Регистрационный номер- ЛС-000605

Торговое название — Нитроглицерин

Международное непатентованное название- нитроглицерин

Лекарственная форма- концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества: декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций

ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ: С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения — 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) — черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) — не следует использовать другие растворители — до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Схема дозировки и рекомендуемые концентрации

Доза нитроглицерина Объем раствора 1 мг/мл,
мл/сутки через автоматический дозатор
Объем р-ра 0,1 мг/мл,
мл/сутки через систему для в/в введения
Число капель в одну минуту
мг/ч мкг/мин
1 16,6 24 240 3-4
2 33,2 48 480 5-7
3 49,8 72 720 10
4 66,4 96 960 13
5 88,0 120 1200 17
6 99,6 144 1440 20
7 116,2 168 1680 23
8 132,8 192 1920 27
9 149,4 216 2160 30
10 166,0 240 2400 33

1,0 мл = 20 каплям
Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул — в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Способ применения и дозировки

Нитроглицерин применяется только в терапии взрослых больных.

Если назначается впервые, нужно проследить, как влияет на показатели кровяного давления. Эффективность лекарственного средства определяется по двум критериям: показателям артериального давления и частоте сокращений миокарда.

У пациентов со стенокардией таблетку нитроглицерина надо положить «под язык» сразу после появления симптомов приступа стенокардии. Рекомендуемая доза лекарственного средства — одна таблетка, а если у больного диагностирована стабильная стенокардия, терапевтический эффект может оказать половина или даже 1/3. Если приступ боли быстро прошел, остатки таблетки, еще не растворившиеся полностью, нужно выплюнуть. Вместо этого если боль не проходит в течение пяти минут с момента сублингвального применения препарата в форме таблетки, рекомендуется положить «под язык» еще одну.

Внимание! Если пациент принял две или даже три таблетки, а лечебный эффект – отсутствует, следует немедленно обратиться за медицинской помощью, так как это может свидетельствовать об инфаркте миокарда!

Действующее вещество препарата действует в течение получаса (30 минут). Если приступы стенокардии случаются часто, есть смысл принимать лекарства из нитроглицеринового ряда, которые обладают пролонгированным терапевтическим эффектом.

В случае если больной принимает пролонгированные нитраты и у него развился приступ стенокардии, снять острый приступ поможет именно нитроглицерин. Нечувствительность к препарату в форме таблеток, предназначенных для рассасывания, возникает редко. Если возникла, дозу лекарства нужно поэтапно увеличить до 2-3 таблеток.

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах. Незначительно повышает частоту сердечных сокращений, ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта. Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени, а затем биотрансформируется в гладкомышечных клетках. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки. При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 30 мин, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч. Период полувыведения в/в форм составляет от 1 до 4 мин.

Нитроглицерин, nitroglycerin; нитрат, вазодилататор

Показания

Стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, легочная гипертензия, гипертонический криз и управляемая артериальная гипотония во время операции.

Дозы

При непрерывной в/в инфузии в течение 24—48 ч действие нитроглицерина часто ослабевает из-за привыкания.

Взрослые

В/в инфузия: начальная доза 5 мкг/мин, затем дозу повышают на 5 мкг/мин каждые 3—5 мин до 20 мкг/мин; при неэффективности дозу повышают на 10 мкг/мин каждые 3—5 мин до 200 мкг/мин.

Внутрь: 2,5—9 мг 2—4 раза в сутки, но не более 26 мг 4 раза в сутки.

Под язык: 200—600 мкг каждые 5 мин, но не более 3 раз в течение 15 мин; 200—600 мкг за 5—10 мин до физической нагрузки.

Аэрозоль: 1—2 дозы под язык каждые 3—5 мин, но не более 3 раз в течение 15 мин; 1—2 дозы за 5—10 мин до физической нагрузки.

Защечные таблетки: начальная доза 1 мг сразу после пробуждения, затем каждые 3—5 ч; при необходимости дозу повышают.

Мазь: полоску 2,5—5 см наносят на кожу 3 раза в сутки, максимальная доза 10—12 см 6 раз в сутки.

Пластырь: начальная доза 200—400 мкг/ч, затем дозу повышают до 400—800 мкг/ч; для уменьшения привыкания пластырь наклеивают на 12—14 ч, затем перерыв 10—12 ч.

Для уменьшения привыкания между приемами нитратов делают перерыв 10—12 ч. В некоторых случаях привыкание устраняется ацетилцистеином. При длительном приеме нитратов резкая отмена приводит к рикошетной стенокардии, поэтому отменяют постепенно.

Торговые названия, формы выпуска, производители

Депонит 5, 10: пластырь 16 мг и 32 мг. «Шварц Фарма»

Нирмин: концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мг в ампулах 1,6 мл. «ЗОРКА Фарма»

Нисконитрин: капсулы длительного действия 2,5 мг и 6,5 мг; дозированный аэрозоль 400 мкг/доза во флаконах 300 доз; концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мг/мл в ампулах 5 мл и 10 мл. «Терабель Фарма»

Нит-рет: таблетки 2,5 мг. «Словакофарма»

Нитроглицерин: таблетки 500 мкг. «Натур Продукт»

Нитроглицерин: таблетки 500 мкг; капсулы 500 мкг и 1 мг; 1% раствор для приема внутрь во флаконах 10 мл. «Ай Си Эн Фармасьютикалз»

Нитроглицерин Никомед: таблетки под язык 250 мкг и 500 мкг. «Никомед»

Нитрогранулонг: таблетки, покрытые оболочкой, 5,2 мг. «УфаВита»

Нитрожект: концентрат для приготовления инфузионного раствора 25 мг в ампулах 5 мл. «САН Фармасьютикал Индастриз»

Нитролингвал-аэрозоль: дозированный аэрозоль 400 мкг/доза во флаконах 12,2 мл (200 доз). «Г. Поль Боскамп»

Нитро Мак: капсулы длительного действия 5 мг; концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мг в ампулах 5 мл. «Генрих Мак насл.»

Нитро Мак ретард: капсулы длительного действия 2,5 мг и 5 мг. «Словакофарма»

Нитроминт: дозированный аэрозоль под язык 400 мкг/доза во флаконах 180 доз. «Эгис»

Нитронг: таблетки 6,5 мг. «Авентис»

Нитронг форте: таблетки 6,5 мг. «Акрихин»

Нитронг форте: таблетки 6,5 мг. «КРКА»

Нитро Поль Инфуз: инфузионный раствор 1 мг/мл в ампулах 5 мл, 10 мл и 25 мл и флаконах 50 мл. «Г. Поль Боскамп»

Перлинганит: концентрат для приготовления инфузионного раствора 10 мг в ампулах 10 мл. «Шварц Фарма»

Сустак мите: таблетки 2,6 мг. «КРКА»

Сустак форте: таблетки 6,4 мг. «Акрихин»

Сустак форте: таблетки 6,4 мг. «КРКА»

Сустонит ретард: таблетки длительного действия 15 мг. «Варшавский фармзавод Польфа»

Сустонит форте: таблетки 6,5 мг. «Варшавский фармзавод Польфа»

Срок годности и условия его хранения

Допускается хранение препарата при температуре, превышающей 25◦С, но одновременно не превышающей 30◦С. Нитроглицерин следует хранить вдали от огня и отопительных приборов, в оригинальной упаковке, в местах, к которым не имеют доступа дети. Не применять позже, чем через два года от даты изготовления лекарства.

Категория отпуска

Купить Нитроглицерин в украинских аптеках можно без рецепта врача.

Нитроглицерин раствор

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *