• Применение вещества Ранитидин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ранитидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ранитидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ранитидин

Латинское название вещества Ранитидин

Ranitidinum (род. Ranitidini)

Химическое название

N—2-фуранил]метил]тио]этил]-N’-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H22N4O3S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

  • H2-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D44.8 Новообразование неопределенного или неизвестного характера с поражением более чем одной эндокринной железы
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J95.4 Синдром Мендельсона
  • K20 Эзофагит
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K30 Диспепсия
  • K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • O74.0 Аспирационный пневмонит вследствие анестезии во время родов и родоразрешения
  • Q82.2 Мастоцитоз
  • R12 Изжога
  • T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

66357-35-5

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н2-рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоязвенное.

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: Cmax (440–545 нг/мл) достигается через 2–3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2–3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Фармакологическое действие

Ранитидин является специфическим быстродействующим антагонистом Н2 гистамина.

Активный компонент препарата ингибирует базальную и стимулированную секрецию желудочной кислоты, уменьшая как объем, так и содержание кислоты и пепсина в секреции. Ранитидин обладает относительно большой продолжительностью действия, поэтому одна доза в 300 мг эффективно подавляет секрецию желудочной кислоты в течение 24 часов.

Фармакокинетика

После попадания внутрь 150 мг Ранитидина максимальные концентрации в плазме (от 300 до 550 нг / мл) возникали через 1–3 часа. Абсолютная усваеваемость составляет 50-60%, а концентрации в плазме увеличиваются пропорционально с увеличением дозы до 300 мг. Связывание с белками плазмы – 15%. Ранитидин широко не метаболизируется. Концентрации в плазме снижаются в два раза по экспоненте с конечным периодом полураспада 2-3 часа. Основной путь элиминации — почечный.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Согласно инструкции по применению Ранитидин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому компоненту медикамента. Также запрещено принимать таблетки при наличии:

  • злокачественных заболеваний желудка;
  • цирроза печени с печеночной энцефалопатией в анамнезе;
  • острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты

На фоне лечения Ранитидином могут возникать следующие побочные симптомы:

Расстройства крови и лимфатической системы: снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, панцитопения.

Расстройства иммунной системы: крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела, бронхоспазм, снижение артериального давления и боль в груди.

Психические расстройства: обратимая спутанность сознания, симптомы депрессии и галлюцинаций.

Расстройства нервной системы: боль в голове, потеря равновесия и обратимые непроизвольные двигательные расстройства.

Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, констипация, тошнота (эти симптомы в основном улучшались при продолжении лечения).

Почечные и мочевые расстройства: повышение креатинина в плазме (обычно незначительное; нормализуется при продолжении лечения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV-блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Способ применения и дозы

Таблетки Ранитидин принимают независимо от приема пищи. Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от состояния больного. Детская доза рассчитывается соответственно к массе тела.

Обычно для взрослых назначают по 150 мг дважды в день (в утренний и вечерний периоды) или 300 мг перед сном. В основном при язве 12-типерстной кишки, доброкачественной ЯБЖ и при язве после операции заживление наступает через 4 недели. Более длительно этот процесс проходит у тех пациентов, у которых язвы не полностью зажили после начального курса терапии.

Детям для лечения язвенной болезни у детей назначают от 4 мг/кг/день до 8 мг/кг/день. Вводится в виде двух разделенных доз, максимум 300 мг ранитидина в день в течение 4 недель. Дозировка для лечения гастроэзофагеального рефлюкса у детей составляет от 5 мг/кг/день до 10 мг/кг/день, вводимая в виде двух разделенных доз до максимальной дозы 600 мг.

Инструкция по применению таблеток Ранитидин отмечает, что при правильном применении данного медикамента, передозировка маловероятна. Но, если такое произошло, то рекомендуется проводить лечение по наличию симптоматики.

Условия продажи

Купить Ранитидин в аптеке можно только по рецепту доктора.

Условия хранения

Хранить медикамент нужно вне доступа детей в диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия.

Согласно данным исследований, принимать Ранитидин при беременности и в период лактации не рекомендовано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку среди побочных реакций при приеме медпрепарата отмечались сонливость и головокружение, то следует проявлять осторожность при вождении транспортных средств.

Особые указания

Редкие клинические отчеты свидетельствуют о том, что медикамент может спровоцировать острые приступы порфира. Поэтому следует избегать применения Ранитидина больными острой порфириновой болезнью в анамнезе.

У таких пациентов, как пожилые люди, люди с хроническими заболеваниями легких, диабетом или с ослабленным иммунитетом, может быть повышенный риск развития внебольничной пневмонии.

Рекомендуется постоянное наблюдение за больными, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты одновременно с ранитидином, особенно пожилые люди и у пациенты с язвой желудка в анамнезе.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

На сегодняшний день доктора убедились в эффективности применения Ранитидин при язвенных болезнях желудка, и сопутствующих этому симптомов, независимо от степени тяжести заболевания.

Пациенты отмечают положительную динамику после приема препарата и значительное улучшение качества жизни. Препарат хорошо помогает при изжоге и болях в желудке.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед.

Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и стрессовые язвы. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 нед.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед. Длительная профилактическая терапия — 150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Форма выпуска

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия, произведено Серена фарма Пвт./Лтд., Индия

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ранитидин

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ранитидин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Ранитидин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛСР-005890/08 от 2013-08-13

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Зантак® 0.0345
Ацилок 0.0232
Ранитидин 0.0137
Ранисан® 0.0068
Раниберл® 150 0.0038
Ранитидин Софарма 0.0024
Ранигаст® 0.0019
Гистак® 0.0007
Ацидекс 0.0006
Ранитидина гидрохлорид 0.0005
Зоран® 0.0005
Рантак® 0.0005
Ранитал® 0.0005
Ранитидин-АКОС 0.0005
Улкодин 0.0003
Зантин® 0.0003
Улкосан 0.0003
Ранитин™ 0.0002
Ранитидин-Акри® 0.0002
Ранитидин-Акрихин 0.0002
Рэнкс 0.0001
Ранитидин-ЛекТ 0.0001
Гертокалм 0.0001
Ранитидин СЕДИКО 0.0001
Ранитидин-Ферейн 0.0001
Ранитидина таблетки, покрытые оболочкой 0
Ранитидин отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *