиях эффективность Фезама была установлена при ряде заболеваний, в том числе у больных с хронической сосудистой мозговой недостаточностью .

Целью данного исследования было изучение действия Фезама на неврологический и нейропсихологический статус, реологические свойства крови и состояние церебрального кровотока у больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения.

МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ

Обследовали 48 пациентов, проходивших лечение Фезамом в неврологических отделениях Московской городской клинической больницы (ГКБ) № 1 им. Н.И. Пирогова по поводу острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК). Группу сравнения составили 25 человек с ишемическим инсультом, проходивших лечение в этих же отделениях ГКБ № 1 им. Н.И. Пирогова, но не получавших нейропротективной или метаболической терапии (эти материалы анализировались ретроспективно).

Средний возраст больных в основной группе — с ОНМК составил 63,9±8,8 года, в группе сравнения — 61,5±10,7 года.

Диагноз ишемического инсульта ставился на основании анамнестических данных, неврологического осмотра, компьютерной или магнитно-резонансной томографии головного мозга. В основной группе в 21 наблюдении диагностирован малый инсульт, у остальных — к моменту выписки имелись умеренно выраженные очаговые симптомы в виде неглубоких парезов, незначительно выраженных речевых нарушений и расстройств чувствительности. У 28 пациентов отмечался левополушарный, у 13 — правополушарный инсульт, а у 7 — инсульт в вертебрально-базилярной системе. В группе сравнения в 9 наблюдениях диагностирован малый инсульт, у остальных — согласно записям в истории болезни к моменту выписки имелись умеренно выраженные очаговые симптомы в виде неглубоких парезов, незначительно выраженных речевых нарушений и расстройств чувствительности. У 15 пациентов очаг локализовался в левом полушарии, у 7 — в правом полушарии, а у 3 — в вертебробазилярном бассейне.

До лечения и через 30 дней приема Фезама проводились оценка неврологического и нейропсихологического статуса, динамики высших корковых функций, ультразвуковая допплерография (УЗДГ) экстра- и интракраниальных отделов магистральных артерий головы, изучение реологических свойств крови (спонтанная и индуцированная агрегация тромбоцитов). Для количественной оценки неврологических симптомов использовалась «Скандинавская шкала инсульта». Для оценки степени инвалидизации к моменту выписки — индекс Бартел. Выраженность когнитивных нарушений изучалась в динамике по краткой психиатрической шкале — MMSE (Mini Mental Scale Examination). Выраженность и распространенность окклюзирующего процесса в брахиоцефальных артериях определялась с помощью дуплексного сканирования и УЗДГ на основании общепринятых критериев.

Препарат назначался после прекращения инфузионной терапии на 7–10-е сутки заболевания. Продолжительность курса терапии составляла 1 мес (3 капсулы 2 раза в сутки утром и днем, не позднее 17 ч). Другие метаболические препараты и препараты, влияющие на систему гемостаза, в этот период не назначались.

Полученные результаты обрабатывались с помощью программ для персонального компьютера Statistica 6.0 (Statsoft) и электронных таблиц Excel из пакета Microsoft Office for Window ХР. Сравнение данных проводилось с использованием статистических непараметрических критериев — точного метода Фишера и критерия Х2 с коррекцией по Йетсу, а также t- критерия Стьюдента для нормально распределенных переменных.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ

Прежде всего следует отметить, что применение Фезама характеризовалось хорошей переносимостью препарата и практически полным отсутствием побочных эффектов.

Основная группа и группа сравнения не различались достоверно между собой по структуре факторов риска (табл. 1).

Таблица 1 Структура и частота факторов риска в основной группе и в группе сравнения
Фактор Частота,%
основная группа группа сравнения
Артериальная гипертензия 89,3 85,6
Ишемическая болезнь сердца 57,7 56,2
Инфаркт миокарда (в анамнезе) 24,5 26,7
Нарушение ритма 38,9 41,5
Диабет 14,2 11,9
Курение 59,3 47,8
Злоупотребление алкоголем 19,1 17,9
Гиперхолестеринемия 57,5 61,3
Отягощенная наследственность по инсульту 37,3 33,1
Отягощенная наследственность по факторам риска 63,7 59,5

Выраженность неврологических нарушений по «Скандинавской шкале инсульта» на 3, 10 и 30-е сутки заболевания не различалась достоверно между основной группой и группой сравнения (p>0,47). При оценке динамики двигательных нарушений по 5-балльной шкале на 3; 10; 20 и 30-е сутки заболевания между группами не выявлено достоверных различий (p>0,63). Также не было достоверных различий к 30-м суткам заболевания в выраженности индекса Бартел (75,8±6,2 и 77,1±7,9 баллов соответственно, р=0,44).

Основные различия между группами наблюдались при оценке высших корковых и когнитивных нарушений. В основной группе применение Фезама сопровождалось положительной динамикой субъективных и объективных симптомов. Субъективно больные отмечали улучшение общего самочувствия, повышение активности и общего тонуса, уменьшение головной боли, головокружения, ощущение «просветления» в голове, активнее выполняли инструкции. Положительный эффект лечения в сфере когнитивных нарушений характеризовался тем, что больные четче выполняли инструкции, быстрее включались в задание, легче переходили с выполнения одного задания на другое при улучшении внимания во время выполнения инструкций. При оценке высших корковых функций в группе, получавшей Фезам, отмечалась более быстрая динамика восстановления речевых нарушений, в первую очередь, улучшалась спонтанная речь, активность включения в речевой процесс, восстанавливалась семантическая структура речи, больные были более активны на логопедических занятиях. Это совпадало с лучшей динамикой этих функций при анализе речевых нарушений по «Скандинавской шкале инсульта». У больных с локализацией ишемического процесса в вертебрально-базилярной системе и развитием системного головокружения наблюдался опережающий по сравнению с группой сравнения регресс вестибулярных расстройств.

При проведении УЗДГ и дуплексного сканирования магистральных артерий головы было установлено, что частота и выраженность множественного и гемодинамически значимого поражения магистральных артерий головы не различались между основной группой и группой сравнения. В обеих группах одинаково часто (15,4 и 16,3% соответственно) отмечались изменения спектра в виде незначительного увеличения и разброса систолического пика, частичного закрытия спектрального окна (стенозирующий процесс менее 50%). При дуплексном сканировании у 62,7% больных основной группы и в 67,1% наблюдений в группе сравнения отмечалось утолщение комп­лекса интима-медиа в общих и внутренних сонных артериях.

В основной группе после проведенного курса лечения отмечалась тенденция к увеличению систолической и средней скорости кровотока в первую очередь в основной артерии, а также в средней, передней и задней мозговых артериях. Отмечена также статистически достоверная положительная динамика пульсационного индекса в средней мозговой артерии и коэффициента реактивности кровотока в средней мозговой артерии на гиперкапнию после окончания курса лечения. Кроме того, уменьшались признаки дисциркуляции в венозных сплетениях в вертебрально-базилярной системе.

При исследовании реологических свойств крови до назначения Фезама спонтанная и индуцированная агрегация на адреналин, АДФ и коллаген, размеры агрегатов и скорость агрегации в обеих группах не различались между собой, но были достоверно повышены по сравнению с нормативными показателями для лаборатории (р

Таблица 2 Спонтанная и индуцированная агрегация тромбоцитов до начала
и после окончания курса лечения Фезамом
Показатель До лечения После лечения
Спонтанная агрегация 1,53±0,62 1,36±0,56*
Размер спонтанных агрегатов 1,97±0,68 1,81±0,62
Агрегация тромбоцитов на адреналин 69,9±14,2 62,4±13,7*
Размер агрегатов (адреналин) 6,1±1,7 5,9±1,8
Скорость агрегации (адреналин) 59,5±11,8 53,2±12,1*
Агрегация тромбоцитов на АДФ 64,8±13,6 60,1±11,2*
Агрегация тромбоцитов на коллаген 70,4±8,1 67,8±8,5**
Примечание. * различия достоверны при р

Таким образом, положительный эффект применения в комплексной терапии ноотропного препарата Фезам проявлялся в первую очередь опережающей динамикой восстановления высших корковых и когнитивных функций, а также отдельных показателей церебральной гемодинамики, спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов. Наибольший клинический эффект нами, как и другими исследователями наблюдался при наличии речевых нарушений. У больных, получавших Фезам, в первую очередь улучшалась спонтанная речь, активность включения в речевой процесс, восстанавливалась семантическая структура речи, то есть отмечалась положительная функциональная реинтеграция речевых центров. Это, по-видимому, обусловлено сочетанным улучшением микроциркуляции (циннаризин) и метаболизма (пирацетам) в речевых зонах Брока и Вернике, а также в извилине Гешля в левом полушарии головного мозга .

Полученные результаты позволяют рекомендовать Фезам для курсового применения в остром и в раннем восстановительном периодах малого и не инвалидизирующего ишемического инсульта, протекающего с речевыми и умеренными когнитивными расстройствами.

Литература

Статья, опубликованная в «Журнале неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова» (Том 108, № 2, 2008 г., с. 24–26), предоставлена представительством компании «Актавис» в Украине.

За дополнительной информацией обращайтесь в представительство компании «Актавис» в Украине по адресу:
01032, Киев,
бульв. Тараса Шевченко, 33, секция БС-3
Тел.: (044) 569-80-20

Фезам сонливость

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *