• Применение вещества Пентоксифиллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пентоксифиллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пентоксифиллин

Латинское название вещества Пентоксифиллин

Pentoxyphyllinum (род. Pentoxyphyllini)

Химическое название

3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион

Брутто-формула

C13H18N4O3

Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

  • Антиагреганты
  • Аденозинергические средства
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
пентоксифиллин 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл 1 амп.
пентоксифиллин 20 мг 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл 1 амп.
пентоксифиллин 20 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
  • F90.0 Нарушение активности и внимания
  • H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
  • H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
  • H80 Отосклероз
  • H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
  • H91.9 Потеря слуха неуточненная
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
  • I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
  • I86 Варикозное расширение вен других локализаций
  • I87.0 Постфлебитический синдром
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение

Код CAS

6493-05-6

Характеристика вещества Пентоксифиллин

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию.

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение вещества Пентоксифиллин

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пентоксифиллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/а, в/м.

Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Трентал® 0.1533
Вазонит® 0.0344
Трентал® 400 0.0312
Пентоксифиллин 0.0219
Агапурин® 0.0053
Пентилин 0.0031
Пентоксифиллин-Акри® 0.0011
Пентоксифиллин Риво 0.0011
Агапурин® ретард 0.001
Тренпентал® 0.0009
Агапурин® 600 ретард 0.0008
Флекситал 0.0008
Пентоксифиллин-Тева 0.0007
Пентилин форте 0.0005
Пентоксифиллин СР Зентива 0.0005
Пентамон 0.0005
Радомин 0.0005
Пентогексал 0.0003
Ралофект 0.0003
Арбифлекс™-400 0.0003
Пентоксифиллин-Эском 0.0003
Ралофект 300 Н 0.0003
Агапурин® СР 0.0003
Арбифлекс™-100 0.0001
Пентомер 0.0001
Пентоксифиллин Зентива 0.0001
Пентоксифиллин-СЗ 0.0001
Пентоксифиллин-ICN 0.0001
Пентоксифиллин-ФПО® 0.0001
Пентоксифиллина таблетки 0,1 г 0
Пентоксифиллин СР Санофи 0
Пентоксифиллин Санофи 0

Данное лекарство вызывает снижение выработки желудочного сока. Действует путем специфического влияния на протонные помпы париетальных клеток желудка, в кислой среде которого он превращается в свою активную форму. Выраженность угнетения зависит от дозы и касается как базального, так и стимулированного выделения желудочного сока.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: пантопразол.

Выпускается Пента в виде таблеток (20 или 40 мг).

Читайте:

Показания

Применяется Пента:

— для лечения язвенной болезни;

— для лечения рефлюксной болезни и устранения ее симптомов (изжоги, тошноты, отрыжки);

— для лечения или предупреждения рецидива рефлюкс-эзофагита (повреждения пищевода, вызванного забросом желудочного содержимого);

— для профилактики возникновения язв и эрозий желудка/кишки, вызванных долгосрочным приемом лекарств (НПВП) у особ из группы риска;

— в составе терапии, направленной на эрадикации Helicobacter pylori;

— для лечения синдрома Золлингера — Эллисона.

Пента нельзя применять при непереносимости ингредиентов лекарства.

Допускается применение у беременных/кормящих матерей только по назначению доктора.

Данных относительно передозировки нет. В исследованиях при введении в дозе 240 мг негативных последствий не возникало. В случае появления симптомов отравления проводятся общие мероприятия, направленные на ускорение выведения активного вещества препарата из организма, назначается поддерживающая терапия.

Побочные эффекты

Изменения анализа крови: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Расстройства иммунной системы: анафилактические реакции/шок, отек Квинке.

Изменения кожи: алопеция, крапивница, дерматит, зуд, сыпь, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермонекролиз (омертвение кожи), кожная форма красной волчанки.

Расстройства обмена веществ: электролитные нарушения (гипомагниемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия).

Расстройства психики и нервной системы: парестезии, нарушения вкуса, сонливость, головная боль, головокружение, агрессия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, беспокойство, галлюцинации.

Расстройства восприятия: нарушение остроты зрения, вертиго.

Расстройства дыхания: спазм бронхов

Расстройства пищеварения: метеоризм, диарея/запор, сухость во рту, боли в наджелудочной области, рвота, повышение уровня АлАТ/АсАТ, печеночная энцефалопатия, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Расстройства мочеполовой функции: гинекомастия (увеличение грудных желез), интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: жар, недомогание, потливость, отеки.

Условия и сроки хранения

Хранить Пента разрешено не больше 2 лет. Температурный режим: не выше 25 °С. Родители обязаны обеспечить безопасность детей и ограничить их доступ к лекарствам.

Пентоксифиллин инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *