Опубликовано в журнале, Леди Вита, май 2013 Как выглядит классическая бессонница в представлении большинства из нас? Глубокая ночь, в постели беспокойно ворочается человек пытается найти удобное положение для сна, но все тщетно, заснуть ему удается в лучшем случае под утро. Картина совершенно верная, но не единственная из возможных. Нарушения сна гораздо разнообразнее, чем о них принято думать, но даже самые «легкие» варианты могут привести к серьезным проблемам, если не обратить на них внимание.

Инсомния — многоликая, но всегда неприятная
По статистике, на бессонницу жалуются 20-24% взрослого населения, но характер этих жалоб у разных пациентов может существенно отличаться1. У кого-то основная проблема связана с частыми ночными пробуждениями, после которых тяжело заснуть, кому-то просто не удается уснуть или этот процесс растягивается на 1-2 часа, а некоторые жалуются, что просыпаются слишком рано и по-прежнему чувствуют себя вялыми и разбитыми.

Но каким бы ни был характер бессонницы, даже кратковременную инсомнию (длительностью не более 1-2 недель) нежелательно оставлять без лечения, так как нарушение структуры и качества сна крайне негативно сказывается на общем состоянии организма. Падает работоспособность человека, повышается утомляемость, ухудшается устойчивость к умственным нагрузкам и эмоциональным стрессам. Если же явления инсомнии сохраняются в течение нескольких недель, это может спровоцировать обострение заболеваний с психосоматическим компонентом: бронхиальную астму, артериальную гипертензию, хронический гастрит2.

Как вернуть утраченное?
Главную роль в комплексном лечении всех видов инсомнии играет медикаментозная терапия. Но если раньше основными снотворными пре паратами были бензодиазепины и барбитураты, то сегодня от них по возможности стараются отказаться. Это связано не только с большим количеством серьезных побочных эффектов и противопоказаний (привыкание, синдром отмены, плохая переносимость пациентами пожилого возраста и т. д.), но также и с тем, что традиционные снотворные препараты (например, барбитураты) нарушают естественную структуру сна и отрицательно влияют на его качество3.

Поэтому в настоящее время предпочтение обычно отдается препаратам, которые обладают более благоприятным профилем безопасности, хорошо переносятся даже при длительном применении, а также оказывают минимальное влияние на нормальную структуру сна.

Одним из препаратов первой линии, отвечающих всем предъявляемым требованиям, считается Донормил (доксиламина сукцинат) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, обладающий седативным и снотворным действием. По выраженности седативного эффекта и способности сокращать период засыпания Донормил сопоставим с барбитуратами, но, в отличие от них, не изменяет фазы сна, повышает его качество и продолжительность и при этом не вызывает привыкания.

Помощь фармацевта незаменима
К сожалению, даже назначение пациенту препарата на основе доксиламина не всегда позволяет решить проблему инсомнии. В значительной степени это связано с низкой комплаентностью многих больных, которые сомневаются в эффективности незнакомого препарата, не понимают, почему врач назначил именно его, и опасаются возможных побочных эффектов лечения.

В такой ситуации очень важна консультация фармацевта, который сможет успокоить посетителя, расскажет ему о свойствах и преимуществах Донормаила, а главное, грамотной рекомендацией препарата поддержит врачебное назначение. От бессонницы не застрахован ни один человек, но серьезное отношение к ее симптомам, своевременное обращение за врачебной помощью и адекватное лечение позволяют справиться с этим заболеванием еще до того, как оно станет причиной серьезных проблем.

Универсального алгоритма рекомендаций, конечно, быть не может, к каждому покупателю необходим индивидуальный подход. Но некоторые общие принципы все же выделить можно.

1 Пациент с впервые выявленной инсомнией слышал о том, что снотворные препараты вызывают привыкание, зависимость и часто приводят к серьезным побочным эффектам.
В этой ситуации разговор о Донормиле нужно начать с того, что это представитель совсем другой лекарственной группы, не родственной прежним снотворным препаратам (барбитуратам и бензодиазепинам). У него принципиально иной механизм действия (блокирует H1-гистаминовые рецепторы) и нет тех побочных эффектов, которые были у других снотворных средств. Конечно, в инструкции к каждому препарату есть перечень возможных нежелательных явлений, но при соблюдении рекомендованной дозировки Донормил хорошо переносится большинством пациентов. Донормил не вызывает привыкания, лекарственной зависимости, его применение не сопровождается синдромом отмены.

2 Пожилой пациент с хроническими явлениями инсомнии не понимает, почему вместо привычных снотворных препаратов врач назначил Донормил.
Здесь необходимо деликатно объяснить покупателю, что многие снотворные препараты противопоказаны пациентам пожилого возраста, так как их применение может отрицательно повлиять на работу головного мозга (особенно на память), а также стать причиной ухудшения самочувствия у больных с артериальной гипертензи-ей, ИБС и стенокардией. Донормил имеет более высокий профиль безопасности и не оказывает отрицательного влияния на течение сопутствующих заболеваний. Кроме того, при приеме Донормила не отмечено нежелательного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, которые назначаются при артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваниях.

3 Пациент принимал когда-то снотворные препараты и остался очень недоволен ощущением сонливости и «разбитости», которые возникали наутро после их приема.
В этом случае внимание покупателя нужно обратить на механизм действия Донормила, благодаря которому он не нарушает нормальную структуру сна. Прием Донормила сокращает время засыпания, но все остальные фазы сна проходят совершенно естественно. Благодаря тому, что Донормил продолжает действовать в течение 6-8 часов, пациент легко засыпает даже при повторных ночных пробуждениях. В результате повышается продолжительность и качество сна, активно идут восстановительные процессы, улучшается качество утреннего пробуждения (отсутствует сонливость и общая слабость).

4 Беременной женщине был назначен Донормил, она опасается, не повредит ли препарат здоровью ребенка.
В отличие от других снотворных препаратов Донормил может применяться на протяжении всей беременности. Он не оказывает влияния на течение беременности и развитие плода и при необходимости назначается не только для восстановления нормального сна, но и для лечения тошноты и рвоты (утреннего недомогания беременных).

5 Еще одна задача фармацевта -донести до покупателя важность соблюдения назначенной врачом дозировки и схемы приема Донормила.
Здесь необходимо сказать, что самовольное изменение дозировки может стать причиной низкой эффективности или плохой переносимости лечения, а значит, решить проблему бессонницы будет гораздо сложнее. Для облегчения процесса засыпания Донормил принимают за 15-30 минут до сна в дозировке от 7,5 до 30 мг, при необходимости препарат может назначаться курсом 10-14 дней.

Медицинские применения

Доксиламин антигистамин используется для лечения чихание , насморк , слезящиеся глаза , крапивница , кожная сыпь , зуд , и другие простуды или аллергии симптомы. Он также используется в качестве краткосрочного лечения нарушений сна ( бессонница ).

Он используется в комбинации препарата пиридоксина / Доксиламин , чтобы лечить тошноту и рвоту беременности .

В 2004 годе Доксиламин и дифенгидрамин были веществами , наиболее часто используемые для лечения краткосрочной бессонницы. В 2008 году , антигистаминные препараты были в не рекомендуется Американской академии медицины сна для лечения хронической бессонницы » в связи с относительным отсутствием данных об эффективности и безопасности».

Причиной бессонницы могут быть множество факторов, которые не обязательно требуют приема лекарственных средств.

Как и все снотворные или седативные средства, доксиламина сукцинат может обострять ранее существовавший синдром ночного апноэ (увеличение числа и продолжительности остановок дыхания).

Н1-антигистаминные средства следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста из-за риска седации и/или вертиго, которые могут увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто являются серьезными для данной категории пациентов.

Как и все лекарственные средства, доксиламина сукцинат остается в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. Период полувыведения может значительно увеличиться у лиц пожилого возраста или у пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью. При многократном применении препарат или его метаболиты достигают равновесной концентрации значительно позже и при значительно более высоком уровне. Эффективность и безопасность данного лекарственного средства могут быть оценены только по достижении равновесной концентрации. Может потребоваться коррекция дозы.

У лиц пожилого возраста, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, может наблюдаться повышение концентрации доксиламина сукцината в плазме и снижение плазменного клиренса. В этих ситуациях рекомендуется коррекция дозы в сторону ее снижения.

Продолжительность сна после приема препарата должна быть не менее 7 часов для предупреждения сонливости в течение дня.

Утром, после вечернего приема препарата, следует избегать резких движений, так как возможно замедление реакции.

На время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Поскольку препарат содержит лактозу, он противопоказан в случаях врожденной галактоземии, при синдроме нарушения абсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщинам в период беременности перед применением лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом. Доксиламин в незначительном количестве может проникать в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью следует воздерживаться от приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сонмил может влиять на скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать водителям и лицам, работающим со сложными механизмами.

Следует обратить внимание на риск возникновения дневной сонливости у лиц, управляющих автотранспортом и работающих с механизмами, при приеме препарата.

Следует избегать совместного применения препарата с другими седативными лекарственными средствами (либо такую комбинацию следует принимать во внимание) при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

При недостаточной продолжительности сна риск снижения внимания возрастает.

Дети.

Данных относительно применения препарата в возрасте до 15 лет нет, поэтому его не назначают этой категории пациентов.

Фармакология

фармакодинамика

Доксиламин

сайт К я (нМ) вид ссылка
SERT > 10 000 Человек
СЕТЬ > 10 000 Человек
ДАТ > 10 000 Человек
5-НТ 2А > 10 000 Человек
5-НТ 2C > 10 000 Человек
α 1B > 10 000 Человек
α 2A > 10 000 Человек
α 2B > 10 000 Человек
α 2С > 10 000 Человек
H 1 42 Человек
Н 2 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
Н 3 > 10 000 Человек
Н 4 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
M 1 490 Человек
M 2 +2100 Человек
M 3 650 Человек
M 4 380 Человек
M 5 180 Человек
Значения K я (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее связывается с наркотиками сайта.

Доксиламин действует главным образом в качестве антагониста или обратного агониста на гистамин Н 1 рецептора . Это действие несет ответственность за его антигистамин и седативными свойствами. В меньшей степени, Доксиламин действует в качестве антагониста из мускариновых рецепторов ацетилхолина , действия , ответственное за ее незначительную снотворный, антихолинергический , и (при высоких дозах) вызывающем делириум эффектов.

Фармакокинетика

Биодоступность из Доксиламина составляет 24,7% для перорального введения и 70,8% для интраназального введения . Т макс из Доксиламина составляет от 1,5 до 2,5 часов. Его период полувыведения составляет от 10 до 12 часов. Доксиламин является метаболизируется в печени , главным образом, цитохрома Р450 ферментами CYP2D6 , CYP1A2 и CYP2C9 . Основные метаболиты являются N -desmethyldoxylamine, N , N -didesmethyldoxylamine и Доксиламина N -оксида. Доксиламин будет устранено 60% в моче и 40% в кале .

история

Доксиламин является первым поколения антигистамин снотворное со слабым Hypnotic и успокаивающим эффектами впервые сообщалось в 1949 году.

Общество и культура

Рецептуры

Доксиламин в основном используется в качестве кислоты янтарной соли , Доксиламин сукцината.

  • Это седативные ингредиент NyQuil ( как правило , в сочетании с декстрометорфан и ацетаминофен ).
  • В Содружества странах, таких как Австралия, Канада, Южная Африка, и в Соединенном Королевстве, Доксиламин доступен подготовлен с парацетамолом (ацетаминофен) и кодеин под торговой маркой Dolased, Propain Plus, Syndol или Mersyndol, как лечение головной боли напряжения и других виды боли .
  • Доксиламин сукцинат используется в целом более-внебиржевом сна СПИД заклеймили как Somnil (Южная Африка), Dozile, Donormyl, Lidène (Франция, Россия), Dormidina (Испания, Португалия), Restavit, ЮНОСОМ-2, Sominar (Таиланд ) и Sleep Aid (родовая, Австралия).
  • В Соединенных Штатах:
    • доксиламина сукцинат является активным ингредиентом во многих более-счетчик сна СПИДа фирменных под разными названиями.
    • Доксиламин сукцинат и пиридоксин (витамин B6) являются составляющими Diclegis, утвержденных FDA в апреле 2013 года становится единственным препаратом , одобренным для утреннего недомогания с классом А рейтингом безопасности для беременности (нет доказательств риски).
  • В Канаде :
    • доксиламина сукцинат и пиридоксин ( витамин В 6 ) являются составляющими Diclectin, который используется для предотвращения утренней тошноты .
    • Она также доступна в сочетании с витамином B 6 и фолиевой кислотой под торговой маркой Evanorm (выпускаемой фирмой Ion Healthcare) ..
  • В Индии
    • Доксиламин препараты доступны, как правило, в комбинации с Пиридоксин, которые могут также содержать фолиевую кислоту. Использование Доксиламина таким образом, ограниченно для беременных женщин.
Сколько действует донормил

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *