Наша память и сознание — это совокупность связей между нейронами, причем эти связи могут быть устойчивыми и неустойчивыми, постоянными и временными. Один из видов таких связей — долговременная потенциация, когда при частом стимулировании «принимающего» импульс нейрона повышается сила его отклика. На биохимическом уровне это проявляется в том, что у рецепторов сигнальных веществ (нейротрансмиттеров) на поверхности у «принимающего» нейрона повышается плотность и ионная проводимость. Однако это лишь один из немногих описанных механизмов памяти.

Механизм этот был открыт сравнительно недавно, но уже с середины ХХ века ученые пытались изобрести вещества (или схемы их приема), которые повышали бы способность людей к запоминанию.

Обычно для этого использовали производные амфетамина и другие психостимуляторы: считалось, что вслед за повышением бдительности и реакции улучшится и переход информации из кратковременной памяти в долговременную. Как выяснилось, это не совсем так: информация, выученная под психостимуляторами, задерживается в памяти лишь ненадолго.

На практике это выглядит так — студент что-то выучил, донес до экзамена и почти сразу забыл.

Fun fact: лекарства, которые препятствовали запоминанию, были известны чуть ли не с древности. Примером может служить красавка, она же Atropa belladonna, — растение, из которого впервые выделили атропин. Кроме того, первые антипсихотики (хлорпромазин) и антигистаминные (антегран), которые были известны с 1940–1950-х годов, также значительно затрудняли запоминание.

Пирацетам и появление ноотропов

Ситуация изменилась в 1960-х годах, когда румынский химик Корнелиу Джурджа изобрел пирацетам и ввел термин «ноотроп» в классификацию лекарственных препаратов.

Согласно Джурдже, ноотропный препарат должен иметь следующие особенности:

  • улучшение процессов запоминания и обучения;
  • защита от неблагоприятных факторов (электрические судороги, шок, гипоксия) и действия химических веществ (например, барбитуратов или холинолитиков вроде скополамина), которые негативно влияют на процессы запоминания;
  • усиление функций коры и подкорки головного мозга;
  • отсутствие эффектов, присущих другим группам препаратов (стимуляция, седация);
  • крайне низкая токсичность.

Как ни странно, большая часть этих свойств относится к пирацетаму. Но это не точно: согласно современным данным, пирацетам защищает только от гипоксии и при электрошоке. Вы ведь не работаете на kink.com и вас каждый день душат и бьют током? Вот именно.

«Ноотропные» свойства и способность ускорять восстановление при ишемическом (это важно) инсульте пирацетам показывает только в метаанализах клинических исследований. По сути, это очередное насилие над статистикой, когда при анализе недоступны первичные данные пациентов и данные «подгоняют» под необходимый результат.

В основном от пирацетама (особенно в таких количествах, в которых его употребляют студенты) больше вреда, чем пользы: он снижает уровни факторов свертывания крови на 30–40 %.

Я не зря упомянул его гипотетическую способность улучшать течение ишемического инсульта, вызванного закупоркой сосуда. При инсульте геморрагическом, связанном с прорывом сосуда в мозге, вред пирацетама очевиден. Предупреждение об этом даже внесли в инструкцию: он клинически значимо ухудшает свертываемость крови.

То же самое относится и к его хтоническому брату дитиопирацетаму, у которого все атомы кислорода заменены на серу. В отечественной научной литературе он описан лишь в одной книге — «Основы медицинской химии» В. Г. Граника, где препарату приписывались чуть ли не космические антигипоксические свойства.

В клиническую практику он не пошел по одной простой причине: при испытаниях на мышах вещество вызывало множественные врожденные уродства. Но тут пришла Ахапкина, приделала к пирацетаму фенильный радикал, и тут всё завертелось.

Псевдостимулятор фенотропил

Все вы знаете такой «аптечный стимулятор», как фенотропил. Многие внушаемые люди даже сравнивали его эффект с классическими психостимуляторами, описывая «токою огрессию, аш зубы скрепят!», но это не совсем верно. Недавно в «Википедию» наконец-то внесли данные из давнишней статьи создательницы препарата В. И. Ахапкиной «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи», где был разжеван механизм действия этого псевдостимулятора.

Действительно, фенотропил — это ноотроп: он опосредованно повышает плотность НМДА-рецепторов и таким образом ускоряет формирование долговременной потенциации. А вот «агрессия» связана с тем, что он напрямую действует на никотиновые холинорецепторы: их активация способствует выбросу катехоламинов (главным образом норадреналина) из надпочечников в кровь.

Одно жалко: препарат сняли с производства в конце 2017-го — начале 2018 года из-за патентных споров изобретателей с компанией-производителем «Валента Фарм». Суть претензий состояла в том, что компания отказалась от разработки новых лекарственных форм фенотропила. Хотя ходят слухи, что у создателей в запасе есть несколько протестированных суперуберноотропов, которые ждут своего часа для выхода на рынок.

Препараты, имитирующие гормоны человека

Кроме фенотропила сумрачная советская фармпромышленность выпустила несколько пептидных препаратов. Отличаются они от классических «малых молекул» тем, что структурно и функционально имитируют естественные гормоны человека.

Например, препарат семакс по своей структуре — это слегка модифицированный аналог адренокортикотропного гормона (АКТГ), который, в свою очередь, является естественным стимулятором метаболических процессов и процессов запоминания. На данный момент это одно из немногих веществ, которое приблизилось к идеальному ноотропу.

Сверхчеловеческой памяти семакс не даст, но от отвлекающих и мешающих нормальной работе факторов избавит. Кстати, удивительно, что о нем знает лишь маленький процент ноотропщиков и любителей разогнать мозг, — вещество довольно интересное.

Существует еще один интересный пептидный препарат — селанк. Его часто путают с семаксом, и это не случайно: он тоже является «огрызком» одного из гормонов, естественного иммуностимулятора тафтсина. Однако очевидны его положительные свойства в отношении нервной системы — вряд ли индуктор мозгового фактора роста нейронов был бы вреден.

Стоит также упомянуть мемантин — многие считают его ноотропом из-за того, что его прописывают пожилым людям в тяжелой стадии болезни Альцгеймера. Его действие на здоровый мозг ничтожно.

А если учесть тот факт, что по структуре он является «младшим братом» мидантана (и связывается с дофаминовыми рецепторами едва ли не лучше, чем с НМДА), то потребители высоких доз вместо улучшения способности к запоминанию могут получить хорошее такое поражение печени и замечательный психоз с галлюцинациями.

Незарегистрированные и запрещенные в РФ вещества

А теперь пора немного уйти от того, что доступно в аптеках, в сторону вещей, которые вы можете на свой страх и риск заказать в интернете. Предупрежу сразу: многие из веществ, которые будут описаны ниже, опробованы лишь на узкой выборке неофициальных добровольцев. Эффекты субъективны, вред неизвестен, дозировки — на глаз.

Начну с козырей — лузиндол (в РФ не зарегистрирован). Это антагонист мелатониновых рецепторов: человеку не хочется спать, его мозг просто теряет ощущение потребности во сне. Естественно, за этот период бодрствования (2–3 суток) человек может без особого вреда выучить достаточно большой объем информации. К тому же у принимающего препарат не возникнет синдрома отмены после и гиперактивности в период действия, поскольку синаптический пул нейромедиаторов в этом случае истощается гораздо медленнее, чем при использовании психостимуляторов. К негативным эффектам можно отнести отсутствие мотивации: если студент не хочет учить сопромат, то от лузиндола это желание не возникнет, будет просто двое суток тупления в ютуб.

Также в списке экспериментальных препаратов стоит упомянуть перспективную группу «гипермнестиков», а точнее, два ее представителя — PRL-8 и IDRA-21 (оба не зарегистрированы в РФ). Первый из них я бы не рекомендовал: механизм действия неизвестен, нет данных о токсичности при постоянном приеме и, что самое противное, не доказано, что он защищает способность к запоминанию от неблагоприятных факторов, то есть не убирает негативное влияние скополамина на память.

А вот IDRA-21 — «красаучик жи есть», защищает от амнезии, вызванной скополамином, имеет ясный и понятный механизм действия. Но при передозировке он превращается в нейротоксичное вещество, вызывающее смерть нейрона от нарушения гомеостаза кальция (так называемая эксайтоксичность). Похоже на то, как дверь срывает с петель от частого и резкого открывания с ноги.

Если вы еще любите выпить и вообще подвергаете свой мозг крайне широкому воздействию неблагоприятных факторов (например, метаболитов этанола или стрессов), то вам может помочь LM22A-4 (не зарегистрирован в РФ). На сегодняшний день это единственный индуктор синтеза BDNF, который защищает нервные клетки от прямого воздействия нейротоксичных веществ и чья эффективность проверена экспериментально.

А вот следующее вещество, хотя и положительно влияет на нейрогенез, запрещено в РФ и, к большому сожалению, в дозировках 0,5–3 мг губительно воздействует на психику и восприятие реальности. Речь о DOI, он же 2,5-диметокси-4-йодоамфетамин. В ходе исследований ученые выяснили, что это вещество способствует формированию так называемых дендритных шипиков — заготовок для синапса, основы связи между нейронами. К сожалению, неизвестны дозы вещества, которые увеличивали бы синаптическую пластичность и при этом не давали бы галлюциногенных эффектов.

***

В качестве заключения можно добавить, что чудо-таблетка для мозга — миф, и если человек просто дурак, то ему не поможет вся мощь современной фармакологии.

Если студент ничего не учил в течение семестра, то по мановению волшебной палочки в его голове курс сопромата, вышмата и диамата не появится, увы. Единственное, что можно предложить ленивым любителям фармакологии и поклонникам всяких интересных веществ для мозга, — попробовать пептидные препараты вроде семакса и не рисковать, заказывая brand new cognitive activators из интернета. Другого глобуса у меня для вас нет.

Редакция журнала «Нож» утверждает, что настоящая статья не является пропагандой каких-либо преимуществ в использовании отдельных наркотических средств, психотропных веществ, их аналогов или прекурсоров, новых потенциально опасных психоактивных веществ, наркосодержащих растений, в том числе пропагандой использования в медицинских целях наркотических средств, психотропных веществ, новых потенциально опасных психоактивных веществ, наркосодержащих растений, подавляющих волю человека либо отрицательно влияющих на его психическое или физическое здоровье, а является обзором последних научных достижений в области применения этих средств в медицинских целях, а также является развенчанием мифов о чудодейственных средствах для улучшения работы мозга человека. Ведите здоровый образ жизни. Используйте свой мозг продуктивно и по назначению!

Тиоцетам форте – лекарственное средство, обладающее психостимулирующим и ноотропным эффектом, которое назначается для терапии транзиторных и хронических нарушений кровообращения в мозгу, причиной которых является атеросклероз его сосудов или вышеупомянутые нарушения, имевшие место в прошлом; в лечении черепно-мозговых травм, диабетической энцефалопатии, ишемического инсульта (в реабилитационный период), интоксикаций, которые также проявляются нарушениями кровообращения в мозгу.

Состав

Действующие вещества: в одной таблетке содержится 400 мг пирацетама в пересчете на 100% вещество и 100 мг морфолиниевой соли тиазотной кислоты в пересчете на 100% вещество, эквивалентное 66,5 мг тиазотной кислоты.

Форма выпуска и основные физические и химические свойства

Тиоцетам форте выпускается в форме овальных белых таблеток в желтой пленочной оболочке, с одной стороны которых «начерчена» черта №60 (по 10 таблеток в шести блистерах в упаковке из картона).

Фармакологическая группа

Препарат относится к группе лекарств, владеющих психостимулирующим и ноотропным эффектом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тиоцетам форте – цереброактивный препарат, обладающий противоишемическим, мембраностимулирующим, антиоксидантным и ноотропным эффектом, улучшает интегративные и когнитивные функции мозга, оперативную и долгосрочную память, способствует процессу усвоения новых знаний, устраняет проявления амнезии.

Два действующих вещества препарата — пирацетам и тиазотная кислота — усиливают терапевтический эффект друг друга, за счет чего нормализуются биоэнергетические процессы, глюкоза подвергается быстрому окислению (аэробному и анаэробному), повышается уровень аденозинтрифосфорной кислоты, стабилизируется обмен веществ в мозгу, тормозится образование АФК, а также местно (в ткани головного мозга) высвобождение свободных радикалов (в случае ишемии), реактивируется антиоксидантная система ферментов (прежде всего супероксиддисмутаза), в тоже время активизируется фибринолитическая, следствием чего является улучшение реологических показателей крови, стабилизируются процессы ишемии и некроза, следующим этапом чего является уменьшение зон поражения тканей.

Фармакокинетика. При пероральном приеме таблетки быстро абсорбируются различными органами и тканями, в частности мозга. Лекарственное средство способно преодолевать гемохориальный барьер. Его действующие вещества отдельно друг от друга проходят процесс биотрансформации в организме. Пирацетам выводится из организма практически в неизмененном виде с мочой (половину своих фармакологических свойств теряет за 4, максимум 8 часов).

Что касается второго действующего вещества – морфолиниевой соли тиазотной кислоты – к месту действия в организме попадает 53% от общего ее количества. Пика своей концентрации в сыворотке крови при разовом приеме дозы, которая составляет 200 мг, фармацевтический ингредиент достигает в среднем через 1 час 36 минут, а половину своих фармакологических свойств теряет за неполных 8 часов с момента приема таблетки.

Способ применения препарата и его дозировки

Врач выбирает дозу и продолжительность приема таблеток, приняв во внимание, какой характер имеет заболевания у пациента (насколько выраженными являются симптомы, не возникли ли осложнения и т.д.).

Тиоцетам форте следует принимать за полчаса до еды:

больным с нарушениями кровообращения в мозгу (преходящими/хроническими), пациентам, которые находятся в процессе реабилитации после ишемического инсульта — по одной таблетке три раза в день в течение 25, максимум 30 дней;

лицам, страдающим диабетической энцефалопатией – в такой же дозировке, но в течение 1,5 месяцев (45 суток).

Минимальный курс терапии Тиоцетамом форте – от двух до трех недель; максимальный – от трех до четырех месяцев

Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме таблеток

Больные могут жаловаться на головную боль, бессонницу (соответственно – сонливость в течении дня), чувство внутреннего напряжения и тревоги, головокружение и общую слабость; тошноту и/или рвоту, диарею, сухость во рту; высыпания на коже, крапивницу, зуд кожи и избыточное потоотделение.

Прием пирацетама может сопровождаться анафилактоидными реакциями и повышенной чувствительностью организма к указанному действующему веществу препарата; геморрагическими нарушениями; нервозностью, повышенной возбудимостью, чрезмерной застенчивостью, неуверенностью, не присущими человеку, депрессией, тревожностью, галлюцинациями; атаксией, гиперкинезией, большим количеством приступов (у пациентов с эпилепсией), бессонницей/сонливостью в течении светового дня, головокружением, нарушениями равновесия, головной болью, тремором; болью в животе (особенно верхней его части), тошнотой/рвотой, диареей; отеком Квинке, высыпаниями и зудом кожи, дерматитами и появлением крапивницы, повышением либидо; увеличением веса; астеническим синдромом.

Прием тиазотной кислоты — зудом, высыпаниями, покраснением кожи, крапивницей, отеком Квинке, анафилактическим шоком; головокружением и шумом в ушах; повышением кровяного давления, тахикардией; расстройствами пищеварения (в частности сухостью во рту, тошнотой/рвотой, метеоризмом); одышкой/удушьем; лихорадкой и общей слабостью. В состав Тиоцетама форте входит Е 110 (краситель желтый закат), который является распространенным аллергеном.

Передозировка

Не грозит, если придерживаться инструкции. При превышении рекомендованных производителем доз пациенты могут жаловаться на расстройства пищеварения, сна, чрезмерное возбуждение. В таком случае дозу препарата нужно уменьшить. Кроме того, больной требует симптоматической терапии — необходимо спровоцировать рвоту и промыть ему желудок.

Если анализы мочи покажут превышение концентрации калия и натрия, от дальнейшего приема препарата следует отказаться.

Сроки и условия хранения

Максимальный срок, в течении которого можно применять Тиоцетам форте – 3 года от даты изготовления. Хранить препарат рекомендуется в местах, к которому не имеют доступа дети, при температуре, не превышающей 25◦С.

Категория отпуска

Лекарство отпускается только, если покупатель может предоставить провизору рецепт от врача.

Состав пирацетам

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *