Деконгестанты (сосудосуживающие средства для носа) – одни из наиболее распространенных безрецептурных средств, широко применяемых не только для лечения острых насморков, но и при других острых и хронических заболеваниях ЛОР-органов. В основном препараты этой группы самостоятельно применяются пациентами в качестве симптоматического средства, избавляющего от тягостного ощущения затруднения носового дыхания или полной заложенности носа. Однако деконгестанты могут играть важную роль и в патогенетической терапии воспалительных заболеваний: околоносовых пазух (острый синусит, обострение хронического синусита) – улучшая эвакуацию патологического отделяемого через естественные соустья, и среднего уха (тубоотит, экссудативный отит, острый гнойный средний отит) – восстанавливая вентиляционную и дренажную функции слуховой трубы. Сосудосуживающие препараты также назначаются оториноларингологами для улучшения проникновения других лекарств в полость носа и околоносовые пазухи, например при лечении хронических ринитов и синуситов топическими назальными кортикостероидами и антисептиками, в послеоперационном периоде после внутриносовых операций. Основные недостатки деконгестантов: вызываемые ими раздражение и сухость слизистых оболочек носа и глотки, рикошетный отек (усиление заложенности носа после прекращения действия препарата), медикаментозный хронический ринит, тахифилаксия (ослабление лечебного эффекта, вынуждающее повышать дозу и кратность применения препарата), зависимость при применении более 5–7 дней .
Деконгестанты подразделяются на системные и местные. Системные сосудосуживающие (псевдоэфедрин и фенилэфрин) чаще встречаются в составе комбинированных противопростудных препаратов (таблетки, порошки) вместе с парацетамолом и Н1-гистаминоблокаторами. К их недостаткам можно отнести системный адреномиметический эффект (тахикардия, повышение артериального давления), ограничивающий применение препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Местные деконгестанты выпускаются в форме капель и спреев. В зависимости от химического строения они делятся на 2 группы: амины (адреналин, эфедрин, фенилэфрин) и производные имидазолина (нафазолин, тетризолин, ксилометазолин, оксиметазолин). Первые по механизму действия являются агонистами альфа-1-адренорецепторов и приводят к сужению венул и венозных синусов (емкостные сосуды) носовых раковин. Эффект от их применения наступает через 10–20 мин после местной аппликации и длится не более 2 ч. Производные имидазолина, действуя на альфа-2-адренорецепторы, сокращают как артериолы (резистивные сосуды), так и венозные синусы. Продолжительность сосудосуживающего действия имидазолинов больше, чем аминов. Она колеблется от 2–3 ч (у нафазолина) до 11–12 ч (у оксиметазолина) .
Медикаментозный ринит и рикошетный отек слизистой носа объясняются двумя наиболее вероятными механизмами: 1) отеком подслизистой основы и деактивацией альфа-адренорецепторов. Отек подслизистого слоя связан с его ишемией вследствие длительного сокращения артериол. С ишемией также связаны дистрофические изменения слизистой оболочки, наступающие при длительном использовании сосудосуживающих капель. Деактивация части альфа-адренорецепторов из-за длительного действия деконгестантов вызывает относительную дилатацию венозных сплетений, а также снижение чувствительности слизистой оболочки к воздействию адреномиметиков – тахифилаксию . Снизить риск вышеуказанных осложнений позволяет строгое соблюдение кратности и длительности применения, а также точное дозирование деконгестантов. Последнее достигается благодаря использованию современных средств доставки препаратов – флаконов с точными дозаторами и эффективными распылителями, равномерно распределяющими препарат в полости носа.
Негативные последствия применения сосудосуживающих капель могут быть связаны не только с основным действующим веществом, но и с содержащимися в препарате консервантами. К настоящему моменту накоплено достаточно много научных свидетельств негативного влияния бензалкония хлорида – основного консерванта для интраназальных препаратов – на слизистую оболочку полости носа . Плоскоклеточная метаплазия, уменьшение высоты клеток и нарушение мукоцилиарного транспорта были наглядно продемонстрированы в нескольких морфологических исследованиях на животных. В исследованиях на людях достоверно показано более тяжелое течение медикаментозного ринита после 30-дневного применения оксиметазолина с бензалкония хлоридом в сравнении с действием «чистого» оксиметазолина.
На базе оториноларингологического отделения ПСПбГМУ им. акад. И.П. Павлова было проведено сравнительное перекрестное исследование, целью которого стала оценка эффективности применения назальных деконгестантов в форме дозированных спреев Оксифрин и Називин сенситив.

Материал и методы

В исследование включались пациенты с хронической патологией носа и околоносовых пазух, использующие назальные деконгестанты на постоянной основе в течение длительного времени.
Критерии включения в исследование:
‒ возраст от 18 до 80 лет;
‒ длительность постоянного использования назальных деконгестантов более 3-х месяцев;
‒ установленный диагноз хронического ринита или синусита и показания к плановому ринохирургическому лечению в связи с неэффективностью предшествующей консервативной терапии (всем пациентам предлагалось записаться на плановое оперативное лечение).
Критерии исключения из исследования:
‒ острое хроническое воспалительное заболевание ЛОР-органов или обострение хронического – на момент осмотра или менее чем за 1 мес. до осмотра;
‒ применение других интраназальных препаратов (кроме деконгестантов) во время или в течение 1 мес. до начала исследования;
‒ показания к дообследованию или консервативной терапии хронической патологии носа и околоносовых пазух.
Каждый пациент, включенный в исследование, в течение 2-х недель вместо привычного для себя сосудосуживающего препарата последовательно использовал дозированные спреи Називин сенситив и Оксифрин («Солофарм») (каждый – в течение 1 нед.). Эффективность и комфортность применения препаратов оценивали объективно – методом активной передней риноманометрии (у первых 10 пациентов) и субъективно – анкетированием.
Активная передняя риноманометрия на четырехфазовом риноманометре HRR 2 (Rhinolab Gmbh, Германия) выполнялась первым 10 пациентам на первом визите к врачу и спустя 1 нед. на втором визите. Выполнялся классический тест с деконгестантами. Первое измерение носового сопротивления и потока воздуха производилось в вертикальном положении через 30 мин (время на адаптацию) после прихода пациента с улицы в помещение. Далее пациент получал по 2 дозы назального деконгестанта в каждую половину носа (при первом визите – Називин сенситив, при втором – Оксифрин). Через 20 мин проводилось повторное исследование. Данные активной передней риноманометрии обрабатывались статистической программой IBM SPSS 22. Сравнивали показатели суммарного потока воздуха через обе половины носа (при давлении 150 Па) через 20 мин после применения Називина сенситив и Оксифрина. Для оценки различий между действием Називина и Оксифрина использовался Т-критерий для парных выборок.
Анкетирование проводилось при помощи специально разработанной нами анкеты, которая, помимо демографических данных, содержала следующие вопросы:
• Как долго Вы пользуетесь сосудосуживающими препаратами на регулярной основе?
• Какие препараты чаще всего используете?
• Форма выпуска (капли, спрей, спрей с дозатором)?
• Сколько раз в день?
• Есть ли у Вас какие-либо неприятные ощущения или побочные эффекты, связанные с применением сосудосуживающих капель?
В течение 2-х недель пациенты заполняли дневник, в котором отмечали количество доз (нажатий) препарата и время использования. В конце каждой недели пациент отмечал эффективность использованного препарата по 10-балльной шкале, а также неприятные ощущения и побочные эффекты, если таковые наблюдались. Препараты Називин сенситив и Оксифрин сравнивали по следующим показателям: среднее количество доз препарата в сутки, эффективность препарата по 10-балльной шкале, количество и характер побочных эффектов. Статистическая обработка производилась при помощи программы IBM SPSS 22.

Результаты

Демографические характеристики и данные анамнеза участников исследования представлены в таблице 1. В исследование вошли 30 пациентов (14 мужчин и 16 женщин) в возрасте от 20 до 78 лет, длительно страдающих болезнями носа и околоносовых пазух. Более чем в половине случаев был установлен диагноз вазомоторного ринита. Средняя продолжительность регулярного использования назальных деконгестантов составила около 10 лет. Три четверти пациентов отдавали предпочтение препаратам, содержащим ксилометазолин, оставшаяся четверть – нафазолину. Примечательно, что ни один из участников исследования не использовал оксиметазолин. Возможно, это объясняется небольшим количеством препаратов, содержащих оксиметазолин, на фармацевтическом рынке, а также их более мягким сосудосуживающим действием. Больше половины пациентов использовали наиболее предпочтительную форму интраназальных препаратов – дозированный спрей. Капли использовали 7 человек. Побочные эффекты от сосудосуживающих препаратов наблюдались в 20% случаев. Наиболее серьезный побочный эффект – тахикардия – наблюдался лишь у одной пациентки, закапывающей в нос нафтизин более 10 р./сут. Еще 5 пациентов отмечали сухость и чувство жжения в носу.
Результаты сравнения эффективности и побочных эффектов Називина сенситив и Оксифрина представлены в таблице 2. Объективные измерения сосудосуживающего эффекта при помощи активной передней риноманометрии не выявили значимых различий между двумя препаратами. Примеры риноманометрических кривых одного из пациентов представлены на рисунках 1 и 2. Кривые черного цвета обозначают действие сосудосуживающего препарата через 20 мин после применения, цветные – до применения. Видно, что риноманометрические кривые после деконгестантов практически идентичны на первом (Називин сенситив) и втором (Оксифрин) рисунках. Через 20 мин после применения Називина сенситив суммарный инспираторный поток в среднем составил 536,0±181,9 мл/с, после Оксифрина – 520±225,2 мл/с. Различия оказались статистически незначимы (р=0,67). Анализ субъективных данных также не выявил клинически и статистически значимых различий между препаратами. Сила Називина и Оксифрина была оценена пациентами по 10-балльной шкале в среднем в 8 и 7,5 балла соответственно (р=0,388). При сравнении дневников самоконтроля оказалось, что среднесуточное количество необходимых доз практически не отличалось и составило 9,95 – для Називина сенситив и 9,9 – для Оксифрина (p=0,907). Рекомендованный режим дозирования оксиметазолина – по 1–2 дозы в каждую половину носа 2 р./сут. Столь высокая среднесуточная потребность в препарате, показанная в нашем исследовании (около 10 доз в сутки), по-видимому, связана с длительным регулярным использованием деконгестантов (в среднем – 10 лет) и тяжестью патологии. Нежелательные явления при использовании Називина сенситив и Оксифрина в виде привыкания (тахифилаксии) или ощущения сухости были отмечены лишь у 10% пациентов, что в 2 раза меньше аналогичного показателя для ранее используемых деконгестантов.




Вывод

Дозированный назальный сосудосуживающий спрей Оксифрин сопоставим по эффективности и комфортности применения с оригинальным препаратом Називин сенситив.

Фармакология

Фармакологическое действие — сосудосуживающее, антиконгестивное, альфа-адреномиметическое.

Стимулирует альфа-адренорецепторы: в низких концентрациях оказывает в основном α2-адреномиметическое действие, в высоких действует и на α1-адренорецепторы. Суживает сосуды в месте аппликации. При интраназальном применении уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, облегчает носовое дыхание, снижает приток крови к венозным синусам. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие начинается через 15 мин после аппликации, продолжительность — 6–8 ч.

При местном применении (спрей) оксиметазолин в небольшой степени подвергается системной абсорбции, поэтому его концентрация в плазме крови незначительна. Выводится, в основном, в неизмененном виде с мочой и калом. T1/2 составляет 5–8 сут.

Применение вещества Оксиметазолин

Острый ринит (в т.ч. аллергический), вазомоторный ринит, параназальный синусит, евстахиит, средний отит; для сужения сосудов слизистой оболочки с диагностической целью (под наблюдением врача).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим противоотечным средствам для интраназального применения; атрофический ринит, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушение сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, детский возраст до 1 года (для капель 0, 025 и 0,05%), детский возраст до 6 лет (для спрея 0,05%).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания не допускается превышение рекомендуемой дозировки. Применение возможно после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода или ребенка.

Побочные действия вещества Оксиметазолин

Местные реакции: сухость и ощущение жжения слизистой оболочки полости носа, сухость во рту или глотке, чиханье, «рикошетная» отечность слизистой оболочки (усиление выделений из носа или заложенность носа).

Системные эффекты: нарушение сна, возбуждение, повышенная тревожность, головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, повышение АД.

Прочие: тахифилаксия, реактивная гиперемия слизистой оболочки и атрофия слизистой оболочки полости носа (при длительном применении).

Взаимодействие

Замедляет системную абсорбцию местноанестезирующих средств и пролонгирует их эффект. Совместное применение с другими сосудосуживающими препаратами повышает риск проявления побочных явлений. При одновременном применении оксиметазолина и ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов возможно повышение АД.

Передозировка

Симптомы (после значительной передозировки или случайном приеме внутрь): сужение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, повышение температуры тела, тахикардия, аритмия, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия, дыхательные расстройства, отек легких, остановка сердца; кроме того, могут появляться психические расстройства, а также угнетение функций ЦНС, сопровождающееся сонливостью, понижением температуры тела, брадикардией, артериальной гипотензией, остановкой дыхания и возможным развитием комы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, срочное обращение к врачу, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности вещества Оксиметазолин

У детей может быть повышено всасывание оксиметазолина в кровь, приводящее к развитию побочных эффектов.

После длительного применения средств от простуды, содержащих оксиметазолин, в дозировках, превышающих рекомендуемые, нельзя исключать общее влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. В этих случаях способность управлять транспортным средством или оборудованием может снижаться.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Називин® 0.1066
Африн® 0.0361
Називин® Сенситив 0.0091
Нокспрей 0.0072
Африн® увлажняющий 0.0052
Назол® Адванс 0.0052
Назол® 0.0029
Африн экстро 0.0028
Оксифрин 0.0023
Оксиметазолин 0.0021
Сиалор® рино 0.0017
Викс Актив Синекс 0.0015
Риностоп® Экстра 0.0008
Несопин 0.0007
Оксиметазолина гидрохлорид 0.0006
Фазин 0.0005
Назоспрей 0.0002
Отривин® Окси 0
Викс Синекс 0
РАНКОФ® Рино 0
Оксиметазолин-Акрихин 0
Риностоп® Экстра с ментолом и эвкалиптом 0
Отривин Экспресс 0

Форма выпуска

Спрей для интраназального (в нос) применения во флаконах по 20 и 30 мл. 1 мл — 500 мкг оксиметазолина гидрохлорида.

Глазные капли во флаконе по 10 мл. 1 мл — 250 мкг оксиметазолина гидрохлорида.

Капли в нос во флаконах по 10 мл (1 мл — 250 и 500 мкг оксиметазолина гидрохлорида). Капли в нос во флаконе-капельнице по 10 мл (1 мл — 250 и 500 мкг оксиметазолина гидрохлорида). Капли в нос во флаконе-капельнице по 5 мл (1 мл — 100 мкг оксиметазолина гидрохлорида).

Условия хранения

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Отпуск без рецепта врача.

Название Значение Индекса Вышковского ®
Галазолин® 0.0636
Снуп® 0.0596
Ксимелин 0.0315
Отривин 0.0285
Тизин® 0.017
Эвказолин Аква 0.0112
Риномарис® 0.0064
Ринонорм 0.0052
Риностоп® 0.005
Ксилен® 0.0044
Тизин® Ксило БИО 0.0034
Длянос® 0.0034
Тизин Ксило 0.0033
Ксилометазолин 0.0025
Ринорус® 0.0022
Ринонорм-Тева 0.0015
Олинт 0.0012
Доктор Тайсс Назолин 0.0012
Ксимелин Эко 0.0009
Носолин® 0.0009
Бризолин® 0.0008
Звездочка НОЗ 0.0007
Ксилометазолин-СОЛОфарм 0.0007
Фармазолин® 0.0007
Санорин-Ксило 0.0007
Ксилометазолина гидрохлорид 0.0006
Ксимелин Эко с ментолом 0.0006
Гриппостад® Рино 0.0004
Ксилен актив® 0.0004
Тизин® Классик 0.0004
Доктор Тайсс Ринотайсс 0.0003
Ксилометазолин-Русфар 0.0003
Инфлюрин® 0.0003
Суприма-НОЗ 0.0003
Носолин®-бальзам 0.0003
Эспазолин® 0.0001
СОЛОксилометазолин 0.0001
Ксилометазолин буфус 0.0001
Ксилобене 0
Ксилометазолин-Беталек 0
Сиалор 0
Тизин® Эксперт 0
Ксилен® НЕО 0
МОРЕЛОР® КСИЛО 0
Кватран® ксило 0
Ксилокт®-СОЛОфарм 0
Ксило с ментолом и эвкалиптом 0

Показания
Острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), острый аллергический ринит, поллиноз, синусит, евстахиит, средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — артериальная гипертензия; — тахикардия; — выраженный атеросклероз; — глаукома; — атрофический ринит; — тиреотоксикоз; — хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе); — состояния после трансфеноидальной гипофизэктомии; — детский возраст до 6 лет — для ксилометазолин, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза; — беременность.
Не применять при терапии ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами (включая период 14 дней после их отмены).
Особые указания
Не следует применять в течение длительного времени, например, при хроническом рините. При простудных заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию СОЛОксилометазолин, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза в каждый носовой ход (при необходимости можно повторить); не следует применять более 3-х раз в день. Если симптомы усиливаются или улучшение не наступает в течение 3-х дней, необходимо проконсультироваться с врачом. В рекомендованной дозе без консультации с врачом применять не более 7 дней. Дозы выше рекомендованных можно применять только под наблюдением врача. При частом и длительном использовании препарата ощущение «заложенности» носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Побочные действия
При частом и/или длительном применении: раздражение слизистой, жжение, покалывание, чиханье, сухость слизистых носа, гиперсекреция.
Редко: отек слизистой оболочки носа (чаще при длительном применении), сердцебиение, нарушения сердечного ритма, повышение АД, головная боль, рвота, расстройства сна, нарушения зрения.
При длительном применении в высоких дозах: депрессивное состояние.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Ксилометазолин для чего?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *