В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефтриаксон. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефтриаксона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефтриаксона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний бактериальной природы (перитонит, сепсис, пневмония, пиелонефрит и другие) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Расскажем, как разводить Цефтриаксон лидокаином и водой для инъекций.
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий и анаэробных бактерий.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
- заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
- бактериальный менингит;
- эндокардит;
- сепсис;
- гонорея;
- сифилис;
- мягкий шанкр;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- брюшной тиф;
- сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
- инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного использования 0,5 г, 1г, 2г.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).
Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.
Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/ или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации — в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки.
При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения инъекционных растворов (как разводить препарат)
Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
Осуществлять разведение для внутримышечного использования можно также с помощью воды для инъекций. Эффект тот же, только будет более болезненное введение.
Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Побочное действие
- головная боль, головокружение
- олигурия, нарушение функции почек
- глюкозурия
- гематурия
- гиперкреатининемия
- повышение содержания мочевины
- тошнота, рвота
- нарушение вкуса
- метеоризм
- стоматит, глоссит
- диарея
- дисбактериоз
- боль в животе
- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
- носовые кровотечения
- крапивница, сыпь, зуд
- анафилактический шок
- бронхоспазм.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (в таком случае обычно не советуют применять препарат ввиду возможных осложнений течения беременности и нарушений плода). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.
При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом (алкоголем).
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Аналоги лекарственного препарата Цефтриаксон
Структурные аналоги по действующему веществу:
Инструкция по применению
Описание:
Антибиотик, цефалоспорин.
Состав:
1 флакон содержит активное вещество: цефазолин натрия в пересчете на активное вещество — 1,0 г.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Фармакокинетика:
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.
Противопоказания:
Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.
Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.
Способ приготовления или применения:
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения — 2-4 раза/сут.
Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Максимальная доза: 6 г/сут.
Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.