Офлоксацин (OFLOXACIN-DARNITSA) инструкция по применению

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Основные физикохимические свойства
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Состав

действующее вещество: оfloxacin; 1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата — офлоксацин — синтетический фторхинолонов противомикробное средство широкого спектра действия.

Механизм бактерицидного действия связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.

Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентной к метициллину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительны Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки ( S.pyogenes. S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.

В большинстве случаев нечувствительны к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин неэффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max ) составляет 0,5-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг (С max ) составляет соответственно 2 и 5 мг / мл. Связывание с белками плазмы составляет 25%.

Распределение.

Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л / кг.

Метаболизм.

В ограниченном количестве (до 5%) метаболизируется печенью в диметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Диметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.

Экскреция.

Из организма выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации: 75-80% введенной дозы выводится в неизмененном виде за 24-48 часов, а менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 4-6 часов. Вывод офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от ступня недостаточности — до 15-60 часов).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

  • острые и хронические инфекции дыхательных путей;
  • острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
  • острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненная уретральная или цервикальная гонорея
  • уретрит и цервицит негонококковой этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или другим фторхинолонам.
Эпилепсия, поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).
Тендинит в анамнезе.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

  • с антацидами, содержащими алюминий / магний, сукральфат, препаратами цинка, железа —
  • уменьшение всасывания офлоксацина; его следует принимать за 2:00 до приема этих препаратов;
  • с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) — нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацина;
  • с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) — дополнительное удлинение интервала QT; противопоказано одновременное применение препаратов,
  • с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) — дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином;
  • с гипогликемическими лекарственными средствами — колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия) при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови
  • непрямых антикоагулянтов — удлинение времени кровотечения; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб
  • с глибенкламидом — небольшое увеличение плазменных уровней последнего; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

При применении офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

Особенности применения.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать развития кристаллурии.

Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.

Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корректировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.

Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами.

В случае появления таких симптомов и признаков заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции») пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам с myasthenia gravis, пациентам с периферической нейропатии в анамнезе.

Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата.

В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять соответствующие лечебные мероприятия.

Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным сахароснижающими средствами или инсулином из-за возможности развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного склонность к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.

Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

  • пожилой возраст;
  • неоткорректированным нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия)
  • заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

В редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, применяющих фторхинолоны.

Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение в пациентов, принимающих фторхинолоны (в том числе офлоксацин) в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

Во время лечения офлоксацина возможно развитие особенно тяжелой, длительной и / или кровотечением диареи, может быть симптомом псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile ). В случае подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию. В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Во время лечения офлоксацина возможно возникновение судорог (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.

Во время лечения офлоксацина в редких случаях возможно развитие тендинита, что может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтических мероприятий.

Во время лечения офлоксацина сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтических мероприятий.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Лечение антибактериальными средствами (в том числе офлоксацина), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять надлежащие терапевтических мероприятий.

Во время лечения офлоксацина не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами вследствие возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий / магний должен составлять не менее 2:00, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Дозировки.

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых — от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.

Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.

Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза — 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки в 1 или в 2 приема.

Пациентам с нарушением функции почек.

Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

КК (плазменный уровень креатинина) Начальная доза дальнейшие дозы
20-50 мл / мин (Почт — 1,5-5 мг / дл) обычная 100-200 мг в сутки
<20 мл / мин (Почт -> 5 мг / дл) обычная 100 мг каждые в сутки
гемодиализ / перитонеальный диализ обычная 100 мг каждые в сутки

Пациентам с нарушением функции печени.

Выведение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Особенности применения»), кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответы больного терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 месяца.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы: важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Лечение: проведение мероприятий для вывода неабсорбированного офлоксацина (например,

промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата магния по возможности в течение первых 30 минут после передозировки), мониторинг показателей электрокардиограммы из-за возможного удлинения интервала QT. Выведение офлоксацина из организма можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кроветворения в костном мозге (которая исчезает после отмены препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактические / анафилактоидные шок высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях до некроза кожи; синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, экстрапирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических припадков, атаксия, тремор, снижение скорости реакций , повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, расстройства зрения (в том числе диплопия, фотофобия).

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит,

одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение во рту, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник .

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменореи, гиперменорее, метроррагии.

Врожденные и семейные / генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ — НАДІЯ У БОРОТЬБІ З ІНФЕКЦІЄЮ

Добровольський Юрій Миколайович

Резюме. Поширення інфекцій, збільшення кількості полірезистентних до антибіотиків штамів мікроорганізмів зумовлює необхідність впровадження високоефективних засобів. Фторхінолони, зокрема офлоксацин, синтетичний антибактеріальний засіб, який відповідає сучасним вимогам. Впливаючи на ДНК-гірази бактерій, офлоксацин не спричинює розвиток резистентності. Препарат виявляє високу активність щодо більшості збудників інфекції органів дихання, ЛОР-органів. Раціональне застосування, основане на визначенні функціонального стану нирок, дає можливість підвищити ефективність препарату і знизити вираженість побічних реакцій.

Ключові слова:офлоксацин, механізм антибактеріальної дії, застосування, ефективність

OFLOXACIN-DARNITSA — A HOPE IN STRUGGLE AGAINST INFECTION

Dobrovolsky Yu N

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • A74.0 Хламидийный конъюнктивит
  • A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
  • H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
  • H01.0 Блефарит
  • H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16 Кератит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J04.0 Острый ларингит
  • J04.1 Острый трахеит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
  • J37.0 Хронический ларингит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • K65 Перитонит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T15 Инородное тело в наружной части глаза
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

83380-47-6

Характеристика вещества Офлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

Категория действия на плод по FDA — C.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

Меры предосторожности вещества Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Офлоксацин 0.1437
Флоксал® 0.0391
Данцил® 0.0266
Таривид® 0.0109
Офлоксин 200 0.0069
Заноцин® 0.0021
Унифлокс 0.0016
Заноцин® ОД 0.0011
Зофлокс 0.001
Офлоцид 0.0007
Рофло 0.0006
Офлоксин® 0.0005
Офлоксацин-Тева 0.0005
Тарицин® 0.0005
Офлоцид форте 0.0005
Офло® 0.0003
Офлокс 0.0003
Офлоксацин — СОЛОфарм 0.0003
Глауфос 0.0001
Веро-Офлоксацин 0.0001
Офлоксацин-Промед 0.0001
Офлоксацин ДС 0.0001
Офломак 0.0001
Офлоксацин Сандоз® 0.0001
Офлоксацин Зентива 0.0001
Тариферид® 0.0001
Офлоксацин Протекх 0.0001
Офлоксабол® 0.0001
Ашоф 0.0001
Офлоксацин-ФПО 0
Офлоксацин-OBL 0
Флосиприн 0
Офлоксацин Велфарм 0
Лафракс 0
Офлоксацин инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *