• Применение вещества Папаверин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Папаверин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Папаверин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Папаверин

Латинское название вещества Папаверин

Papaverinum (род. Papaverini)

Химическое название

1—6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H21NO4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

  • Вазодилататоры
  • Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
  • I20.9 Стенокардия неуточненная
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
  • K58 Синдром раздраженного кишечника
  • K81 Холецистит
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    58-74-2

    Характеристика вещества Папаверин

    Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, гипотензивное.

    Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

    Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

    Применение вещества Папаверин

    Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

    Ограничения к применению

    Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

    Побочные действия вещества Папаверин

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.

    Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

    Передозировка

    Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

    Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

    Пути введения

    Внутрь, п/к, в/м, ректально.

    Меры предосторожности вещества Папаверин

    Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

    Показания

    Применяется при необходимости купировать (снять) спазм и устранить вызванную им боль спастического характера. В частности, применяют для снятия спазмов:

    — органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчекаменной болезни);

    — мочевыводящих путей, почечных колик;

    — сосудов головного мозга;

    — периферических сосудов (эндартериит).

    Препарат обладает свойством приводить к нарушениям сократительной способности гладких мышц, что вызывает их расслабление при спастических (судорожных) состояниях.

    Действие папаверина на центральную нервную систему имеет слабо выраженный характер и для проявления седативного (успокоительного) эффекта необходим прием повышенных доз препарата.

    Противопоказано применение в случае аллергии на один из компонентов препарата, а также при:

    — тяжелой сердечной недостаточности;

    — выраженной артериальной гипертензии;

    — атриовентрикулярной блокаде;

    — кардиогенном шоке;

    — коматозном состоянии;

    — почечной или печеночной недостаточности;

    — не принимают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

    Проявляют осторожность при назначении пациентам, у которых имеется закрытоугольная глаукома, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

    Суппозитории применяют в педиатрии начиная с 2-летнего возраста.

    При назначении беременным женщинам следует проявить осторожность, и применять лишь в случае, если польза превышает риски.

    Грудное кормление на время процесса лечения приостанавливают.

    Способ применения и дозы

    Папаверин в виде ректальных суппозиториев и в виде инъекций.

    Инъекционный раствор вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, по решению врача.

    Взрослые и дети старше 14 лет получают подкожно или внутримышечно по 0,5 – 2 мл (10-40 мг) 2% раствора, внутривенно вводят медленно, используя в качестве растворителя натрия хлорид (на 1 мл папаверина – 10-20 мл растворителя).

    Пожилым пациентам рекомендовано первое введение не более 10 мг вещества (0,5 мл натрия хлорида).

    Максимальная дозировка – разовая – 100 мг, суточная – 300 мг. При внутривенном введении разовая – 20 мг (1 мл натрия хлорида), суточная – 120 мг (6 мл растворителя).

    Дети 1-14 лет вводят 2-3 раза в день. Разовая доза применяется из расчета 0,7 – 1 мг на 1 кг веса пациента.

    Максимальная суточная доза: 1-2 года – 20 мг, 3-4 года – 30 мг, 5-6 лет – 40 мг, 7-9 лет – 60 мг, 10-14 лет – 100 мг в сутки.

    Суппозитории применяют по 1, после опорожнения кишечника:

    — взрослым и детям от 10 лет — до 3 раз в день;

    — детям 7-9 лет – 2-3 раза в день;

    — 5-6 лет – 2 раза в день;

    — 3-4 годика – 1-2 раза в день;

    — от 2 лет – 1 раз в день.

    Продолжительность лечения определяется врачом, в индивидуальном порядке.

    Передозировка может вызвать:

    — атриовентрикулярную блокаду (АБ);

    — остановку сердца;

    — паралич дыхательного центра;

    — седативный (успокоительный) эффект.

    Рекомендуется лечение симптомов – промывание желудка, прием сорбентов. Симптоматическая терапия.

    Специфический антидот не выявлен.

    Побочные эффекты

    Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможны реакции в виде:

    — тошноты, рвоты, диареи (поноса);

    — нарушений сна, обмороки, головные боли;

    — учащения сердцебиения, падения давления (гипотензии), аритмии;

    — отечности слизистой в носу, спазмов в бронхах (при склонности к таковым), апноэ;

    — аллергии в виде сыпи на коже, зуда, аллергического дерматита, отека Квинке;

    — повышенной потливости.

    Внутривенное введение может вызвать падение артериального давления, развитие АБ, угнетение дыхания.

    При развитии побочных эффектов нужно остановить применение препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

    Условия и сроки хранения

    Хранится до 2 лет при температуре до 25°С.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Папаверин 0.0085
    Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2% 0.0055
    Папаверина гидрохлорид 0.0034
    Папаверина гидрохлорида таблетки 0,04 г 0.0016
    Свечи с папаверина гидрохлоридом 0,02 г 0.0015
    Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0,01 г 0.0013
    Папаверина гидрохлорид МС 0.0005
    Папаверин буфус 0.0002

    Что за препарат Папаверин?

    1. Папаверин – это опийный алкалоид (задумайтесь! опийный препарат, назначается беременным женщинам!), содержится в маке снотворном (Papaver Somniferum). Отсюда и его название. В настоящее время химически синтезируется, в виде Папаверина гидрохлорида;
    2. Легко проникает через плацентарный барьер, благодаря жирорастворимой структуре и третичному атому азота (это значит, что и у ребенка, внутриутробно, препарат вызывает схожий эффект. Зачем и как это повлияет на формирующиеся системы и органы — неизвестно). Если препарат использовать в больших дозах, то отмечается его расслабляющее воздействие;
    3. Из организма вещество выводится спустя 1-2 часа;
    4. В инструкции написано, что действие препарата на беременность не изучено. Так и есть. Изучить действие любого препарата можно только на беременных животных, но не на беременной женщине. Соответственно, только лабораторные животные и жизненный опыт могут дать необходимые знания о возможных проблемах при использовании папаверина у беременных;
    • Препарат в форме таблеток имеет гипотензивное и спазмолитическое действие и обычно назначается коротким курсом. На поздних сроках его рекомендуют принимать при нарушении сердечного ритма и гипертензии;

    При подозрении на повышенный маточный тонус, врач может назначить Папаверин в составе комплексной терапии. Самостоятельно этот препарат не используется.

    • Инъекции препаратом могут проводиться, как внутримышечно, так и внутривенно. В последнем случае, его введение допускается только в условиях стационара;
    • Препарат в форме суппозиториев является самым распространенным назначением, при выявлении у будущей мамы высокой температуры, скачков артериального давления или повышенного тонуса матки.

    Хотя препарат и считается безопасным, использоваться он может только под контролем лечащего врача, так как существует вероятность резкого ухудшения состояния женщины.

    Схема использования полностью зависит от диагноза. Это может быть, как одноразовое введение, так и длительное применение.

    Почему назначают беременным?

    Для чего назначают Папаверин на ранних сроках беременности?

    Главной причиной осложнений беременности на раннем сроке, является дефицит прогестерона. На этом фоне могут появляться тянущие боли внизу живота, неприятные, опоясывающие, похожие на боли при менструации. Такие симптомы часто называют тонусом матки и врач прописывает лечение.

    Всегда ли нужно лечить повышенный тонус медикаментозно? Насколько оправданно повальное назначение папаверина?

    Регулирует тонус мышц матки эндокринная система, а именно, гормон прогестерон. Активно этот гормон синтезируется в первые 2,5 месяца беременности, позже его синтез идет на спад. Прогестерон способствует сокращению матки, а также снижению тонуса кишечника. Женщина чувствует неприятные ощущения внизу живота («каменный живот»), возможно возникновение запора.

    Напряжение матки, ощущение что она как-то себя проявляет в обязательном порядке присутствует при беременности, так как это мышечный орган, он растет, развивается, затрагивает соседние органы, мышцы и связки. Периодические, небольшие сокращения матки являются нормальными, поскольку если бы матка не приходила в тонус, то она не смогла бы совершить такую сложную задачу, как роды.

    Гипертонус матки – аномалия родовой деятельности, при которой количество схваток за 10 минут более четырёх, эта патология встречается только в родах.

    Выражение «гипертонус матки», который ошибочно употребляют, подразумевая повышение тонуса матки при беременности, некорректен, т.к. этот термин описывает один из видов аномалий родовой деятельности и не имеет отношения к течению беременности

    А самый распространенный в нашей стране препарат, назначаемый при тонусе матки при беременности – Папаверин. Чтобы правильно относиться к такому явлению как тонус матки, и не лечить естественную ситуацию, прочтите статью по теме: Тонус матки>>>.

    Инструкция к применению Папаверина при беременности указывает, что его назначают при:

    1. спазме гладкой мускулатуры или мочеполовых путей;
    2. спазме сосудов;
    3. почечной колике;
    4. угрозе прерывания беременности;
    5. гипертензии;
    6. повышенном тонусе матки;
    7. гестозе (читайте: Гестоз при беременности>>>).

    Таким образом, этот препарат практически всегда назначают женщинам, которые пожалуются на неприятные ощущения внизу живота при беременности.

    Как помочь маме снять тонус матки?

    Причиной повышения маточного тонуса обычно является нарушение образа жизни. Сюда относят высокую физическую активность будущей мамы, отсутствие полноценного сна и отдыха, беспокойство за ребенка, нервную обстановку на работе, большое количестве переживаний и стресса.

    Поэтому, чтобы избавиться от тонуса, попробуйте полежать, съесть что-то вкусное, включить расслабляющий фильм, пообщаться с близким человеком. Если ощущения не мешают вашему движению, не усиливаются при ходьбе, то можно пройтись до парка, а еще лучше просто посидеть, полюбоваться на природу. (актуальная статья по теме, которая может быть вам интересна: Прогулки при беременности>>>)
    Будьте здоровы!

    Медицинская справка

    Известно, что лекарственные препараты около 1/2—2/3 крови от плаценты проходит через печень плода. Там происходит инактивация большинства лекарственных веществ, которые принимает беременная женщина.
    В результате этого концентрация некоторых лекарственных средств в печени плода в десятки раз превышает концентрацию их в мозге и других тканях плода. Помните, что ни один лекарственный препарат не является абсолютно безопасным и безвредным.

    Папаверин беременным

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *