Фармакологическая группа вещества Мебендазол

  • Противоглистные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B67 Эхинококкоз
  • B67.8 Эхинококкоз печени неуточненный
  • B68 Тениоз
  • B75 Трихинеллез
  • B76 Анкилостомидоз
  • B77 Аскаридоз
  • B78 Стронгилоидоз
  • B79 Трихуроз
  • B80 Энтеробиоз
  • B81.1 Кишечный капилляриоз
  • B81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологии
  • B83.1 Гнатостомоз

Код CAS

31431-39-7

Характеристика вещества Мебендазол

Беловато-желтоватый порошок, мало растворим (менее 0,05%) в воде, водных растворах минеральных кислот, спирте и хлороформе, хорошо — в муравьиной кислоте. Молекулярная масса 295,29.

Фармакология

Фармакологическое действие — антигельминтное.

Фармакодинамика

Антигельминтное ЛС широкого спектра действия, наиболее эффективен в отношении Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Taenia solium, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Trichinella spiralis, Trichinella nativa, Trichinella nelsoni. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез АТФ.

Фармакокинетика

Практически не всасывается в кишечнике. После приема в дозе 100 мг 2 раза в день в течение трех дней подряд концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводное) не превышает 0,03 и 0,09 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 90%. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью. T1/2 составляет от 2,5 до 6 ч. Более 90% дозы выделяется кишечником в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5–10%) выводится почками.

Применение вещества Мебендазол

Энтеробиоз; аскаридоз; анкилостомидоз; стронгилоидоз; трихоцефалез; тиеноз как при моноинвазии, так и при смешанных гельминтозах; эхинококкоз (при невозможности оперативного лечения); трихинеллез; альвеококкоз; капилляриоз; гнатостомоз; множественные нематодозы; смешанные гельминтозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность; язвенный колит; болезнь Крона; печеночная недостаточность; одновременный прием с метронидазолом, фенитоином, карбамазепином, ритонавиром; детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение при беременности противопоказано. Может оказать отрицательное влияние на развитие плода.

Нет данных о том, проникает ли мебендазол в материнское молоко. При необходимости применения мебендазола в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные действия вещества Мебендазол

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзантема, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, анемия (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Со стороны органов пищеварения: рвота, диарея, тошнота, боль в животе; повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гепатит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гематурия, цилиндрурия, гломерулонефрит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Прочие: выпадение волос.

Взаимодействие

Снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом.

Следует избегать совместного назначения с липофильными веществами.

Циметидин может повышать концентрацию мебендазола в плазме крови, карбамазепин и другие индукторы метаболизма — понижают, в связи с чем следует контролировать концентрацию ЛС в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея. При применении в высоких дозах в течение длительного времени — обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.

Лечение: необходимо удалить мебендазол из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, показан прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Мебендазол

При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.

При назначении одновременно с циметидином необходимо осуществлять контроль за концентрацией мебендазола в плазме крови и корректировать дозу мебендозола (особенно при длительном применении).

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в плазме крови.

В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, не назначают слабительное.

В случае пропуска дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с рекомендованным интервалом.

Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, принимающим мебендазол, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться сонливость.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Вермокс® 0.0154
Вормин 0.0109
Мебендазол 0.0037
Телмокс 100 0.0013
Гельмедазол® 0.001
Веро-Мебендазол 0.0009
Гельминдазол 0

Мебендазол ( МБЗ ) представляет собой препарат , используемый для лечения ряда паразитических червей инвазий. Это включает в себя аскаридоз , болезнь острицы , анкилостому инфекции , ришта инфекции , эхинококкоз и лямблии , среди других. Принимают внутрь.

Мебендазол, как правило , хорошо переносится. Общие побочные эффекты включают в себя головную боль , рвоту и звон в ушах . При использовании в больших дозах он может вызвать подавление костного мозга . Неясно , если это безопасно во время беременности. Мебендазол является широкого спектра действия противоглистное средство от бензимидазола типа.

Мебендазол вошел в употребление в 1971 году, после того, как он был разработан Янссен Фармацевтика в Бельгии . Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Мебендазол доступен в качестве универсального лекарства . Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет от 0,004 до 0,04 USD на одну дозу. В Соединенных Штатах разовая доза составляет около 440,00 долларов США по состоянию на 2016 год , в то время как в Австралии и Великобритании он стоит около 5 долларов.

Медицинское использование

Мебендазол является весьма эффективным, широким спектром действия противоглистным показан для лечения нематоды инвазии, в том числе аскарид, нематод, власоглавов, острицы, остриц и кишечной формы трихинеллеза до ее распространения в ткань за пределами желудочно — кишечного тракта. Другие препараты используются для лечения глистных инфекций вне желудочно — кишечного тракта, так как мебендазол плохо всасываются в кровь. Мебендазол используется отдельно в тех , с легкой до умеренной инвазии. Он убивает паразитов относительно медленно, а в тех , с очень тяжелой инвазии, это может вызвать некоторые паразиты мигрировать из пищеварительной системы, что приводит к аппендицита, проблемы желчного протока или перфорации кишечника. Чтобы избежать этого, сильно зараженных пациентов можно лечить с помощью пиперазина, до или вместо мебендазол. Piperazine парализует паразитов, заставляя их проходить в кале. Он также используется редко в лечении эхинококкоза болезни. Доказательства эффективности этого заболевания, однако, оставляет желать лучшего.

Мебендазол и другие бензимидазола antithelmetics активны как против личинок и взрослых стадий нематод, а также в случаях аскариды и власоглавов, убивает яйца, а также. Паралич и смерть паразитов происходит медленно, и устранение в кале может потребоваться несколько дней.

Особых групп населения

Мебендазол беременность категории C, что означает, что было показано, что причиной негативных последствий во время беременности на животных моделях, и никаких адекватных исследований его влияния на человека беременности проводились. Может ли это быть передано при грудном вскармливании, неизвестно.

Побочные эффекты

Мебендазол иногда вызывает понос, боль в животе, и повышенные ферменты печени. В редких случаях это было связанно с опасно низким количеством лейкоцитов в крови, низкое количеством тромбоцитов , и выпадение волос, с риском агранулоцитоза , в редких случаях

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин и фенитоин ниже сывороточные уровни мебендазол. Циметидин не заметно повысить сыворотки мебендазола (в отличии от аналогичного препарата альбендазола ), в соответствии с его плохой системной абсорбцией.

Синдром Стивенс-Джонсон и более тяжелый токсический эпидермальный некролиз может произойти , когда мебендазол в сочетании с высокими дозами метронидазола .

Механизм

Мебендазол работает путем селективного ингибирования синтеза микротрубочек посредством связывания с колхицином сайт связывания с бета-тубулина , тем самым блокируя polymeration из тубулина димеров в клетках кишечника паразитов. Срыв цитоплазматических микротрубочек приводит к блокированию поглощения глюкозы и других питательных веществ, что приводит к постепенной иммобилизации и последующей гибели гельминтов.

Плохое всасывание в желудочно — кишечном тракте делает мебендазол эффективного препарата для лечения кишечных паразитарных инфекций с ограниченными побочными эффектами. Однако мебендазол оказывает влияние на клетки млекопитающих в основном за счет ингибирования polymeration из тубулина димеров, тем самым разрушая существенные микротрубочек структуры , такие как митотического веретена . Разборка митотического веретена затем приводит к апоптозу , опосредованному через дефосфорилирование Bcl-2 , который позволяет проапоптотический белок Вах к димеризации и innitiate запрограммированной гибели клеток.

Исследование

Некоторые исследования показывают , мебендазол обладает потенциальными противоопухолевыми свойствами. MBZ значительно ингибирует рост раковых клеток, миграция, и метастатическое образование адренокортикальной карциномы , как в пробирке и в естественных условиях . Лечение рака легких клеточных линий с MBZ вызвало митотический, а затем апоптотической гибели клеток с характеристикой каспазы активации и цитохром с выпуском. MBZ индуцированной дозы и время в зависимости от ответа апоптического в линиях клеток рака легких человека, и апоптоз через Bcl-2 инактивации в химиорезистентных меланомах клеток. Эффект анти-рак мебендазола происходит от доклинических исследований и клинических случаев.

Мебендазол

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *