Морозова С. В., д. м. н. ММА им. И. М. Сеченова, Москва,
Лусс Л. В., д. м. н., проф., ГНЦ, Институт иммунологии ФУ
«Медбиоэкстрем» при МЗ РФ, Москва

За последние десятилетия фармакотерапия аллергических заболеваний пополнилась большой группой антагонистов Н1-рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Несмотря на появление антигистаминных препаратов второго поколения, препараты первого поколения и впредь будут оставаться в арсенале средств для широкого применения в клинической аллергологии в связи:

  • с постоянным получением новых клинических данных на основании длительного опыта использования этих препаратов и возможности дифференцированного подхода к их назначению;
  • с наличием у Н1-антагонистов первого поколения некоторых фармакологических эффектов (таких, как антисеротониновая активность, седативное действие, антихолинергическое действие и др.).

Супрастин является классическим антигистаминным препаратом первого поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами.

В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей различных специальностей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован мета-анализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н1-блокаторов второго и первого поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами первого и второго поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее .

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у препаратов первого поколения был ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, или в другой группе, где в лечении использовались антигистаминные препараты второго поколения.

Появились новые данные по фармакокинетике антигистаминных препаратов первого поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирамина, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14—20 ч, поэтому их можно применять однократно или два раза в день без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов .

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов первого поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких, как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Тем не менее появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

Применение Супрастина при ОРВИ

В отличие от Н1-блокаторов второго поколения и препаратов первого поколения, не обладающих холинолитической активностью (Диазолин и Фенкарол), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер, Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание .

Назначение Супрастина дважды в день в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение пяти дней уже на второй день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На четвертые-пятые сутки лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу (см. Фото 1). Проведенный анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получающих Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, по сравнению с группой пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости (см. рисунок 1). Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита. Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) .

Рисунок 1. Супрастин при остром рините у больных ОРВИ (n=40)

Фото 1. Риноскопия при ОРВИ Cупрастин 1 таб. 2 раза в день

Применение Супрастина при астме

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА) возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, не только указывающие на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и вызывающие ухудшение состояния больных, затрудняя отделение мокроты (1950–1955 гг.). Исследования, проведенные в 1980–90 гг. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиасматического действия антигистаминных препаратов не велико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при бронхиальной астме назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении бронхиальной астмы такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в том числе оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных с бронхиальной астмой дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами .

Кроме этого, бронхиальная астма у детей до пятилетнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты.

Применение Супрастина для профилактики острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях

Супрастин как антигистаминный препарат назначается при острых респираторных вирусных инфекциях, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с первого месяца жизни.

Неуточненная и холинергическая крапивница

При холинергической крапивнице отмечается повышенная плотность холинорецепторов в коже. При холинергической и неуточненной крапивнице Супрастин является препаратом выбора, по сравнению с препаратами второго поколения .

Атопический дерматит и другие зудящие аллергодерматозы (экзема, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Мучительный кожный зуд, возникающий при этих заболеваниях, существенно снижает качество жизни, нередко являясь причиной бессонницы и развития невротических расстройств. В таких случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения. При лечении пациентов с данной патологией можно сочетать Супрастин с антигистаминными препаратами второго поколения, например с Эролином (утром одна таблетка Эролина, вечером одна таблеткая Супрастина) .

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик, также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием .

По мнению французского аллерголога Алана Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов, например у цетиризина) .

Премедикация перед диагностическими (рентгеноконтрастными и эндоскопическими) исследованиями и хирургическими вмешательствами

В этих случаях применение Супрастина основывается на его способности усиливать действие анальгетиков и оказывать противорвотный эффект. Введение Супрастина показано перед рентгеноконтрастными исследованиями, когда больному осуществляют инфузии высокомолекулярных йод-содержащих средств (верографин, урографин, изопак и др.), вызывающих развитие побочных реакций у 3—14% больных. Последние проявляются зудом и гиперемией кожи, крапивницей, отеком Квинке, отеком гортани, бронхоспазмом и анафилактоидным шоком. Они обусловлены высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, а также активацией системы комплемента. Побочные явления чаще регистрируются у пациентов с аллергическими и сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая прием b-блокаторов .

Применение при ЛОР-заболеваниях

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту, Супрастин улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия), и уменьшает воспаление (за счет антигистаминного механизма действия).

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В случаях острых аллергических реакций, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1-2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм р. ст.

В заключение следует отметить, что при выборе антигистаминного препарата необходимо учитывать индивидуальную переносимость и чувствительность пациента к противогистаминному действию конкретного препарата.

Можно сказать, что Супрастин, благодаря большому опыту применения, имеет широкие показания для использования в различных областях практической медицины и остается испытанным средством для лечения аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей.

Литература:

Супрастин применение и дозы

Выпускается в двух формах — таблетированной и растворе для инъекций. Отличительная черта препарата — это возможность использования с самого раннего детского возраста, начиная со второго месяца жизни. Однако, специальной детской формы ЛС не существует, посему для использования в педиатрии применяют Супрастин 25 мг. Дозировка при разных аллергических реакциях следующая:

  • от месяца до 1-го года — ¼ часть таблетки превращается в порошок, добавляется в еду или напиток. Кратность приема — 2-3 раза в сутки.
  • от года до 6 — ¼ таблетки трижды в день, либо 1/3 часть 2 раза в сутки, в зависимости от назначения врача и выраженности симптомов.;
  • от 6 до 14 лет — принимают по пол таблетки 2 либо 3 раза в сутки, в зависимости от тяжести патологического состояния.
  • взросліе пациенті и подростки от 14 лет пьют по 1 таблетки 2-3 раза в день.

Иньекции же используются довольно редко, особенно в педиатрии, зачастую эта форма выпуска применяется в стационарных условиях в качестве экстренной помощи при осложненных аллергических состояниях. Особенно редко вводят уколы внутривенно, зачастую применяют внутримышечно либо же в таблетированной форме. Раствор представляет собой жидкость прозрачного цвета без запаха, которую разводят дистиллированной водой. Вводиться инъекции медленно, вливание раствора должно происходить плавно и неспешно. Уколы супрастина применяют по следующей схеме:

  • взрослые и подростки получают по 1-2 ампулы в сутки, в зависимости от тяжести патологии;
  • от 6 до 14 лет дозировка составляет от половины до целой ампулы.
  • от года до 6-ти лет — пол ампулы препарата;
  • дети со второго месяца жизни до года должны получать не более, чем четверть ампулы — 5 мг вещества.

Естественно, указанные дозы не являются универсальными и приведены выше лишь с ознакомительной целью, ведь дозировку средства может подобрать только квалифицированный специалист, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Побочные действия и противопоказания

Стоит отметить, что возникновение побочек редко появляется у взрослых пациентов, чаще неприятные симптомы проявляются у детей. К распространенным стоит отнести тошноту, сонливость, легкое головокружение, реже — снижение аппетита. Отдельного внимания стоит факт того, что хлорпирами влияет на скорость реакции, посему, приняв препарат, не стоит садиться за руль автомобиля либо выполнять ответственную работу, требующую сосредоточенности.

Абсолютными противопоказаниями к приему медикамента являются:

  • глаукома;
  • увеличение предстательной железы;
  • беременность, лактация;
  • острый приступ астмы;

С осторожностью медикамент применяют при:

  • заболевания печени или почек;
  • задержка мочи;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • у пациентов пожилого возраста.

Период беременности, грудное вскармливание, ранний детский возраст

Беременность является абсолютным противопоказание к приему, как и период выкармливания малыша грудью. Обратитесь к своему акушеру-гинекологу — он подберет Вам более безопасное лекарство.

А вот в педиатрии медикамент разрешен для применения в самом раннем детском возрасте — от одного месяца.

Кратко о препарате

Супрастин — противогистаминное, которое назначается для лечения разнообразных аллергических реакций, а также в качестве профилактического мероприятия в сезон острых обострений.

Супрастин от кашля подразумевает облегчение приступов во время бронхиальной астмы, сезонной аллергической реакции на цветение у взрослых и детей, а также купирование приступов удушья во время прогрессирования серьезных осложнений аллергии.

Специфика этого противоаллергического медикамента заключается в особенности супрастина влиять как на кашлевый центр в мозге и блокировать H-рецепторы, так и оказывать воздействие на всю нервную периферическую систему.

Естественно, для лечения ребенка и взрослого используются разные дозы препарата и другие системы приема. Кашель аллергического характера может быть купирован при помощи таблетированной формы, так и с помощью инъекции.

Супрастин и насморк при ОРВИ

В отличие от насморка при аллергии, насморк при вирусных инфекциях несет положительное очищающее действие. И хотя клинические проявления действия вирусной инфекции также возникают не сразу (в где-то на третьи сутки после внедрения вируса в организм и контакта с иммунной системой), но в слизистой оболочке полости носа остается много вирусных частиц, которые необходимо обезвредить и удалить. Кроме того, слизистая носа должна очиститься от отмерших в процессе борьбы с вирусом собственных клеток.

Поэтому насморк при вирусных заболеваниях лучше «пережить», не подавляя его, если это не нарушает общего состояния. Если же проявления «простудного» насморка значительно нарушают повседневную активность и сон пациента, то лучше все же воздействовать на него медикаментозно.

Супрастин при простуде будет достаточно эффективным средством. Для лечения вирусного насморка расчет производят так же, как и для лечения аллергического ринита. Поскольку ОРВИ могут болеть и дети грудного возраста, то Супрастин можно применять и у них. Он назначается ребенку с 1-го месяца и до 1-го года в дозе 1\4 таблетки 3–4 раза в сутки.

Супрастин – горький на вкус и ребенок может не очень хорошо его пить, поэтому лучше растереть его в порошок (особенно маленьким детям, которые еще не могут глотать таблетки) и разбавить чем-то сладким (например, чаем или сладким компотом). Дают Супрастин при ОРВИ вместе с едой, поскольку он может вызывать тошноту.

«Ох, лето красное! Любил бы я тебя…», — всем еще со школьной скамьи знакомы эти слова и, пожалуй, едва ли не каждый удивлялся, чем Александру Сергеевичу не угодило лето — это прекраснейшее время года. Однако прошли годы — и сегодня в полку тех, кому милее осень, прибыло. Их ряды пополнили пациенты с аллергическими заболеваниями. Ведь это, казалось бы, мрачное и сырое время года несет им освобождение: давно отцвели последние цветы, тополиного пуха и след простыл, а на лужайках уже пожухла трава. Вот, казалось бы, оно — счастье! Но нет, внезапно насморк возвращается, а с ним — чихание и плохое самочувствие. Что же это? Ответ приходит сам собой — новости пестрят сообщениями о надвигающейся эпидемии острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Однако как отличить простуду от аллергического ринита, и как подобрать оптимальное лечение для пациента с аллергией?

ОРВИ — едва ли не самое распространенное заболевание в мире — на его долю приходится порядка 90% всех инфекций. Но и аллергия отмечается все чаще — по различным оценкам, у 15–35% населения разных стран мира. Такое положение дел значительно повышает их шансы встретиться лицом к лицу в одном организме. Тем более, что пациенты с аллергией более уязвимы в отношении респираторных инфекций, которые в их случае возникают чаще и протекают тяжелее. Вот так и получается, что приблизительно у каждого 3–5 пациента, обратившегося к врачу по поводу ОРВИ, наряду с ним отмечают и симптомы аллергии. Тут несложно и запутаться, тем более что симптоматика респираторной аллергии и ОРВИ очень похожа. Причины этой схожести скрываются за завесой сложных молекулярных и биохимических реакций.

Различные причины vs общие последствия

При ОРВИ инфекционные агенты (вирусы), используя специфические механизмы, проникают внутрь клеток слизистой оболочки дыхательных путей, где начинают активно размножаться. С этого, собственно, и начинается заболевание.

Затем клетки, зараженные вирусами, высвобождают в кровоток токсические вещества, на которые организм реагирует, запуская аллергическую реакцию (Skoner D.P. et al., 2001). При этом такие симптомы, как заложенность носа, насморк, отек и зуд слизистых оболочек органов респираторного тракта как при ОРВИ, так и при аллергическом рините развиваются под действием медиаторов воспаления, в частности гистамина. Он регулирует жизненно важные функции организма, потому повышение его уровня играет важную роль в развитии некоторых заболеваний, в том числе аллергии. В частности, гистамин проявляет множество различных воздействий: усиливает спазм гладких мышц, приводит к снижению артериального давления, стимулирует выделение адреналина и повышение частоты сердечных сокращений, раздражение нервных окончаний, приводит к повышению проницаемости стенок капилляров, что обусловливает возникновение экссудации и отека.

Следует отметить, что ОРВИ, как и аллергические заболевания, сопровождается повышением уровня гистамина в организме. Очевидно, что у пациентов с ОРВИ на фоне аллергической реакции, уровень гистамина будет повышаться под воздействием обоих факторов. И именно по этой причине вирусные инфекции органов дыхания у пациентов с аллергией протекают тяжелее.

Важную роль в ухудшении состояния больного ОРВИ на фоне аллергии играет наличие минимального воспаления, отмечающегося при хронических аллергических заболеваниях. У пациентов с хроническими аллергическими заболеваниями даже при воздействии низких доз аллергенов и отсутствии выраженной симптоматики повышен уровень молекул межклеточной адгезии (Intercellular Adhesion Molecule-1 — ICAM-1) на поверхности клеток и активированы клетки воспаления. Основной функцией ICAM-1 является помощь в продвижении клеток иммунной системы в направлении очага воспаления. Но при этом ICAM-1 являются тем самым замочком, к которому с легкостью подбирает ключ большинство риновирусов, что позволяет им проникать внутрь клетки. И поскольку риновирусы используют ICAM-1 для проникновения в эпителиальные клетки, риск развития ОРВИ у пациентов с хронической аллергией гораздо выше. ОРВИ же, в свою очередь, повышает экспрессию ICAM-1, и получается замкнутый круг. Таким образом, бреши в иммунной защите пациентов с аллергическими заболеваниями становятся одной из причин частого развития у них ОРВИ (Зайцева О.В. 2006).

Но даже это еще не окончание истории. Частые инфекции органов дыхания повышают риск развития бронхиальной астмы у таких больных (Miyamoto T. et al. 1994).

Супрастин при ОРВИ

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *