Торговое название: Рибавирин

Международное непатентованное название:

рибавирин

Химическое название: 1-(3-0-рибофуранозил-1 Н-1,2,4-триазол-З-карбоксамид

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Активное вещество:
Рибавирин — 0,2 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, метнлцеллюлоза водорастворимая, магния стеарат.

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. По внешнему виду соответстуют требованиям ГФ XI.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Рибавирин — синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Фармакодинамика
Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов. Наиболее чувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek’s illness. Нечувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl’s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) — 647 -802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 — триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T½) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т½ составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % — за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).

Показания к применению
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b): у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II6-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью
Женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0.8-1.2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно, по 3 млн.ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2Ь — подкожно, 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг — 1.2 г в сутки (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина — 0.8 г в сутки (0.4 г утром и 0.4 г вечером); 65-85 кг — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); более 85 кг (0.6 г утром и 0.6 г вечером).
Длительность лечения — 24 — 48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 — 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.

Передозировка
Возможно усиление выраженности побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического значения).
При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b — синергизм действия.
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения.
Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза.
Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).

Особые указания
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл приём препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувсвительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.

Форма выпуска
Таблетки по 0,2 г.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
В случае упаковки для стационаров: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50, 100, 200, 500, 1000 таблеток в пластиковый контейнер или банку полимерную. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок или контейнеров вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель
ООО «Пранафарм», Россия, 443068, Самара ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81.

Простуда — явление неприятное, но, увы, неизбежное: в среднем любой человек болеет ОРВИ 2–3 раза за год. 40% всех дней, проведенных среднестатистическим россиянином на больничном, вызваны именно простудой и гриппом. И только в Москве на лечение этих заболеваний ежегодно расходуется 40 млн рублей. Препараты, которые для этого используются, можно разделить на две принципиально разные группы: собственно противовирусные средства, воздействующие на сам источник инфекции, и симптоматические — лекарства, уменьшающие проявления болезни, но никак не воздействующие на ее причину. О том, как те или иные средства действуют при простуде и гриппе, — читайте далее.

Противовирусные препараты при ОРВИ

Противовирусные средства, как следует из названия, это препараты, которые препятствуют возникновению и развитию вирусных инфекций. Они могут работать в двух основных направлениях: воздействовать непосредственно на структуры вируса, нарушая его жизнедеятельность, либо влиять на иммунную систему человека, помогая ей нейтрализовать вирус. Препараты, воздействующие именно на источник инфекции, называются этиотропными, а влияющие на иммунитет — иммуномодулирующими.

Этиотропные средства. Препараты, воздействующие непосредственно на вирус, либо препятствуют его проникновению внутрь клеток, либо блокируют ферментные системы, позволяющие вирусу размножаться. Именно эти средства включены в методические рекомендации ВОЗ по медикаментозной профилактике и лечению гриппа и других ОРВИ. ВОЗ упоминает следующие препараты:

При этом эксперты Всемирной организации здравоохранения особо оговаривают: на сегодняшний день вирусы гриппа и других ОРВИ выработали резистентность (устойчивость) к амантадину и римантадину и их эффективность не превышает эффективность плацебо. Рибавирин же более известен как препарат для лечения вирусных гепатитов. И несмотря на то, что в некоторых экспериментах на вирусной культуре он показал возможную эффективность против гриппа, в клинических условиях подтвердить ее пока не удалось.

Таким образом, в распоряжении отечественных клиницистов остаются умифеновир, осельтамивир и занамивир. Эти препараты доказали свою эффективность в клинических исследованиях. Так, одно из них, основанное на наблюдении 2044 пациентов, показало, что назначенная в течение первых двух суток от начала болезни этиотропная терапия укорачивает продолжительность болезни, уменьшает выраженность клинических симптомов и, что самое главное, предотвращает развитие осложнений, таких как пневмония, бронхиты, отиты и другие. Например, среди пациентов, получавших «Арбидол», подобные осложнения возникли лишь в 5,1% случаев; тогда как у пациентов, не получавших этиотропной терапии, осложнения появились в 57,1% случаев. Это особенно важно потому, что опасен не столько грипп и простуда как таковые, а их осложнения.

Иммуномодулирующие средства помогают иммунной системе бороться с болезнью, и делают это, используя разные биологические механизмы организма. Одни препараты способствуют повышению чувствительности клеток к собственному эндогенному интерферону — так работает имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, известный под названием «Ингавирин». Другие усиливают выработку интерферонов — противовирусных агентов нашего организма, как, например, тилорон («Амиксин»), кагоцел. Третьи активируют иммунные клетки-фагоциты и NK-клетки, «пожирающие» клетки, пораженные вирусом: так действует азоксимера бромид («Полиоксидоний»). В любом случае эти средства не влияют непосредственно на размножение вируса в организме, они лишь стимулируют то или иное звено противовирусного иммунитета, а их эффективность во многом будет зависеть от состояния собственного иммунитета пациента.

Симптоматическое лечение гриппа и других ОРВИ: лекарства для облегчения самочувствия

Препараты для симптоматического лечения никак не воздействуют на сам вирус и не влияют на иммунную систему, то есть не помогают организму с ним справляться. Они лишь устраняют симптомы простуды и гриппа; облегчают дыхание, снимая отек со слизистой оболочки носа (на это направлено действие любых капель от насморка); сбивают температуру и уменьшают активность воспаления — так работают все жаропонижающие средства, например парацетамол, аспирин, ибупрофен и другие. Также данные средства блокируют кашлевой центр, уменьшая сухой кашель (например, бутамират), а если воспаление зашло далеко, то разжижают мокроту и улучшают ее выведение (глицирризиновая кислота, бромгексин, ацетилцистеин); снабжают организм витаминами и минералами, необходимыми для работы иммунной системы (витаминно-минеральные комплексы). Существуют и комбинированные препараты — именно их чаще всего рекламируют как универсальное средство для того, чтобы быстро прийти в себя при простуде. Так или иначе, они помогают поддержать организм в борьбе с болезнью, но это не «тяжелая артиллерия», а скорее «линия снабжения». Симптоматическая терапия никак не ускоряет выздоровление и не влияет на вероятность развития осложнений.

Топ лекарственных средств для борьбы с ОРВИ

Итак, рассмотрим подробно самые часто назначаемые препараты от гриппа и простуды.

«Арбидол» (умифеновир). Напрямую блокирует размножение вирусов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Активен против вирусов гриппа А, В, аденовирусов, риновирусов, парагриппа, РС-вирусов, ротавирусов и других возбудителей ОРВИ. Ускоряет выздоровление и снижает частоту развития осложнений: пневмонии, отита, бронхита, синусита. Разрешен к применению у детей с 2 лет. Выпускается в виде суспензии, капсул, таблеток. Практически не имеет побочных реакций, крайне редко отмечены случаи аллергии. Во время беременности рекомендуется по решению и назначению врача. Дозировки: от 2 до 6 лет — 50 мг 4 раза в день, от 6 до 12 лет — 100 мг 4 раза в день, старше 12 лет — 200 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.

«Ингавирин» (имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — витаглутам). Стимулирует факторы иммунитета, подавляемые вирусными белками, повышает чувствительность клеток к внутреннему интерферону. Активирует синтез интерферонов. Разрешен к применению у детей с 7 лет. Выпускается в капсулах. Практически не имеет нежелательных реакций, за исключением аллергии (редко). Не рекомендуется во время беременности. Детям от 7 до 17 лет назначается по 60 мг (1 капсула) 1 раз в день, взрослым — по 90 мг (1 капсула) в день. Курс лечения 7 дней.

«Кагоцел» (одноименное действующее вещество). Стимулирует выработку интерферонов — особых противовирусных белков. Активация выработки интерферона начинается через 24–48 часов после приема препарата. Выпускается в таблетках. Разрешен к применению у детей с 3 лет, не рекомендован во время беременности. Крайне редко вызывает аллергию, других побочных реакций не зарегистрировано. Детям от 3 до 6 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в день первые 2 дня, следующие 2 дня — по 1 таблетке 1 раз в день. Детям от 6 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в день первые 2 дня, далее — по 1 таблетке 2 раза в день еще 2 дня. Взрослым — в первые 2 дня 2 таблетки 3 раза в день, следующие 2 дня — по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения — 4 дня.

«Виферон» (интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный). Содержит также витамины С и Е. Интерферон обладает прямой противовирусной активностью, витамины усиливают его действие. Всасываясь в прямом кишечнике, препарат попадает в кровь, минуя печень. Разрешен к применению у детей с рождения, во время беременности — с 14 недели, нет ограничений к использованию во время кормления грудью. Практически не имеет побочных эффектов, за исключением возможной аллергии. Детям до 7 лет назначается по 1 суппозиторию 150 000 МЕ 2 раза в сутки. Детям старше 7 лет и взрослым — по 500 000 МЕ 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 5 дней.

«ТераФлю» (парацетамол + фенилэфрин + фенирамин). Комплексный препарат, содержащий нестероидное противовоспалительное, противоотечное и антигистаминное средство, а также витамин С. Снижает температуру, уменьшает проявления интоксикации (головную боль, слабость, ломоту в мышцах), уменьшает заложенность носа. Выпускается в виде порошка, который нужно растворить для приема внутрь. Разрешен к применению у детей с 12 лет, не рекомендован во время беременности и кормления грудью. Противопоказан при портальной гипертензии, с осторожностью необходимо применять при артериальной гипертонии, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе. Среди возможных побочных эффектов — повышение артериального и внутриглазного давления, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени. Принимать по мере необходимости, но не более 4 пакетиков в сутки, курс — 3–5 дней.

«Колдрекс» (кофеин + парацетамол + фенилэфрин + терпингидрат + аскорбиновая кислота). Возможные побочные явления, противопоказания и принцип применения аналогичны «ТераФлю».

«Эргоферон», «Анаферон», «Оциллококцинум». Несмотря на заявленное производителем противовирусное или иммуномодулирующее действие, являются гомеопатическими препаратами, то есть не обладающими доказанной эффективностью. Напоминаем, что комиссия Российской академии наук признала гомеопатию лженаукой. Рассматривать эти препараты для лечения ОРВИ — несерьезно.

Итак, грипп и другие ОРВИ неприятны сами по себе. Но главная их опасность — возможные осложнения, которые чреваты проблемами со здоровьем вплоть до летального исхода. Именно поэтому не рекомендуется переносить болезнь на ногах. Оптимален постельный режим, покой, чтобы организм имел силы бороться с болезнью. Для уменьшения интоксикации необходимо обильное питье. А противовирусные препараты, такие как умифеновир, помогут предупредить размножение вируса и ускорить выздоровление. Но нужно помнить: чтобы лечение было максимально эффективным, начинать его нужно в течение максимум 48 часов от первых симптомов болезни.

Источники:

Рибавирин применение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *