2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция — рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии — печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Внимание!

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Детям

В столбняке — детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках — детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 — 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Способ введения

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

• Внутримышечные инъекции:

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

• Внутривенные инъекции;

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает — препарат непригоден для применения.

ДИАЗЕПАМ

Таблетки: Каждая таблетка содержит: 2 мг, 5 мг или 10 мг диазепама, и вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния двуокись, магния стеарат.
Описание:
Таблетки 2мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета.
Таблетки 5мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета.
Таблетки 10мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство.

Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное,снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект — в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления максимальной концентрации в плазме крови — 60-90мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы — 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные — нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 — Зч) следует продолжительная фаза (Т У* — 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.

Показания:
Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); неврозы, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мыщц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных; экзема и др, заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, возраста. Детям таблетки назначаются с 1 года. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Психиатрия:
при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме — по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с общим атеросклерозом в начале лечения -внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология:
спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях -внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром — по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии ревматического пельвиспондилита, прогрессирующего хронического полиартрита, артроза — по 5 мг 1-4 раза в сутки.

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; при спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме — внутрь, по 5 мг 1- 4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных — по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

Преэклампсия — по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения — назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больными), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза — принимается вечером. Дети 1-6 лет — 1-6 мг, 6-14 лет — 6-10 мг.

Побочное действие:
Вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.

Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость препарата, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).

Особые указания:
Препарат необходимо отменить при развитии перадоксальных реакций (острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации). Следует избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.

В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных и антипсихотических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, центральных анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.

Передозировка:
Парадоксальное возбуждение ЦНС; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости — симптоматическая терапия в условиях стационара. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов — флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска:
Таблетки: 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией в пачке картонной.
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-25 С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.
Срок годности:
5 лет.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.

Седуксен (Диазепам)

Состав и форма выпуска:

  • Таблетки: в упаковке 20 шт. (в 1 таб. 5 мг)
  • Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке. (в 1 мл — 5 мг)

Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид (4 мг в 1 ампуле).
Фармакологическое действие:
Транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное действие, оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции, снижает ночную секрецию желудочного сока.

Показания:

  • неврозы всех видов, а также неврозо- и психопатоподобные состояния с тревожным синдромом при эндогенных заболеваниях, органическом поражении головного мозга (в т.ч. церебральном атеросклерозе);
  • психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой;
  • нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; эндогенные психозы (как вспомогательное средство);
  • эпилептический статус, выраженные, часто повторяющиеся припадки (парентеральное введение);
  • эпилепсия (как вспомогательное средство, в т.ч. при психических эквивалентах);
  • состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов;
  • невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушения сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки);
  • спазмы, ригидность мышц, контрактуры;
  • заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами;
  • эклампсия;
  • столбняк и все виды судорожных состояний;
  • премедикация перед хирургическими операциями;
  • вводный наркоз;
  • начинающиеся преждевременные роды и угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности).

Фармакокинетика:
Всасывание.
Диазепам хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 90 мин.
Распределение.
Связывается с белками плазмы на 98%.
Проникает через плаценту, в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени.
Выведение.
70% диазепама выводится почками.

Режим дозирования:
Устанавливают в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей.
При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/в введения Седуксена взрослым в дозе 10-30 мг, детям — 2-10 мг. В/в инъекцию можно повторить сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч. Суточная доза может достигать 80-100 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям — 5 мг) в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции.
При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают 10-20 мг Седуксена в/м, при выраженных симптомах — в/в (в исключительных случаях разовая доза может достигать 30 мг), затем — по 10 мг 3-4 раза в сутки.
При невротических состояниях, психосоматических заболеваниях для устранения чувства напряженности, тревоги вводят 5-10 мг в/м, в более тяжелых случаях — в/в.
Для лечения алкогольного делирия Седуксен вводят в/м по 10 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости первую дозу вводят в/в.
При эклампсии в/в струйно вводят 20 мг Седуксена или разводят 50 мг препарата 5% раствором глюкозы для инфузий и вводят полученный раствор в/в капельно.
Для премедикации за 30 мин до хирургического вмешательства в/м вводят 10 мг Седуксена.
При угрожающих преждевременных родах начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. Для поддерживающей терапии Седуксен назначают внутрь по 5 мг (1 таб.) 3 раза в сутки, в сочетании с гестагеном.
При спазме и ригидности мышц назначают по 10 мг 1-2 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах, составляющих 1/2 или 2/3 от средней.
У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. Для детей в возрасте 6-12 мес средние дозы составляют 0,3-0,5 мл (1,5-2,5 мг); 1-6 лет — 0,5-1 мл (2,5-5 мг); 7-13 лет — 1-2 мл (5-10 мг).
Внутрь взрослым назначают Седуксен в средней суточной дозе 5-15 мг (1-3 таб.).
Пожилым или ослабленным больным рекомендуется снизить среднюю суточную дозу до 2,5-7,5 мг (0,5-1,5 таб.). Суточную дозу следует разделять на 2-3 приема, при этом целесообразно 2/3 суточной дозы принимать вечером, а 1/3 — в течение дня.
Средняя суточная доза для приема внутрь у детей в возрасте 6 мес-2 лет составляет 1,25-5 мг (по 1/4 таб. 1-4 раза в сутки.); 2-6 лет — 2,5-7,5 мг (по 1/2 таб. 1-3 раза в сутки); 7-14 лет — 5-15 мг (1-3 таб.).

Побочное действие:
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, сонливость, исчезающие спонтанно или при снижении дозы препарата; редко — атаксия; в отдельных случаях — пародоксальные реакции (возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна).

Противопоказания:

  • миастения;
  • острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
  • I триместр беременности; возраст до 6 месяцев.

Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью назначают Седуксен женщинам в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания:
В случае длительного применения Седуксена возможно формирование лекарственной зависимости. Не следует резко прекращать лечение из-за риска развития синдрома отмены.

При быстром парентеральном введении препарата возможны понижение АД, нарушения дыхания.
На фоне применения Седуксена категорически запрещается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В начале применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций; в дальнейшем эти ограничения определяются индивидуально.

Передозировка:
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, кома, угнетение рефлексов.
Лечение: промывание желудка, ИВЛ, мероприятия, направленные на повышение АД.

Лекарственное взаимодействие:
Из-за потенцирования эффектов Седуксен следует применять с осторожностью, сооответственно уменьшив дозы, одновременно с трициклическими антидепрессантами, миорелаксантами, другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС.
Фармацевтическое взаимодействие:
Раствор Седуксена несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами.

Условия и сроки хранения:
Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 5°С. Список Б. Срок хранения — 5 лет.

Бензодиазепины используются в основном для премедикации, анксиолизиса, амнезии и седации. В настоящее время, в большинстве стран Европы и США в анестезиологии используют три агониста бензодиазепиновых рецепторов: мидазолам, диазепам и лоразепам.

Диазепам (реланиум, сибазон, релиум) был синтезирован Sternbach в 1959 г. в процессе поиска нового и лучшего препарата в анестезиологии. Впервые он был описан для использования в качестве внутривенного анестетика для индукции в 1965 году.

Водорастворимый бензодиазепин мидазолам (дормикум) является наиболее часто внутривенно вводимым препаратом в анестезиологии из-за быстрого начала и окончания его действия и отсутствия активных метаболитов по сравнению с другими бензодиазепинами (например, диазепамом). Наступление эффекта мидазолама (дормикума) медленнее, чем у пропофола и барбитуратов, а восстановление сознания, особенно при использовании в больших дозах или при длительной инфузии, значительно медленнее, чем у пропофола или тиопентала. Бензодиазепины действуют через ГАМК-рецепторы. Флумазенил является специфическим антагонистом бензодиазепинов. Он может быть использован для устранения седативного эффекта бензодиазепинов. Бензодиазепины обычно незначительно снижают артериальное давление и в умеренной степени угнетают дыхание. Внутривенная доза мидазолама (дормикума) для анксиолизиса и легкой седации составляет 0,015–0,03 мг/кг с повторным введением через 30–60 мин.

Три препарата группы бензодиазепинов, используемые для анестезии, классифицируются как препараты короткого действия (мидазолам), средней продолжительности (лоразепам) и длительного действия (диазепам), в соответствии с их метаболизмом и плазменным клиренсом. Все бензодиазепины оказывают снотворное, седативное, анксиолитическое, амнестическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты различаются по своей активности и эффективности в отношении каждого из фармакодинамических действий.

Реланиум для чего?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *