Активное вещество: римантадин

Противовирусное средство, производное адамантана. Основной механизм противовирусного действия — ингибирование ранней стадии специфической репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК. Фармакологическая эффективность обеспечивается при ингибировании репродукции вируса в начальной стадии инфекционного процесса.

Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа A (особенно A2 типа), а также — вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего), которые принадлежат к группе арбовирусов семейства Flaviviridae.

Показания активных веществ препарата Ремантадин

Профилактика и раннее лечение гриппа у взрослых и детей старше 1 года, профилактика гриппа в период эпидемий у взрослых, профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой схемы лечения.

Перед применением требуется консультация специалиста.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.

Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.

Противопоказания к применению

Острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, беременность, детский возраст в зависимости от применяемой лекарственной формы, повышенная чувствительность к римантадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острых и хронических заболеваниях почек.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают эффективность Ремантадина. Циметидин может усилить эффективность Ремантадина.

Ремантадин снижает эффективность противоэпилептических средств.

Живая ослабленная вакцина против гриппа (LAIV): совместное применение римантадина и живой ослабленной интраназальной вакцины против гриппа не оценивалось. Однако, из-за возможного взаимодействия между этими продуктами, живую ослабленную интраназальную вакцину против гриппа не следует назначать до 48 часов после прекращения приема римантадина и римантадин не рекомендуется принимать в течение двух недель после введения живой ослабленной интраназальной вакцины против гриппа, кроме случаев, если это требуется по медицинским показаниям. Опасение по поводу возможного взаимодействия главным образом вызывает подавление репликации вируса живой вакцины, вызванное противовирусными средствами.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Ацидифирующие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.

Следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. могут возникнуть непредвиденные реакции со стороны центральной нервной системы.

Дети

Ремантадин 50 мг таблетки не применяют для детей до 7-ми лет, из-за высокого содержания действующего вещества в единице дозирования.

Детям от 1 года до 7-ми лет назначают лекарственное средство Ремантадин 20 мг порошок для приготовления раствора для приема внутрь. Безопасность и эффективность римантадина у детей до 1 года не установлена, лекарственное средство в указанном возрастном периоде не назначается.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Применение противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность, если во время приема лекарственного средства отмечены головокружение, головная боль или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.

Лечение при гриппе

Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают в течение 5-ти дней.

Детям в возрасте от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 11 до 14 лет — по 50 мг 3 раза в день. Старше 14 лет — дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней.

Пожилые люди старше 65 лет: по 100 мг 1 раз в день.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при необходимости следует снизить дозу: по 100 мг 1 раз в день.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) при необходимости следует снизить дозу: по 100 мг 1 раз в день.

Профилактика гриппа

Взрослым назначают по 50 мг один раз в день в течение до 30-ти дней.

Детям старше 7-ми лет — 50 мг один раз в день в течение до 15-ти дней.

Если пропустили прием, примите лекарственное средство, как только вспомните об этом, но пропустите, если уже почти время следующего приема. Никогда не принимайте двойные дозы.

Способ применения и дозировка

Римантадин является препаратом для перорального применения. Применяется после еды.

Чтобы лечение было максимально эффективным, препарат необходимо принять в первые двое суток после появления первых симптомов болезни.

Дозировка при гриппе:

взрослые в первый день – по 2 таблетки 3 раза в сутки, по 3 таблетки 2 раза в сутки либо по 6 таблеток в один прием; на 2-й и 3-й день – по 2 таблетки 2 раза в сутки; на 4-й и 5-й — по 2 таблетки 1 раз в сутки.

Дети (7-10 лет) – по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Дети (11-14 лет) – по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Дети от 14 лет: схема дозировки – такая же, как у взрослых.

Дозировка с целью избежания гриппа:

Пациентам разных возрастных групп — по 1 таблетке 1 раз в день. Курс приема – от 10 до 15 дней.

Дозировка для предупреждения развития клещевого вирусного энцефалита (в случае, если не удалось избежать укуса клеща):

взрослые – по 2 таблетки 2 раза в день. Принимать 3 либо 5 дней. После укуса клеща первую таблетку необходимо принять в течении последующих 48 часов.

Дозировка для предупреждения развития клещевого вирусного энцефалита, если укуса клеща не было (после активного отдыха на природе):

взрослые – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Профилактическое лечение не должно длится дольше 15 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу препарата. Острые и хронические заболевания почек и печени, тиреотоксикоз. Беременность и период лактации.

Побочные реакции

В случае приема 200 мг Ремантадина (рекомендованная суточная доза) чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты, как полное отсутствие аппетита, тошнота, боль в желудке, рвота, ощущение сухости во рту (расстройства со стороны ЖКТ). Также пациенты могут жаловаться на рассеянность, повышенную нервозность, бессонницу, утомляемость, головную боль и головокружение.

Как правило, Ремантадин хорошо переносится организмом. Если появились побочные эффекты, следует обратиться к профильному специалисту.

Передозировка препаратом

Данные о передозировке препаратом отсутствуют. Зафиксирован лишь случай передозировки амантадином (химический аналог римантадина), сопровождавшийся появлением галлюцинаций, возбуждением и нарушением сердечного ритма. Этот случай имел летальный исход.

При передозировке пациент может нуждаться в интенсивной терапии.

Препарат частично выводится с помощью аппарата искусственной почки.

В случае, если передозировка характеризуется симптомами со стороны центральной нервной системы, действенным является введение физостигмина. Дозировка для взрослых – 1-2 мг. Для детей — 0,05 мг. Физостигмин можно вводить дополнительно, при этом доза не должна превышать 2 мг в час.

Особенности применения

Если у пациента диагностированы патологии желудка или кишечника, нарушена работа печени, при кардиопатологиях с тяжелым течением, сопровождающейся нарушениями сердечных сокращений, а также если человек – пожилой, римантадин следует принимать с осторожностью. Дозу лекарства желательно уменьшить.

Если больной эпилепсией принимает одновременно римантадин и противосудорожную терапию, у него может возникнуть эпилептический припадок. Дозу препарата рекомендуется уменьшить до 100 мг в сутки. В случае припадка прием Ремантадина прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействия

Не рекомендуется принимать римантадин вместе с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой, поскольку препарат не будет иметь желательного терапевтического эффекта.

При приеме Ремантадина следует избегать употребления алкоголя с целью избежания нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Дети

Римантадин протипоказан для приема детям, которым еще не исполнилось 7 лет.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортным средством и другими механизмами

На период лечения римантадином рекомендуется отказаться от управления автомобильным транспортом, а также работы с механизмами, поскольку это может представлять потенциальную опасность как для самого пациента, так и окружающих его людей.

Цена в аптеках

21-41 гривня за дозу 50 мг №20

Условия и сроки хранения

Ремантадин рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в местах, к которым не имеют доступа дети. Оптимальная температура хранения – от 15◦ до 25° С. Ремантадин можно хранить не дольше 5 лет.

Категория отпуска

Безрецептурный препарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Впервые действующее вещество препарата – римантадина гидрохлорид (производное адаманта), синтезировали в США в 1963 году.

Препарат блокирует особые ионные М2-каналы вируса гриппа А. Как следствие, патоген уже не может высвободить рибонуклопротеид – молекулярную машину, которая позволяет вирусу проникать в клетки хозяина, выживать там и размножаться.

Действующее вещество препятствует образованию капсида вирусом и таким образом блокирует его репликацию. Противовирусный эффект римантадина, как показывают генетические исследования, частично обусловлено ​​специфическим белком гена М2 вириона. Антигенные подтипы вируса гриппа А, которые чаще всего выделяют у людей, не самовоспроизводятся в контролируемой среде вне живого организма (in vitro), поскольку римантадин их блокирует (что доказано в ходе исследований, проведенных в контролируемой среде вне живого организма, т.е. in vitro).

При применении инактивированной («убитой”) вакцины для профилактики гриппа А, возникает иммунный ответ в организме и римантадин на эту способность не влияет. Исследования не смогли доказать зависимости между тем, как вирус гриппа А реагирует на римантадин in vitro и его клинической эффективностью. При проверке выраженной концентрации римантадина, которая блокирует самовоспроизведение возбудителя заболевания в клеточной культуре на более чем 50%, результаты отличались (в диапазоне 4 нг/мл-20 мкг/мл) в зависимости от того, какая культура клеток использовалась во время эксперимента, какой была питательная среда и каким было количество исследованного штамма вируса. В ходе эксперимента лишь незначительный процент патогенов продемонстрировал устойчивость к препарату. Исследование, которое длилось 4 года при участии 2017 пациентов с 43 стран мира, обнаружено лишь 16 случаев (0,8%) римантадиностойких возбудителей гриппа.

Римантадин оказывает также эффект против арбовирусов, которые вызывают клещевой энцефалит.

Фармакокинетика. После приема одной или повторных доз препарата у пациентов разного возраста не выявлено зависимости между концентрацией римантадина в плазме крови и его терапевтическим действием.

Римантадин хорошо усваивается. После одного приема 100 мг препарата (45 нг/мл-138 нг/мл) у лиц в возрасте от 20 до 44 лет пик концентрации римантадина в плазме крови достигается через 5-7 часов. Почти 40% действующего вещества связывается с простыми глобулярными белками, которые содержатся в плазме крови. Как показало исследование, одна доза препарата у пациентов в возрасте 20-44 года уменьшается наполовину в среднем через 25 часов, а в группе в возрасте от 71 до 79 лет – через 32.

У здоровых людей в возрасте 18-70 лет, которые принимали препарат в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течении 10 дней, AUC была на 30% больше (в сравнении с теми, кто принимал одну дозу лекарства). В период стабилизации концентрация римантадина в плазме крови достигала 118-468 нг/мл. В этой возрастной группе исследователи не обнаружили разницы в фармакокинетике, которая зависела от возраста пациента. Однако когда сравнили результаты этого исследования с результатами исследования в трех группах пациентов в возрасте от 50 до 60, от 61 до 70 и от 71 до 79 лет, выяснилось, что в период стабилизации в самой старшей группе (71-79 лет) AUC и время биологического полураспада были на 20-30% выше, чем в группах пациентов в возрасте 50-60 и 61-70 лет. Также на 20-30% быстрее была достигнута максимальная концентрация римантадина в плазме крови. В группе пациентов в возрастном диапазоне от 68 до 102 лет, концентрация действующего вещества в период стабилизации была в 2-4 раза выше, чем у лиц молодого и среднего возраста.

У детей фармакокинетические параметры римантадина соответствуют показателям у взрослых. При приеме римантадина 10 детьми в возрасте от 4 до 8 лет в дозе 6,6 мг/кг, через 5-6 часов концентрация препарата в плазме крови достигла 446-988 нг/мл, а через сутки снизилась до уровня 170-424 нг/мл. Период биологического полураспада длился примерно 24,8 часов.

Римантадин в отдельных случаях назначают детям и взрослым 1 раз в сутки.

Римантадин активно превращается в печени, где происходят процессы гидроксилирования, конъюгации, а также глюкуронизации. С мочой выводиться из организма менее 25% препарата (в неизмененном виде).

Плазма крови содержит три гидроксилированных продукта обмена, которые подлежат распаду и выведению из организма. Конъюгированные метаболиты вместе с гидроксилированными продуктами обмена составляют 74 ± 10% единичной дозы 200 мг и вместе с мочой выводятся из организма в течение трех суток.

Пациентам с хроническими болезнями печени, в частности непрогрессирующим циррозом, уменьшать дозу препарата не нужно, поскольку фармакокинетика единичной дозы в 200 мг у таких лиц практически такая же, как и у здоровых людей.

Если функции этого органа нарушены (и нарушение тяжелое), при приеме дозы в 200 мг AUC больше в 3 раза, период биологического полураспада – длинее в 2 раза, а показатель коэффициента очистки — на 50% ниже, чем у пациентов, у которых болезнь не перешла в декомпенсированную стадию.

22 декабря 2009 г.

Что представляют собой антивирусные препараты?

Антивирусные препараты – это лекарства, которые оказывают прямое воздействие на вирусы, останавливая их размножение.

Используются ли антивирусные препараты для лечения инфекции, вызванной пандемическим вирусом (H1N1)-2009?

Да, для лечения пандемического гриппа используются два антивирусных препарата. Это осельтамивир и занамивир, оба блокируют действие протеина вируса гриппа под названием нейраминидаза. Как показали клинические испытания с сезонным гриппом, эти антивирусные препараты ослабляют симптомы и сокращают продолжительность болезни. Из непосредственных наблюдений и данных клиницистов всего мира также следует, что это лечение способствует предупреждению тяжелого течения болезни и летального исхода в связи с заражением вирусом пандемического гриппа (H1N1)-2009.

Сколько имеется антивирусных препаратов для лечения пандемического гриппа (H1N1)-2009?

Для лечения пандемического гриппа существует два утвержденных антивирусных препарата. Это ингибиторы нейраминидазы осельтамивир и занамивир, более известные под их коммерческими названиями «Тамифлу» и «Реленза».

В лечении сезонного гриппа может быть эффективна еще одна группа утвержденных антивирусных лекарств, известных как блокаторы М2-каналов (амантадин и римантадин). Однако, как было показано, вирус пандемического гриппа (H1N1)-2009 обладает устойчивостью к этим конкретным антивирусным препаратам.

Какие существуют указания ВОЗ в отношении применения антивирусных препаратов?

ВОЗ рекомендует незамедлительно начинать лечение пациентов с симптомами тяжелого заболевания, возможно вызванного пандемическим гриппом, осельтамивиром независимо от времени начала заболевания и не дожидаясь лабораторных результатов для подтверждения заражения.

Пациентов, подверженных более высокому риску серьезного заболевания пандемическим гриппом, включая беременных, детей в возрасте до 5 лет и лиц с некоторыми исходными медицинскими состояниями ВОЗ рекомендует лечить осельтамивиром или занамивиром сразу же после появления симптомов и не дожидаясь результатов лабораторных анализов.

Лиц, не входящих в группу повышенного риска, которые, однако, имеют устойчивые или быстро ухудшающиеся симптомы, следует лечить антивирусными препаратами. Эти симптомы включают затрудненное дыхание или высокую температуру, которая сохраняется больше трех дней.

Во всех случаях, когда осельтамивир отсутствует или его нельзя давать по какой-либо причине, можно давать занамивир.

Что имеется в виду под группой более высокого риска?

В число лиц, отнесенных к группе повышенного риска в виде осложненного или более тяжелого протекания болезни при заражении пандемическим гриппом, входят:

Что означают группы риска?

К числу лиц, идентифицированных в качестве подверженных риску осложненного или тяжелого протекания болезни при заражении вирусом гриппа,относятся:

  • беременных (особенно на более поздних этапах беременности);
  • младенцы и дети (в возрасте < 5 лет)
  • пациенты с хроническими состояниями здоровья, например, сердечно-сосудистыми, респираторными заболеваниями или болезнью почек или диабетом;
  • пациенты с иммунодефицитом, связанным с лечением по поводу пересадки тканей, раком или иными заболеваниям.

Престарелые (>65), по-видимому, менее подвержены заражению вирусом пандемического гриппа H1N1, однако считается, что они подвержены повышенному риску более тяжелого или осложненного протекания болезни в случае заражения.

Всем ли подходят антивирусные препараты?

Антивирусные препараты следует использовать лишь когда они назначаются квалифицированным провайдером медицинской помощи, поскольку они могут оценить ситуацию и принять надлежащее решение относительно лечения.

Лицам, не относящимся к группе повышенного риска и имеющим легкие симптомы, принимать антивирусные препараты не следует. Большинство людей выздоравливают от пандемического гриппа, не нуждаясь в медицинской помощи.

Следует ли дожидаться лабораторных результатов прежде чем начинать лечение антивирусными препаратами?

Нет, если лечение антивирусными препаратами показано с учетом клинической картины, то к нему следует приступить как можно скорее. В случае задержки лечение может оказаться менее эффективным.

Какова стандартная схема лечения антивирусными препаратами?

При использовании осельтамивира стандартный курс лечения состоит в приеме одной капсулы в 75 мг дважды в день в течение пяти дней. В случае тяжелой или затянувшейся болезни врач может принять решение использовать более крупную дозу или продлить курс лечения.

Прием занамивира осуществляется в виде порошка с помощью ингаляции. Рекомендуемая доза для лечения взрослых и детей начиная с 5 лет – две ингаляции (2 x 5mg) дважды в день в течение пяти дней.

(обновленные варианты от 6 октября 2009 г. и 21 мая 2009 г.)

Ремантадин

Клинические данные

Торговые названия

AHFS / Drugs.com

монография

MedlinePlus

Беременность
категории

  • C (Соединенные Штаты Америки)

Пути
введения

пероральный

код АТС

  • J05AC02 ( ВОЗ )

Правовой статус

Правовой статус

  • США : ℞ только

Фармакокинетические данные

Биодоступность

хорошо впитывается

связывание с белками

40%

метаболизм

Печеночная гидроксилирования и глюкуронизации

Ликвидация Период полураспада

25,4 ± 6,3 часов

экскреция

почечный

Идентификаторы

  • 1- (пиразол-1-ил) этан-1-амина

Количество CAS

  • 13392-28-4

PubChem ИДС

DrugBank

  • DB00478

ChemSpider

  • 4893

UNII

KEGG

  • D08483

ChEMBL

  • ChEMBL959

PDB лиганд

  • РИМ ( PDBe , RCSB PDB )

Химические и физические данные

формула

С 12 Н 21 N

Молярная масса

179,302 г / моль г · моль -1

3D модель ( JSmol )

хиральности

рацемической смеси

  • NC (С) C13CC2CC (CC (С1) С2) С3

  • InChI = 1S / C12H21N / C1-8 (13) 12-5-9-2-10 (6-12) 4-11 (3-9) 7-12 / h8-11H, 2-7,13H2,1H3
  • Ключ: UBCHPRBFMUDMNC-UHFFFAOYSA-N

(Проверить)

Ремантадин ( ИНН , продаваемые под торговым наименованием Flumadine ) является перорально противовирусный препарат используется для лечения, так и в редких случаях предотвратить, Influenzavirus A — инфекции. Когда принимается в течение одного-двух дней развития симптомов, ремантадин может сократить продолжительность и умеренной степени тяжести гриппа. И ремантадин , и аналогичный препарат амантадин являются производными адамантана . Ремантадин был одобрен Администрацией пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1994 году.

Ремантадин не был одобрен для использования в медицинских целях в 1993 году 100% от сезонного гриппа H3N2 и 2009 пандемии гриппа тестируемых образцов показали устойчивость к ремантадину и больше не рекомендуется назначать для лечения гриппа.

Ремантадин или римантадин?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *