Флюкостат (Россия) представляет собой противогрибковый препарат, который назначают для лечения молочницы. Действующее вещество – флуконазол, обладающий фунгистатическим и фунгицидным действием. Подробнее про действие флуконазола при молочнице читайте в статье: http://omolochnice.com/preparaty/flukonazol-042.html

Стоимость препарата достигает 300–400 рублей за таблетку 150 мг. В аптечной сети можно выбрать аналоги флюкостата с разной ценовой политикой.

При необходимости, назначенный противогрибковый препарат заменяют другим лекарственным средством, которое будет содержать флуконазол, но иметь значительную меньшую стоимость.

Аналоги флюкостата

Аналоги отличаются ценой, составом дополнительных веществ, возможными побочными эффектами, разнообразием лекарственных форм. При этом действующим веществом остается флуконазол, который блокирует размножение патогенных грибов рода Candida и приводит к выздоровлению.

Список известных аналогов флюкостата:

  • флукназол;
  • микофлюкан;
  • форкан;
  • микосист;
  • дифлазон;
  • дифлюкан.

Разница в цене зависит от страны производителя, затрат на рекламу препарата, известности и имиджа фармацевтической компании. Более дешевые аналоги в большинстве случаев оказывают такой же терапевтический эффект. Однако замена флюкостата на другой препарат с низкой стоимостью должен быть согласован с лечащим врачом.

Флуконазол (Россия)

Отечественный препарат с одноименным названием действующего вещества флуконазол выпускается в капсулах в дозировке 50 мг и 150 мг для приема внутрь. Лекарственное средство аналогично по составу дополнительных веществ и возможных побочных эффектов. Флуконазол дешевле флюкостата, его стоимость составляет 100–130 рублей, что значительно уменьшает финансовые затраты на терапию молочницы. Особенно важна цена лекарства при хронических формах заболевания, когда противорецидивные курсы продолжают в течение 4-6 месяцев.

Микофлюкан (Индия)

Микофлюкан выпускается в таблетках по 50 мг и 150 мг, флаконах емкостью 100 мл с инфузионным раствором. Возможность введения внутривенно позволяет применять лекарственное вещество не только при вагинальном кандидозе, но и при грибковом поражении других внутренних органов, а также при тяжелом течении болезни. Стоимость микофлюкана варьирует от 180 до 200 рублей.

Форкан (Индия)

Форкан выпускается в таблетках и капсулах по 50 мг и 150 мг для приема внутрь, в инфузионных растворах. Препарат эффективно используют для лечения молочницы и кандидозного поражения других внутренних органов, в том числе для терапии новорожденных. Преимущество лекарственного вещества – низкая цена и небольшой список побочных эффектов. Стоимость форкана находится в пределах 150-180 рублей.

Микосист (Венгрия)

Микосист выпускается в капсулах по 50 мг, 100 мг, 150 мг для приема внутрь, в растворах для внутривенного введения. В составе дополнительных веществ указана лактоза, что необходимо учитывать пациентам с лактозной непереносимостью. Стоимость микосиста варьирует от 280 до 550 рублей в зависимости от дозировки лекарственного средства.

Дифлазон (Словения)

Дифлазон выпускается в таблетках и капсулах по 50 мг и 150 мг, растворе, сиропе, порошке. В жидкой форме лекарственное средство назначают в детском возрасте. Дифлазон обладает высокой эффективностью при терапии хронической молочницы и часто рецидивирующих формах заболевания. Стоимость препарата находится в пределах от 300 до 400 рублей за таблетку 150 мг.

Дифлюкан (Франция)

Дифлюкан выпускается в капсулах по 50 мг, 100 мг, 150 мг, в виде порошка для приготовления суспензии, в растворах для инфузий. Препарат эффективен для лечения молочницы и генерализованного кандидоза у лиц с иммунодефицитами. Стоимость дифлюкана самая высокая среди всех аналогов флюкостата и варьирует в пределах 500-900 рублей в зависимости от дозировки лекарственного вещества.

Преимущества и недостатки дешевых аналогов флюкостата

Как дешевые, так и дорогие аналоги флюкостата содержат одинаковое активное вещество – флуконазол. Терапевтическое действие лекарственных средств не имеет существенных различий. Разница может быть в составе дополнительных веществ и их качестве, что повышает риск появления побочных эффектов. В этом основной недостаток аналогов флюкостата с низкой стоимостью.

Преимуществом таких препаратов является доступная цена, что особенно важно при длительной курсовой терапии. Необходимо учитывать, что побочные эффекты от применения лекарственных средств возникают редко. В таком случае, врач проводит отмену препарата и заменяет его на другой с аналогичным составом, но с учетом причины возникновения нежелательной реакции на терапию.

Фармакологическое действие:
Нистатин действует на патогенные грибы (паразитарные грибки, вызывающие заболевание человека) и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Препарат плохо всасывается; основная масса, принятая внутрь, выделяется с калом.
Показания к применению:
Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candidaalbicansи др.); кандидоза (грибкового заболевания, вызываемого дрожжевыми грибками) слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно при пероральном (через рот) применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.
Способ применения:
Нистатин назначают внутрь в таблетках. Взрослым дают по 500000 ЕД 3-4 раза в день или по 250000 ЕД 6 — 8 раз в день. Суточная доза — 1500000 — 3000000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточная доза может быть увеличена до 4000000 — 6000000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 100000 — 125000 ЕД, от 1 года до 3 лет -по 250000 ЕД 3-4 раза в день; старше 3 лет — от 1000000 до 1500000 ЕД в день в 4 приема.
Средняя продолжительность лечения — 10 — 14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая.
При поражении слизистых оболочек полости рта, глотки и пищевода таблетки (500000 ЕД 3-4 раза в день после еды) помещают за щеку, не разжевывая, до полного рассасывания.
При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах (повторяющемся или непрерывном поступлении в кровь грибков типа кандида) проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами 2-3 нед.
При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и кожи может применяться нистатиновая мазь. Применение мази можно сочетать с приемом нистатина внутрь.
При кандидозах нижних отделов кишечника, при кольпитах (воспалении влагалища) и вульвовагинитах (воспалении наружных женских половых органов и влагалища) могут применяться ректальные (для введения в прямую кишку) свечи и вагинальные глобули (лекарственная форма для введения во влагалище), содержащие по 250000 и 500000 ЕД. Их вводят 2 раза в день, соответственно, в прямую кишку или влагалище; средняя продолжительность курса — 10-14 дней.
Побочные действия:
Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает, при повышенной чувствительности к антибиотику возможны тошнота, рвота, понос, повышение температуры тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250000 и 500000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250000 и 500000 ЕД; мазь в тубах, содержащая по 100000 ЕД нистатина в 1 г.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

Микосист 150 (Mycosyst 150) инструкция по применению

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Основные физикохимические свойства
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Дети
  • Показания
  • Дети
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Состав

действующее вещество : флуконазол
1 капсула содержит 50 мг или 100 мг, или 150 мг флуконазола
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный магния стеарат тальк повидон, крахмал кукурузный лактоза титана диоксид (Е 171) желатин индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 50 мг содержимое капсулы — белый или почти белый порошок твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Соni-Snap) верхняя часть: светло-синяя, непрозрачная (L 910) нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500)

Капсулы по 100 мг содержимое капсулы — белый или почти белый порошок твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Соni-Snap) верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890) нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500)

Капсулы по 150 мг содержимое капсулы — белый или почти белый порошок твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Соni-Snap) верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038) нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02A C01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов — мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковой активностью флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментов цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследование взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro .

Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковой активностью в отношении видов Candida наиболее часто встречающихся (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis ). C.glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei есть к нему резистентной.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Фармакологические — Фармакокинетика.

Известно, что существует корреляция между МПК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida . Также известно, что существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (примерно 1: 1). Существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительной клинической ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии. Аналогично лечения инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую МПК, менее удовлетворительным.

Механизм резистентности.

Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковых средств. Флуконазол демонстрирует высокую МПК против штаммов грибов, которые имеют один или более механизмов резистентности, что отрицательно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. Иным, нежели C. Albicans видами, часто нечувствительны к флуконазолу (например Candida кrusei ). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства.

Контрольные точки (согласно Европейского комитета по исследованиям чувствительности к антимикробным средствам).

Основываясь на исследовании фармакокинетического / фармакодинамического информации, чувствительности in vitro и клинического ответа, были определены контрольные точки для флуконазола для микроорганизмов рода Candida . Они были разделены на контрольные точки, которые не связаны с определенным видом, которые в большей степени определялись на основе фармакокинетического / фармакодинамического информации и не зависят от деления на определенные виды по МПК, и на контрольные точки, связанные с определенным видом наиболее часто ассоциируются с инфекциями у человека. Эти контрольные точки приведены ниже.

Противогрибковое средство

Контрольные точки, связанные с определенным видом

Точки, не связанные с определенным видом a

Candida albicans

Candida glabrata

Candida krusei

Candida parapsilosis

Candida tropicals

Флуконазол

S = чувствительный
R = резистентный

  • исследования чувствительности не рекомендованы, поскольку данный вид не является целью лекарственной терапии

Ie — доказательств того, данный вид целью лекарственной терапии, недостаточно.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при внутривенном и пероральном применении.

Абсорбция.

Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при введении препарата. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на второй день лечения при применении в первый день нагрузочной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу.

Распределение.

Объем распределения примерно равна общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое. При применении в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составляла 73 мкг / г, а через 7 дней после завершения лечения концентрация все еще составляла 5,8 мкг / г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола на 7-й день лечения составляла 23,4 мкг / г через 7 дней после применения следующей дозы концентрация все еще составляла 7,1 мкг / г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4 месяцев применения 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг / г в здоровых добровольцев и 1,8 мкг / г при заболеваниях ногтей флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после завершения терапии.

Метаболизм.

Флуконазол метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченой радиоактивными изотопами, только 11% флуконазола выводится с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2С9 и CYРЗА4, а также ингибитором фермента 2С19.

Экскреция.

Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Большая часть препарата выводится почками, причем 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено.

Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применение препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

Почечная недостаточность.

Дети.

Известно, что после введения 2-8 мг / кг флуконазола детям в возрасте от 9 месяцев до 15 лет AUC составляла около 38 мкг * час / мл на 1 мг / кг дозы. После многократного применения

Период полувыведения флуконазола из плазмы крови варьировался между 15 и 18 часами объем распределения составлял 880 мл / кг. Более длительный период полувыведения из плазмы крови, составлял примерно 24 часа, был после разового применения флуконазола. Этот показатель сопоставим с периодом полувыведения флуконазола из плазмы крови после однократного применения дозы 3 мг / кг детям в возрасте от 11 дней до 11 месяцев. Объем распределения у пациентов этой возрастной группы составил около 950 мл / кг.

Опыт применения флуконазола новорожденным ограничивается фармакокинетическими исследованиями 12 недоношенных детей со сроком гестации примерно 28 недель. Средний возраст ребенка при введении первой дозы составлял 24 часа (от 9 до 36 часов) средняя масса тела при рождении составляла 900 г (от 750 до 1100 г). Для 7 пациентов протокол исследования было выполнено. Максимум 5 инъекций флуконазола в дозе 6 мг / кг вводили каждые 72 часа. Средний период полувыведения составлял 74 часа (44-185) в первый день, затем снизился до 53 часов (30-131) на 7-й день и до 47 (27-68) на 13-й день. Площадь под кривой (мкг * час / мл) составляла 271 (173-385) в первый день, увеличилось до 490 (292-734) на 7-й день, затем уменьшилась до 360 (167-566) на 13-й день. Объем распределения (мл / кг) составил 1183 (1070-1470) в первый день, увеличивался до 1184 (510-2130) на 7 день и до 1328 (1040-1680) на 13 день.

Пациенты пожилого возраста.

Фармакокинетические показатели выше по сравнению с аналогичными у здоровых добровольцев молодого возраста. Одновременное применение диуретиков не имело значительного влияния на C max и AUC. Также клиренс креатинина, процент флуконазола, что екскретувався с мочой в неизмененном виде и почечный клиренс флуконазола у пациентов данной возрастной группы были ниже, чем аналогичные показатели у младших добровольцев. Поэтому изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста, очевидно, зависят от параметров функции почек.

Показания

Лечение таких заболеваний у взрослых

  • криптококковым менингит
  • кокцидиоидоз
  • инвазивные кандидоз
  • кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
  • хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местных стоматологических гигиенических средств
  • вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не уместна
  • кандидозный баланит, когда местная терапия не уместна
  • дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз, разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия не уместна
  • дерматофитно онихомикоз, когда применение других лекарственных средств не является уместным.

Профилактика таких заболеваний у взрослых

  • рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития
  • рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития
  • снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случая в год)
  • профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

Дети.

Применять препарат в форме капсул данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, обычно возможно в возрасте от 5 лет.

Микосист назначают детям для лечения кандидоза слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

Терапию Микосист можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований после получения результатов антибактериальную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к флуконазолу, других азольным соединений или к любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, которые применяют флуконазол многократно в дозах 400 мг / сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения).
  • Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT и метаболизируются с помощью фермента CYРЗА4 (например цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств.

Цизаприд: ).

Терфенадин: ). При применении флуконазола в дозах ниже 400 мг в сутки одновременно с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Астемизол:

Пимозид и хинидин: совместное применение флуконазола и пимозида или хинидина может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина, хотя соответствующих исследований in vitro и in vivo

Эритромицин:) и, как следствие, к внезапной сердечной летальности. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано.

Не рекомендуется одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств.

Галофантрин:

Совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы.

Влияние других лекарственных средств на флуконазол.

Исследование взаимодействия показали, что одновременное употребление пищи, циметидина, антацидов или дальнейшее облучение всего тела для пересадки костного мозга не имеет клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола при его пероральном применении.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC на 25% и сокращает период полувыведения флуконазола на 20%. Поэтому для пациентов, принимающих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы флуконазола.

Влияние флуконазола на другие лекарственные средства.

Флуконазол является мощным ингибитором фермента 2C9 цитохрома P450 (CYP) и умеренным ингибитором CYP3A4. Также флуконазол является ингибитором 2С19. Кроме наблюдаемых / документально подтвержденных взаимодействий, описанных ниже, при одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения в плазме крови концентраций других соединений, которые метаболизируются CYP2C9 и CYP3A4. Поэтому применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью при этом необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Угнетающее действие флуконазола на ферменты сохраняется в течение 4-5 суток после его применения в связи с его длительным периодом полувыведения.

Альфентанилом: при одновременном применении альфентанила в дозе 20 мкг / кг и флуконазола в дозе 400 мг здоровым добровольцам наблюдалось двукратное увеличение AUC 10, возможно, из-за ингибирования CYP3A4. Может потребоваться корректировка дозы альфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Рекомендуется измерять концентрации 5-нортриптилином и / или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 неделю. В случае необходимости следует откорректировать дозу амитриптилина / нортриптилином.

Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам с нормальным иммунитетом и инфицированным мышам с пониженным иммунитетом привело к таким результатам: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcus neoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции A. fumigatus . Клиническое значение результатов, полученных в ходе этих исследований, неизвестно.

Антикоагулянты как и при применении других азольным противогрибковых средств при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений (гематомы, носового кровотечения, желудочно-кишечных кровотечений, гематурии и мелены) в сочетании с удлинением протромбинового времени. При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное повышение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP2С9. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумаринового. Может потребоваться коррекция дозы варфарина.

Бензодиазепины короткого действия, например мидазолам, триазолам: назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и к усилению психомоторных эффектов. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг и мидазолама в дозе 7,5 мг перорально приводило к повышению AUC и периода полувыведения в 3,7 и 2,2 раза соответственно. Применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и 0,25 мг триазолама перорально приводило к повышению AUC и периода полувыведения 4,4 и 2,3 раза соответственно. При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдалось потенцирование и пролонгация эффектов триазолама.

Если пациенту, который проходит курс лечения флуконазолом, следует одновременно назначить терапию бензодиазепинами, дозу последних следует уменьшить и установить надлежащий надзор за состоянием пациента.

Карбамазепин флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и вызывает повышение уровня карбамазепина в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может потребоваться корректировка дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция (нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируется ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов. Рекомендуемый тщательный мониторинг развития побочных реакций.

Целекоксиб: при одновременном применении флуконазола (200 мг в сутки) и целекоксиба (200 мг) C max и AUC целекоксиба повышались на 68% и 134% соответственно. При одновременном применении целекоксиба и флуконазола может потребоваться уменьшение дозы целекоксиба вдвое.

Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Эти препараты можно применять одновременно, учитывая риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: сообщалось об одном летальном случае интоксикации фентанилом вследствие возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. Стало известно, что флуконазол значительно замедлял элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать за пациентом относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и проводить мониторинг уровня КФК. В случае повышения уровня креатинкиазы, а также при диагностировании или подозрении на миопатию / рабдомиолиз применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Иммуносупрессоры (например циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус).

Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина в дозе 2,7 мг / кг / сут наблюдалось увеличение AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эти препараты можно применять одновременно при условии уменьшения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: хотя исследований in vitro и in vivo не проводили, флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в сыворотке крови путем ингибирования CYРЗА4.

Сиролимус: флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови, вероятно, путем подавления метаболизма сиролимуса ферментом CYP3A4 и P-гликопротеин. Эти препараты можно применять одновременно при условии корректировки дозы сиролимуса в зависимости от уровня концентрации и эффектов препарата.

Такролимус: флуконазол может повышать концентрации такролимуса в сыворотке крови к 5 раз при его пероральном применении из-за подавления метаболизма такролимуса ферментом CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики. Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу такролимуса для перорального применения следует снижать в зависимости от концентрации такролимуса.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана к его активного метаболита (E-31 74), что обусловливает большую часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II при применении лозартана. Рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг артериального давления у пациентов.

Метадон: флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. При одновременном применении метадона и флуконазола может потребоваться корректировка дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты: при одновременном применении с флуконазолом C max и AUC флурбипрофена повышались на 23% и 81% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при применении только флурбипрофена. Аналогично при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг) C max и AUC фармакологически активного изомера S — (+) — ибупрофена повышались на 15% и 82% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при применении только рацемического ибупрофена.

Хотя специальных исследований не проводили, флуконазол потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВП, которые метаболизируются CYP2C9 (например напроксена, лорноксикама, мелоксикама, диклофенака). Рекомендуется периодически осуществлять мониторинг побочных реакций и токсических проявлений, связанных с НПВП. Может потребоваться корректировка дозы НПВП.

Фенитоин: флуконазол угнетает метаболизм фенитоина в печени. Одновременное многократное применение 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина внутривенно приводит к повышению AUC 24фенитоина на 75% и С min на 128%. При одновременном применении этих лекарственных средств следует проводить мониторинг концентрации фенитоина в сыворотке крови во избежание развития токсического действия фенитоина.

Преднизон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизона развилась острая недостаточность коры надпочечников, возникшей после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Отмены флуконазола, вероятно, вызвало усиление активности CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Следует тщательно следить за пациентами, которые на протяжении длительного времени одновременно применяют флуконазол и преднизон, с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечников после отмены флуконазола.

Рифабутин: флуконазол повышает концентрацию рифабутина в сыворотке крови, что приводит к увеличению AUС рифабутина до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развитие увеита. При применении такой комбинации лекарственных средств следует учитывать симптомы токсического действия рифабутина.

Саквинавир: флуконазол повышает AUC и C max саквинавира примерно на 50% и 55% соответственно из-за подавления метаболизма саквинавира в печени ферментом CYP3A4 и через ингибирование P-гликопротеина. Взаимодействия между флуконазолом и саквинавиром / ритонавиром не исследовали, поэтому они могут быть более выраженными. Может потребоваться корректировка дозы саквинавира.

Производные сульфонилмочевины: при одновременном применении флуконазол пролонгирует период полувыведения пероральных производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамиду) при их применении здоровым добровольцам. Рекомендуется проводить регулярный контроль сахара в крови и соответствующим образом снижать дозу производных сульфонилмочевины при одновременном применении с флуконазолом.

Теофиллин: в плацебо-контролируемом исследовании взаимодействия препаратов применения флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привело к снижению среднего клиренса теофиллина в плазме крови на 18%. Пациенты, которые применяют теофиллин в высоких дозах или имеющих повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, следует установить надзор по выявлению признаков развития токсического действия теофиллина. Терапию следует изменить при появлении признаков токсичности.

Алкалоиды барвинка: хотя соответствующих исследований не проводили, флуконазол, вероятно, из-за ингибирования CYP3A4 может вызывать повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (например винкристина и винбластина), что приводит к развитию нейротоксических эффектов.

Витамин А: сообщалось, что у пациента, который одновременно применял трансретиноеву кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС в форме псевдотумор головного мозга, исчез после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Вориконазол (ингибитор CYP2С9 и CYРЗА4): одновременное применение вориконазола внутрь (по 400 мг каждые 12:00 в течение 1 дня, затем по 200 мг каждые 12:00 в течение 2,5 дня) и флук

Флуконазол известен, как препарат, использующийся при молочнице (вагинальном кандидозе). В инструкции по применению флуконазола сказано, что он работает против инфекций, вызванных грибами рода Candida. Последние способны поражать не только половые органы, но и головной и спинной мозг, сердце, органы дыхания, мочевыделительную систему, кожу. В связи с этим флуконазол нашел широкое применение в медицине.

Широко распространены так называемые ятрогенные кандидозы, которые связаны с приёмом лекарственных препаратов (антибиотиков, глюкокортикоидов). Спровоцировать кандидоз могут имеющиеся заболевания. Возникновение вагинального кандидоза провоцируют такие факторы, как ношение тесного белья из синтетических тканей, несоблюдение правил личной гигиены. Во время беременности происходят гормональные изменения, наступает иммуносупрессия, поэтому в этот период женщины возрастает риск возникновения заболевания.

Флуконазол — противогрибковое средство группы азолов. В низких концентрациях флуконазол обладает фунгистатическим действием, то есть тормозит рост и развитие грибов. Это происходит за счёт угнетения работы фермента 14-α-деметилазы, который принимает участие в построении клеток грибов. В присутствии более высоких концентраций флуконазола происходит повреждение клетки гриба, что обусловливает фунгицидный эффект, то есть его уничтожение.

Режим дозирования флуконазола при молочнице

Достаточно однократного приёма 150 мг флуконазола, чтобы побороть молочницу. Если поставлен диагноз «рецидивирующий кандидоз», то требуется более длительная терапия. Приём пищи не влияет на скорость и полноту всасывания флуконазола, поэтому его можно принимать во время еды. При приёме внутрь 90% флуконазола всасывается в кровь и попадает в очаг инфекции. Благодаря высокой растворимости в воде и низкой — в жирах, флуконазол не связывается с белками плазмы, а быстро проникает в инфицированные ткани и оказывает своё действие. При применении флуконазола исчезают творожистые выделения и налёт, зуд, жжение, дискомфорт, улучшается качество жизни пациента, снижается частота рецидивов.

Микосист 150 инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *