Пропранолол блокирует бета-адренорецепторы (1 и 2 типов), оказывает мембраностабилизирующее воздействие. Пропранолол угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет появление эктопических очагов в AV соединении, предсердиях и, в меньшей степени, желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения по пучку Кента в AV соединении, в основном в антероградном направлении. Пропранолол делает реже частоту сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде и силу сердечных сокращений. Понижает секрецию ренина, сердечный выброс, артериальное давление, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Пропранолол подавляет реакцию барорецепторов, расположенных в дуге аорты, на снижение артериального давления.
При приеме однократной дозы в течение 20 – 24 часов длится гипотензивный эффект. Нескольким дозам пропранолола гидрохлорида эквивалентен однократный прием пролонгированных форм. К концу 2-й недели терапии стабилизируется гипотензия. При продолжительном использовании пропранолол снижает венозный возврат, оказывает кардиопротективное воздействие (риск внезапной смерти и повторного инфаркта миокарда достоверно снижается на 20–50%). У пациентов с умеренной артериальной гипертензией снижает возможность развития мозговых инсультов и ишемической болезни сердца. При ишемической болезни пропранолол снижает частоту приступов, увеличивает переносимость физических нагрузок, уменьшает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен пропранолол у пациентов до 40 лет при повышенном содержании ренина и с гипердинамическим типом кровообращения.
Пропранолол повышает сократимость матки (снижает кровотечение в послеоперационном периоде и при родах) и тонус бронхов, усиливает моторную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта. Активирует фибринолиз и замедляет агрегацию тромбоцитов. Пропранолол угнетает липолиз жиров, препятствуя увеличению содержания свободных жирных кислот (при этом коэффициент атерогенности и уровень триглицеридов в плазме увеличиваются). Подавляет секрецию инсулина и глюкагона, гликогенолиз, превращение тироксина в трийодтиронин. Пропранолол уменьшает секрецию водянистой влаги и внутриглазное давление.
Воздействия на фертильность и канцерогенных свойств пропранолола в опытах на животных не выявлено. Пропранолол в опытах на животных оказывал эмбриотоксическое воздействие (повышалась частота случаев резорбции плода) при использовании 150 мг/кг/сут (в 10 раз больше МРДЧ).
После приема внутрь пропранолол почти полностью (90%) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность равна 30–40% (из-за эффектов «первого прохождения»), зависит от характера питания и интенсивности кровотока в печени и повышается при продолжительном приеме (так как образуются метаболиты, которые ингибируют печеночные ферменты). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа (для пролонгированных форм через 6 часов). С белками плазмы пропранолол связывается на 90–95%. Объем распределения составляет 3–5 л/кг. Период полувыведения составляет 2–5 часов (для пролонгированных форм – 10 часов). Препарат накапливается в головном мозге, легочной ткани, сердце, почках, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени пропранолол подвергается глюкуронированию, далее выводится в кишечник с желчью, деглюкуронируется и обратно всасывается (период полувыведения при курсовом лечении может увеличиваться до 12 часов). Выводится пропранолол в виде метаболитов почками.
Общество и культура
В 1987 исследовании Международной конференции Symphony и оперных музыкантов, было показано , что 27% опрошенных членов допущены к использованию бета — блокаторы , такие как пропранолол для музыкальных представлений. Около 10-16% исполнителей, степень их стадии испуга считается патологическим. Пропранолол используется музыкантами, актерами и ораторами за его способность лечить симптомы тревоги активизируется симпатической нервной системой. Он также используется в качестве лекарственного средства повышения производительности в спорте , где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука , стрельба , гольф и бильярд . В летних Олимпийских играх 2008 года , 50-метровый пистолет серебряный призер и 10-метровый воздушный пистолет бронзовый призер Ким Чен Су дали положительный результат на пропранолол и был лишен медали.
Торговые марки
Оригинальный пропранолол был продан в 1965 году под торговой маркой анаприлин и производства ICI Pharmaceuticals (ныне AstraZeneca ). Пропранолол также продается под торговыми марками Avlocardyl, Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Sumial, анаприлин и Bedranol SR ( Sandoz ). В Индии он продается под торговыми названиями , такими как Ciplar и Ciplar LA по Cipla . Hemangeol, А 4,28 мг / мл раствора пропранолола, показан для лечения пролиферирующих инфантильного гемангиома.
Исследование
Клинические исследования были проведены, чтобы узнать, если пропранолол может быть полезным при лечении некоторых видов рака.
внешняя ссылка
- Стэплтон MP (1997). «Сэр Джеймс Блэк и пропранолол. Роль фундаментальных наук в истории сердечно — сосудистой фармакологии» . Texas Journal Институт сердца . 24 (4): 336-42. PMC 325477 . PMID 9456487 .
- Национальная библиотека медицины США: Drug Information Portal — пропранолол
Как лечат младенческие (инфантильные) гемангиомы?
Нужно ли лечить ребёнка с младенческой гемангиомой, или нет, такое решение в каждом случае принимается индивидуально.
Если младенческая гемангиома растёт на несложном анатомическом участке тела (врачи говорят о неосложнённой локализации) и она не ограничивает жизненно важные функции (например, гемангиомы на руках, на ногах, на туловище), то необходимости в лечении нет. Но если младенческие гемангиомы быстро растут на сложных критических участках в организме, то их необходимо лечить, чтобы избежать осложнений. Прежде всего это касается детей с младенческими гемангиомами в области глаз (у них есть угроза снижения/потери зрения), в области губ (эти гемангиомы проходят не полностью, либо они исчезают очень медленно) и в области носа (у детей повышенная угроза деформации носа). Некоторых детей необходимо лечить по результатам из истории болезни и по результатам клинических исследований и визуальной диагностики. То есть их не наблюдают какое-то время, а начинают лечить немедленно.
Основными целями лечения являются:
- избежать осложнений, связанных с серьёзным косметическим дефектом или с ограничением жизненно важных функций; либо устранить эти уже возникшие осложнения,
- пролечить некрозы (когда гемангимомы изъязвляются),
- замедлить/остановить рост гемангиом,
- ускорить процесс восстановления больших по площади младенческих гемангиом.
Если у ребёнка младенческая гемангиома продолжает расти и её площадь составляет более 5% от общей поверхности тела, или если у ребёнка уже появились осложнения, то для того, чтобы подобрать метод лечения, необходимо обратиться клинику, которая специализируется в этой области. Как болезнь будет развиваться дальше, зависит от того, как быстро начнут лечить ребёнка. Если опухоль находится в состоянии покоя или она находится в фазе «рассасывания» (обратного развития/восстановления), то обычно рекомендуется только наблюдать за ней. Но если врачи всё-таки опасаются осложнений из-за язв от гемангиомы, то тогда рекомендуется лечить ребёнка и в этих фазах болезни.
Почему стоит выбрать клинику «Мама Папа Я»
Сеть семейных клиник «Мама Папа Я» предлагает медицинские услуги при гемангиомах пациентам любого возраста. Филиалы клиники расположены в Москве и других городах. Преимущества обращения в это лечебное учреждение:
- возможность детям и взрослым получить консультацию у врачей разного профиля – дерматолога, косметолога, хирурга, невролога, педиатра;
- индивидуальное решение вопроса о необходимости удаления гемангиомы;
- использование малотравматичных методов удаления новообразования;
- доступные цены на диагностические и лечебные процедуры.
Для получения консультации врача приглашаем позвонить по телефону клиники, указанному на сайте, и записаться на удобное время. Также оставить заявку можно, заполнив специальную форму на нашем сайте.
Отзывы
Марина Петровна
Доктор внимательно осмотрела моего мужа, назначила ЭКГ и поставили предварительный диагноз. Дала рекомендации по нашей ситуации и назначила дополнительное обследование. Пока замечаний нет. Финансовые договоренности соблюдены.
Роах Ефим Борисович
Я просто в восторге от доктора и клиники. Давно не получал удовольствия в клиниках. Всё прошло идеально с точки зрения логистики, строго по времени. Так же получил удовольствие эстетическое и как пациент и как человек. Я мог общаться и это общение доставило мне огромное удовольствие. Нижайший поклон доктору УЗИ.
Лузина Софья Хамитовна
Мне очень понравилась доктор Власова. Приятная и милая женщина, хороший специалист. На все свои вопросы я получила ответ, врач дала мне много хороших советов. Визитом осталась довольна более чем.
Евгения
Посетили с ребенком Клинику «Мама Папа Я». Нужна была консультация детского кардиолога. Клиника понравилась. Хороший сервис, врачи. В очереди не стояли, по стоимости все совпало.
Ольга
Очень понравилась клиника. Обходительный персонал. Была на приеме у гинеколога Михайловой Е.А. осталась довольна, побольше таких врачей. Спасибо!!!
Анонимный пользователь
Удалял жировик у Алины Сергеевны, операцию сделала великолепно! Огромное ей спасибо за чуткое внимание и подход к каждой мелочи.
Анонимный пользователь
Сегодня обслуживалась в клинике, осталась довольна персоналом, а также врачом гинекологом. Все относятся к пациентам с уважением и вниманием. Спасибо им большое и дальнейшего процветания.
Иратьев В.В.
Клиника «Мама Папа Я» в Люберцах очень хорошая. Коллектив дружелюбный, отзывчивый. Советую данную клинику всем своим знакомым. Спасибо всем врачам и администраторам. Клинике желаю процветания и много адекватных клиентов.
Белова Е.М.
Сегодня удаляла родинку на лице у дерматолога Кодаревой И.А. Доктор очень аккуратная! Корректная! Спасибо большое! Администратор Борщевская Юлия доброжелательна, четко выполняет свои обязанности.
Анонимный пользователь
Хочу выразить благодарность работникам клиники Мама, Папа, я. В клинике очень дружелюбная атмосфера, очень приветливый и веселый коллектив и высококвалифицированные специалисты. Спасибо вам большое! Желаю процветания вашей клинике.
Кристина
Первое посещение понравилось. Меня внимательно осмотрели, назначили дополнительные обследования, дали хорошие рекомендации. Буду продолжать лечение и дальше, условия в клинике мне понравились.
Анна
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.3 Абстинентное состояние
- F40.0 Агорафобия
- F40.1 Социальные фобии
- F40.2 Специфические (изолированные) фобии
- F41.0 Паническое расстройство
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F43.2 Расстройство приспособительных реакций
- F45 Соматоформные расстройства
- G43 Мигрень
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I34.1 Пролапс митрального клапана
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
- R25.1 Тремор неуточненный
- R45.6 Физическая агрессивность
Код CAS
525-66-6
Характеристика вещества Пропранолол
Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Применение вещества Пропранолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Ограничения к применению
Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Пропранолол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Пропранолол
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Название![]() |
Значение Индекса Вышковского ®![]() |
Анаприлин | 0.3635 |
Обзидан® | 0.0175 |
Анаприлина таблетки | 0.0076 |
Индерал | 0.0047 |
Пропранолол | 0.0032 |
Гемангиол® | 0.0007 |
Пропранолола гидрохлорид | 0.0006 |
Индерал ЛА | 0.0003 |
Пропранолол Никомед | 0.0003 |
Пропранобене | 0.0002 |
Веро-Анаприлин | 0.0001 |
Анаприлина раствор 1% (глазные капли) | 0 |
Анаприлин Медисорб | 0 |
Анаприлин Реневал | 0 |
Смотрите также: Бета — блокатор § противопоказания
Пропранолол может быть противопоказан людям с:
- Реверсивные заболевания дыхательных путей, в частности астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)
- Медленный частота сердечных сокращений (брадикардия) (<60 уд / мин)
- синдром слабости синусового узла
- Атриовентрикулярному блок ( вторая или третья степень )
- шок
- Тяжелое низкое кровяное давление
- Кокаин токсичность
Побочные эффекты
Смотрите также: Бета — блокаторы § Побочные эффекты
Пропранолол следует использовать с осторожностью у людей с:
- Сахарный диабет или гипертиреоз , так как признаки и симптомы гипогликемии могут быть замаскированы
- Заболевание периферических сосудов и синдром Рейно , который может быть усилен
- Феохромоцитома , так как гипертензия может усиливаться без предварительного альфа — блокатор терапии
- Миастения , которая может ухудшаться
- Другие препараты с брадикардией эффектами
Беременность и лактация
Пропранолол, как и другие бета — блокаторы, классифицируется как категория беременности C в Соединенных Штатах и ADEC категории С в Австралии. β-блокаторы в целом снижают перфузию плаценты , что может привести к неблагоприятным результатам для новорожденных , в том числе легких или сердца осложнений или преждевременных родов . Новорожденного могут возникнуть дополнительные побочные эффекты , такие как низкий уровень сахара в крови и а медленнее нормального сердечного ритма .
Большинство бета-блокаторов появляются в молоке кормящих женщин. Тем не менее, пропранолол сильно связывается с белками в крови и распространяется в грудное молоко при очень низких уровнях. Эти низкие уровни не ожидается , чтобы представлять риск для грудного младенца, и Американская академия педиатрии считает пропранолол терапии «как правило , совместимые с грудным вскармливанием».
Благодаря высокому проникновению через гематоэнцефалический барьер , липофильные бета — блокаторы , такие как пропранолол и метопролол , более вероятно , чем другие менее липофильные бета — блокаторы , чтобы вызвать нарушение сна , такие как бессонницу и яркие сны и кошмары . Сновидения ( быстрое движение глаз сон , REM) восстанавливали и увеличение пробуждения.
Неблагоприятные реакции на лекарства , связанные с пропранолол терапии похожи на другие липофильные бета — блокаторы .
передозировка
При передозировке пропранолол ассоциируется с приступами. Остановка сердце может произойти в пропранололе передозировки из-за внезапные желудочковые аритмии, или кардиогенный шок, который может в конечном счете, кульминации брадикардии PEA. Пропранолол следует использовать с особой осторожности в депрессивных или атипично депрессивных пациентах с возможными суицидальными наклонностями.
Рецепт
Международный:
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
Da.Signa: внутрь по 1 таблетке 2 раза в день для лечения АГ
Rp.: Solutionis Propranololi 0,25% 1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Вв медленно по 1мл в 20мл 5% раствора глюкозы по неотложным показаниям – при аритмиях и остром инфаркте миокарда.
Россия:
Рецептурный бланк — 107-1/у